DSPE-PEG2K-Gln：靶向高Gln摄取肿瘤细胞的磷脂衍生物

DSPE-PEG2000-Gln 产品信息介绍

一、基本信息

产品名称：DSPE-PEG2000-Gln

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-谷氨酰胺

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[polyethylene glycol-2000]-glutamine

别称简写：DSPE-PEG-Gln，DSPE-PEG2000-Gln

分子量：约3200 Da

结构组成：DSPE（疏水锚定尾） + PEG2000（亲水臂） + Gln（谷氨酰胺末端）

外观性状：白色或类白色蜡状固体

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇、热水等

纯度：≥95%（HPLC或NMR）

储存条件：–20°C 干燥避光密封

稳定性：干燥状态下稳定12个月以上

二、结构功能解析

1. DSPE：稳定嵌膜脂质尾部

双C18饱和脂肪酸结构，易插入脂质体或脂质纳米颗粒（LNP）双层膜

提供良好的疏水锚定作用，保证材料稳定组装在膜系统中

2. PEG2000：亲水保护链段

分子量2000的聚乙二醇（PEG）提升水溶性、血液循环时间

增强系统的稳定性与隐蔽性，减少非特异性蛋白吸附

连接末端Gln，提供足够伸展空间，确保功能基暴露与活性保持

3. Gln（谷氨酰胺）头基

Gln是极性中性氨基酸，含有侧链酰胺（–CONH₂）结构

主链含有α-氨基（–NH₂）和α-羧基（–COOH），可参与偶联反应

生物相容性强，是代谢活跃组织（如肿瘤细胞）常消耗的营养物质

三、功能特性与潜在用途

1. 作为营养靶向单元

Gln在许多肿瘤细胞中作为主要能量与氮源

表达高水平Gln转运蛋白（如ASCT2, SNAT1/2）

DSPE-PEG-Gln可用于谷氨酰胺转运体靶向药物递送，实现肿瘤细胞选择性摄取

2. 偶联平台化基团

Gln含有多个可反应基团：α-氨基、α-羧基、侧链酰胺基

可用于连接小分子药物、探针、荧光基团、多肽、核酸等

适用于酰胺化、酯化、NHS酯或点击化学修饰反应

3. 增强系统生物相容性

Gln作为天然氨基酸，亲水性与生物安全性优越

用于脂质体、LNP、水凝胶等系统，可降低免疫识别，提高体内稳定性

4. 构建微环境响应系统

Gln侧链酰胺基可参与酶响应或pH响应设计（例如肿瘤酸性微环境中可被切割）

可与酸敏或酰胺酶切链接子组合，构建“响应性释放”纳米载体

四、典型应用场景与实验方案

1. 脂质体或LNP靶向递送系统

DSPE-PEG2000-Gln常用于修饰脂质体外表面

建议添加比例为总脂的0.5–5 mol%

搭配DSPC/Chol/DSPE-PEG可通过薄膜水化或微流控法制备

2. 与小分子药物/探针共价偶联

α-NH₂可与NHS酯类药物或荧光探针偶联

侧链酰胺结构可转化为异氰酸酯进行进一步修饰

支持构建“Gln-药物”定向递送结构

3. 靶向肿瘤代谢系统

适用于Gln代谢依赖性较强的肿瘤，如胰腺癌、乳腺癌、胶质瘤

可结合PET探针或核酸药物，协同靶向传递

五、性能优势总结

组成模块 功能与优势

DSPE 疏水脂质链，嵌入双层膜，构建稳定结构基础

PEG2000 水溶性提升，循环稳定性增强，减少非特异吸附

Gln头基 天然氨基酸，提供多功能位点，支持肿瘤营养靶向

六、文献支持与研究基础

Nature Reviews Cancer (2016)

“Glutamine addiction in cancer: a targetable metabolic vulnerability”

ACS Nano (2020)

“Glutamine-functionalized lipid nanoparticles for enhanced tumor-targeted drug delivery”

Journal of Controlled Release (2021)

“Metabolic targeting of glutamine transporters using Gln-modified LNPs”

Bioconjugate Chemistry (2022)

“Design of glutamine-based amphiphilic conjugates for responsive nanocarriers”

七、订购信息与定制选项

产品编号 名称 规格 纯度 储存方式

DSPE-PEG2K-Gln-5 DSPE-PEG2000-Gln 5 mg ≥95% –20°C 干燥

DSPE-PEG2K-Gln-25 同上 25 mg ≥95% –20°C 干燥

DSPE-PEG3.4K-Gln PEG更长链版本 定制 ≥90% –20°C 干燥

DSPE-PEG-Gln-FITC 荧光标记版本 定制 ≥90% –20°C 避光

DSPE-PEG-Gln-Biotin 生物素版本 定制 ≥90% –20°C 避光

支持服务：

提供HPLC/NMR/COA资料

脂质体/纳米粒组方建议

多肽、探针、药物偶联设计图

微流控LNP配方与靶向实验策略咨询

八、总结与展望

DSPE-PEG2000-Gln 是一款集 膜锚定能力、亲水保护能力 与 谷氨酰胺功能头基 于一体的多功能脂质材料。其谷氨酰胺末端不仅支持化学偶联，更具备营养靶向潜力，尤其适用于以谷氨酰胺为代谢偏好的肿瘤细胞靶向治疗。凭借其良好的生物相容性、可调控性与稳定性，DSPE-PEG2000-Gln 在脂质体药物递送、纳米探针构建、生物响应系统中展示出广阔的应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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