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DOPE-PEG2000-MAL:用于蛋白质、肽链共价偶联的功能磷脂
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DOPE-PEG2000-MAL

DOPE-PEG2000-MAL:用于蛋白质、肽链共价偶联的功能磷脂

一、产品基本信息

中文名称:DOPE-PEG2000-MAL

英文名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000]

缩写名称:DOPE-PEG2000-MAL 或 DOPE-PEG-MAL

分子量:约2800–3200 Da

外观:白色至微黄色蜡状固体或冻干粉末

溶解性:易溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂;在水中可形成胶束或脂质体

储存条件:-20°C 避光干燥保存,避免湿气和强氧化剂

功能基团:Maleimide(马来酰亚胺)活性基团,可与巯基(–SH)高效偶联

 

二、结构组成与功能解析

DOPE-PEG2000-MAL 是一类功能化磷脂-聚合物衍生物,具备三大功能组分:

DOPE(1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

两条C18:1油酸不饱和脂肪酸尾部,使其具有高流动性与膜融合能力。

适合形成柔软的类细胞膜结构,广泛用于脂质体、囊泡、纳米载体构建。

PEG2000(聚乙二醇)

分子量约2000 Da,对应约45个乙二醇重复单元。

提供亲水保护层,减少纳米粒子聚集、延长血液循环时间,增强生物相容性。

MAL(马来酰亚胺)末端活性基团

对巯基(–SH)具有选择性极高的亲和性,可在生理条件下迅速与其形成稳定的硫醚键(–S–)。

适用于抗体、肽、蛋白、核酸、染料、聚合物等含–SH的靶标共价连接。

DOPE-PEG2000-MAL 

三、理化性质与典型参数

属性 描述或数值

分子量 约2800–3200 Da(PEG为2000)

疏水尾部 C18:1×2(油酸,不饱和)

亲水链段 PEG45,柔性高,亲水性强

MAL基团活性pH范围 pH 6.5–7.5 反应为理想

偶联时间 0.5–2小时,常温或低温均可

形成结构 可组装成脂质体、胶束、混合囊泡、纳米膜等

 

四、核心功能与优势

1. 膜锚定与界面修饰双重能力

DOPE 可嵌入脂质膜、细胞膜、人工膜系统;PEG2000 提供立体稳定性;MAL 实现表面功能修饰;

在脂质体或胶束表面构建功能化刷状层,用于进一步偶联靶向配体或功能分子。

2. 高效巯基偶联能力

MAL 与–SH反应专一,无需金属催化,在水相中快速反应;

生成稳定的共价硫醚连接,适用于生物大分子修饰或成像探针构建。

3. 生物相容性优异

所有结构单元均来源于已广泛应用的材料,毒性低,适用于体内外应用;

PEG 链遮蔽表面电荷与蛋白吸附,提升粒子在血液系统中的稳定性。

4. 模块化纳米平台搭建

可作为构建多功能脂质体/胶束/纳米粒子的“工具分子”;

适配多种巯基分子:肽(如RGD)、抗体、半胱氨酸修饰药物、荧光探针、纳米金粒子等。

 

五、应用领域

1. 靶向脂质体/纳米粒子构建

通过MAL与含–SH的抗体、肽类(如cRGD、CREKA)、适配体或多糖偶联;

实现肿瘤靶向、脑靶向、炎症部位靶向药物递送系统设计。

2. 免疫相关修饰

与含–SH的抗体Fab段偶联,构建免疫脂质体;

应用于肿瘤免疫、疫苗递送等研究方向。

3. 纳米探针或成像剂构建

将含巯基的荧光探针(如FITC-Cys)、金纳米粒子、量子点与其偶联;

构建靶向识别型成像平台(荧光/光热/磁共振/CT等多模态探针)。

4. 细胞膜功能化修饰

将DOPE-PEG2000-MAL插入细胞膜或外泌体囊泡膜表面,再通过MAL端与荧光、肽、小分子偶联;

实现膜表面定向标记、信号调控、工程化外泌体制备。

 

六、使用方法建议

1. 巯基反应条件建议

参数 建议范围

pH 6.5–7.5(HEPES、PBS,避免Tris)

溶剂 水、PBS、HEPES、DMSO(可少量添加)

温度 4–25°C(低温延长MAL活性)

时间 1–2小时(避免长期暴露空气中)

摩尔比 MAL:SH = 1.2–1.5:1

2. 脂质体制备建议

与其他脂质(如DOPC、DSPC、Chol、DSPE-PEG)共混制备脂质体;

掺入比例建议为1–5 mol%;偶联反应一般在脂质体成型后进行。

3. 反应后处理

可通过透析、超滤、凝胶过滤或离心方式去除未反应分子;

MAL反应后形成稳定结构,无需进一步处理。

 

七、注意事项

避免高pH:MAL在碱性条件下易水解失活,避免pH > 8.5;

避免巯基氧化:巯基应新鲜配制,必要时添加还原剂(如TCEP)处理;

避免胺类缓冲液(如Tris):Tris会干扰反应;

建议避光保存:马来酰亚胺对光敏感,保存或反应过程中建议避光;

反应尽量在无氧条件下进行:避免氧化副反应,影响偶联效率。

 

八、订购信息(示例)

项目 内容

产品名称 DOPE-PEG2000-MAL

产品编号 DOPE-PEG2K-MAL-XX

分子量 ~3000 Da

纯度 ≥95%(HPLC)

储存条件 -20°C,干燥避光

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 100 mg / 定制

提供文件 COA、质谱图、HPLC谱图、MSDS、安全技术说明

 

九、总结

DOPE-PEG2000-MAL 是一款结构精确、功能强大的马来酰亚胺修饰脂质分子,结合了膜锚定能力(DOPE)、粒子稳定能力(PEG2000)和高效生物偶联能力(MAL),广泛适用于纳米药物递送系统、靶向脂质体、成像探针、生物传感器、细胞膜修饰等研究和应用领域。它是实现“功能化表面+稳定载体+高效偶联”三位一体的理想材料工具分子。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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