DOPE-PEG2000-FA：主动靶向系统中不可或缺的脂质构件

一、基本信息概览

中文名称：DOPE-PEG2000-叶酸

英文名称：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[folic acid-poly(ethylene glycol)-2000]

商品简称：DOPE-PEG2000-FA 或 DOPE-PEG-FA

分子量：约3300–3500 Da（PEG为2000 Da）

外观：黄色至黄橙色固体/蜡状物质

溶解性：易溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇；水中形成胶束或脂质体

储存条件：–20°C 避光干燥，建议惰性气体保护

功能结构：DOPE + PEG2000 + 叶酸（FA）

二、结构组成与功能解析

DOPE-PEG2000-FA 是一种靶向型两亲性功能分子，由三部分组成：

DOPE 部分（疏水锚定结构）

1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DOPE），含有两个C18:1油酸链；

具备良好的膜亲和力、融合能力和柔韧性，广泛用于构建脂质体和人工膜系统。

PEG2000 部分（亲水保护结构）

PEG2000由约45个乙二醇重复单元构成，提供良好的亲水性与空间排斥效果；

延长粒子血液循环时间，减少免疫识别，提高系统稳定性。

叶酸（FA）部分（靶向配体结构）

作为一种小分子维生素，叶酸可特异性结合叶酸受体（Folate Receptor, FR）；

FR 在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）中表达水平显著升高。

三、理化性质参数

项目 数值 / 描述

分子量 约3300–3500 Da

PEG链长度 约45个重复单元

脂肪酸结构 双不饱和C18:1油酸链

靶向基团 叶酸（Folic Acid）

pKa（FA部分） 约4.8–5.0，带弱酸性

载体特性 两亲性分子，可自组装形成胶束或包埋于脂质体膜中

水溶性 中等（需使用有机溶剂助溶或与其他脂质共混）

四、产品优势与功能特点

1. 肿瘤主动靶向递送能力

叶酸可与Folate Receptor（FR）高亲和力结合（Kd ~10⁻⁹ M）；

FR在多种实体瘤表面高表达，而在正常细胞中表达较低；

DOPE-PEG-FA使脂质体或纳米粒子具备主动靶向能力。

2. 膜锚定与亲水保护双重功能

DOPE部分可稳定嵌入脂质膜或囊泡结构，PEG部分则提供长循环能力和抗蛋白吸附性能。

3. 低免疫原性与高生物相容性

所有组成部分（DOPE、PEG、FA）均为常用生物材料，低毒性、低免疫刺激；

适合体内应用，如药物递送、影像探针、疫苗佐剂等。

4. 可与多种纳米系统兼容

可与脂质体、纳米胶束、聚合物微粒、量子点、磁性粒子等共同使用，实现表面功能化；

也适用于包膜细胞膜系统或外泌体表面功能改造。

五、典型应用方向

1. 靶向脂质体构建

与DOPE、DSPC、Cholesterol、DSPE-PEG等共混制备靶向脂质体；

载药后用于抗癌药物、siRNA、mRNA等的靶向递送；

典型靶点：卵巢癌、乳腺癌、肺腺癌、结直肠癌等。

2. 靶向成像探针开发

可与含荧光染料或MRI显影基团共修饰；

构建具有靶向识别能力的体内成像纳米载体，如FA-脂质体-Cy5、FA-脂质体-Gd等。

3. 细胞靶向实验 / 体外模型验证

评估DOPE-PEG2000-FA修饰颗粒对FR阳性细胞（如KB细胞系）的摄取效率；

对比FR阴性细胞验证其特异性。

4. 工程化外泌体修饰

插入FA-PEG-DOPE于外泌体或细胞膜仿生囊泡表面；

实现肿瘤靶向递送平台的构建。

六、使用方法建议

1. 脂质体制备与掺杂比例

项目 建议值或说明

掺杂比例 DOPE-PEG-FA占总脂类摩尔比例的0.5–5%

共混脂质 DOPC、DSPC、Chol、DSPE-PEG等

溶解方法 用氯仿或DMSO预溶，参与薄膜水化或乙醇注入

成膜方式 薄膜水化法、脂质体挤出法、微流控法等

2. 溶液储备

建议使用氯仿或乙醇/DMSO制成母液（1–10 mg/mL），-20°C避光保存；

可冻干后长期储存，重溶时避免反复冻融。

3. 表面功能验证（如与FA阴影分子对照）

可通过流式细胞术、共聚焦显微镜观察脂质体摄取差异；

与FR阴性细胞或阻断实验对照，验证其靶向功能特异性。

七、储存与稳定性

储存温度：–20°C以下，推荐在氮气下保存；

避光防潮：叶酸结构对紫外敏感，PEG部分易吸湿；

稳定性：干燥状态下可保存12个月以上，溶液状态建议现配现用。

八、注意事项

避免强酸/强碱条件：叶酸在极端pH下易分解；

避免与金属离子接触：可能与金属络合，影响性能；

溶液使用：建议使用后立即封存，多次冻融会影响FA活性；

实验中搭配荧光标记或抗体封闭实验更能验证其靶向特性。

九、订购信息（示例）

项目 内容

产品名称 DOPE-PEG2000-FA

产品编号 DOPE-PEG2K-FA

分子量 ~3300–3500 Da

纯度 ≥95%（HPLC）

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

储存条件 –20°C 干燥避光

提供资料 COA、结构图、MSDS、使用说明书等

十、总结

DOPE-PEG2000-FA 是一款集成脂质膜锚定能力、PEG稳定屏障与叶酸主动靶向功能于一体的高性能功能磷脂衍生物。它可用于构建肿瘤主动靶向纳米递送系统、生物成像平台以及工程化脂膜表面等先进应用，在纳米药物、癌症诊疗、组织工程、医学等领域展现出极大的应用潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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