DSPE-PEG2000-MTX

DSPE-PEG2000-MTX：兼具递送与治疗作用的功能性磷脂

DSPE-PEG2000-MTX 产品信息介绍

一、基本信息

产品名称：DSPE-PEG2000-MTX

中文名称：磷脂-聚乙二醇-甲氨蝶呤

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methotrexate-polyethylene glycol-2000]

简写别称：MTX-PEG2000-DSPE、DSPE-PEG-MTX

结构组成：DSPE（双C18饱和脂肪酸）+ PEG2000 + MTX（甲氨蝶呤）

分子量：约 3200–4000 Da（取决于连接方式与MTX结构）

外观性状：浅黄色至橙黄色固体或蜡状物

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇，部分水溶

纯度：≥95%（HPLC）

储存条件：-20°C避光干燥

保质期：12个月以上（冷冻状态）

二、结构功能解析

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

疏水脂质链段，可稳定嵌入脂质体或LNP结构

提供良好的膜锚定能力，是脂质纳米系统常用的骨架材料之一

2. PEG2000（聚乙二醇）

增加亲水性、改善粒子分散性

增强体内循环时间并降低肝脾清除

提供柔性间隔臂，利于MTX在粒子表面暴露，发挥靶向与治疗功能

3. MTX（Methotrexate，甲氨蝶呤）

一种叶酸类似物，具有抗代谢、作用

可与叶酸受体（Folate Receptor, FR）结合，实现肿瘤主动靶向

同时具细胞毒性，可用于化疗作用或构建诊疗一体纳米粒系统

三、产品核心功能

1. 肿瘤靶向递送

MTX结构类似于叶酸，能高亲和力结合FR

FR广泛高表达于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、结直肠癌等肿瘤细胞表面

DSPE-PEG2000-MTX插入脂质体表面后可实现靶向递送药物、RNA或成像剂

2. 联合化疗功能

MTX本身具有作用，抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），阻断嘧啶合成

可与其他药物（如DOX、PTX）共同封装在脂质体/LNP中，实现协同治疗

具有“靶向+治疗”双重功能，是一类典型的诊疗一体分子

3. 可作为表面配体用于功能修饰

可将MTX用作功能修饰配体，结合纳米粒子、聚合物微球、水凝胶、微针等

可用于体内靶向分布调控、生物传感器、细胞靶向工程等研究

四、适用体系与研究领域

应用平台 研究内容

脂质体 靶向递送DOX、siRNA、mRNA、miRNA等

LNP（脂质纳米粒） 用于mRNA疫苗、RNA干扰、基因治疗平台

聚合物纳米粒/水凝胶 用于局部缓释与控释植入系统

诊疗一体化系统 同时发挥成像探针与化疗药物功能

细胞靶向实验 通过MTX识别FR进行细胞摄取或分选

五、实验设计建议

1. 脂质体构建方法

与DSPC、Chol、DSPE-PEG2000等常规脂质混合溶于氯仿或乙醇中

使用薄膜水化法或微流控法制备脂质体

DSPE-PEG2000-MTX可掺入总脂质中1–5 mol%，调控表面密度

2. 纳米粒靶向实验

以FR阳性细胞（如KB、HeLa、MDA-MB-231等）进行细胞摄取实验

可使用FITC-或Cy5.5-共标记验证靶向效率

建议设置叶酸或游离MTX竞争实验验证特异性结合

3. MTX载体协同化疗

构建DSPE-PEG2000-MTX/DOX脂质体

在动物模型中用于乳腺癌、卵巢癌或肺癌治疗实验

可检测肿瘤积累、毒副作用、协同抑瘤效果等指标

六、技术优势总结

功能模块 技术特点

MTX模块 靶向+治疗双功能，兼具叶酸受体识别与抗代谢作用

PEG连接臂 提供空间位阻，减少非特异吸附，增强生物稳定性

DSPE锚定基 膜亲和力强，插入脂双层稳定，不易脱落

低毒性高兼容性 所有组分均具有良好的生物相容性

易于组合使用 可与荧光探针、放射标记、药物载体等协同构建多功能系统

七、文献与典型应用案例

Biomaterials, 2018

“Methotrexate-modified lipid nanoparticles for folate receptor-mediated targeting in ovarian cancer”

Molecular Pharmaceutics, 2017

“Co-delivery of doxorubicin and methotrexate via lipid-based nanoparticles with DSPE-PEG-MTX for synergistic therapy”

International Journal of Pharmaceutics, 2020

“Development of MTX-PEG-DSPE functionalized liposomes for dual-targeting breast cancer therapy”

八、订购信息与支持服务

产品编号 名称 规格 纯度 备注

DSPE-PEG2000-MTX-5 DSPE-PEG2000-MTX 5 mg ≥95% 常规实验用量

DSPE-PEG2000-MTX-25 DSPE-PEG2000-MTX 25 mg ≥95% 大包装，可优惠供货

DSPE-PEG2000-MTX-FITC 带荧光标记版本 定制 ≥90% 验证摄取效率用

DSPE-PEG2000-MTX-Cy5.5 带远红外标记版本 定制 ≥90% 活体成像研究

DSPE-PEG3400-MTX 长链PEG版本（3400） 定制 ≥95% 增强隐匿性和延时释放

可提供资料与服务：

NMR、HPLC、MS 检测图谱

COA、MSDS、使用说明书

提供成像标记共修饰建议（Cy5.5、⁶⁴Cu等）

支持组合用脂质体配方优化推荐

提供FR+细胞筛选建议与竞争实验设计

九、总结

DSPE-PEG2000-MTX 是一种兼具靶向性与治疗活性的功能性脂质衍生物。它整合了脂质锚定能力、PEG空间保护性与MTX的靶向/特性，在肿瘤递药系统、RNA递送平台、诊疗一体化设计等前沿纳米医学研究中表现出极高的应用价值。作为一种多功能纳米构建模块，DSPE-PEG2000-MTX 正被越来越多地用于癌症治疗、靶向成像和多模式联合策略中。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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