DSPE-PEG2000-Rhein

DSPE-PEG2000-Rhein修饰脂质体的构建及其抗炎抗肿瘤活性研究

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG2000-Rhein

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Rhein

简称：DSPE-PEG₂₀₀₀-Rhein

分子量：约3500-4000 Da（具体视PEG链长度及偶联方式略有差异）

外观：浅黄色至淡棕色固体或粉末

溶解性：良好溶于DMSO、DMF等有机极性溶剂，水中溶解性有限

储存条件：–20°C，干燥避光密封保存

产品类别：功能性脂质偶联物，药物修饰脂质载体

主要用途：靶向药物递送系统构建、脂质体及纳米粒表面修饰、药物递送研究

二、结构组成及功能解析

DSPE-PEG2000-Rhein 是一种将天然药物 Rhein 分子通过化学偶联方式连接至DSPE-PEG2000脂质上的功能性脂质偶联物，兼具脂质膜插入能力及药物生物活性，结构及功能如下：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

双硬脂酸链结构保证分子稳定插入脂质双层；

高稳定性、良好生物相容性，广泛用于脂质体及纳米粒制备。

2. PEG2000（聚乙二醇）

中等长度PEG链（约45个乙二醇单元），提高水溶性和体内循环时间；

减少非特异性蛋白结合，提高生物稳定性和靶向性。

3. Rhein（大黄素）

一种天然来源的蒽醌类化合物，具有、、抗氧化等多种药理活性；

通过羧基或羟基与PEG链端活性基团偶联，保持药物活性同时实现脂质载体定位。

三、理化性质及关键参数

参数 说明

分子量 约3500–4000 Da

疏水段 DSPE双硬脂酸链

PEG链长度 PEG2000

药物基团 Rhein（大黄素）

外观 浅黄色至淡棕色固体或粉末

溶解性 良好溶于DMSO、DMF，水中溶解性有限

储存条件 –20°C，避光干燥密封保存

药理活性 保持Rhein的、及抗氧化活性

四、产品优势

1. 双重功能整合

DSPE-PEG2000-Rhein将脂质锚定与药物分子结合，既保证脂质体的稳定性，又实现药物的有效递送。

2. 延长体内循环时间

PEG链保护减少免疫识别和清除，延长血液循环半衰期，提高药物生物利用度。

3. 靶向递送潜力

脂质体及纳米粒表面修饰Rhein分子，可实现对肿瘤或炎症部位的主动或被动靶向递送。

4. 保持药物活性

通过稳定的化学键连接，避免药物提早释放，保证递送至目标部位发挥药效。

五、典型应用领域

1. 靶向纳米药物递送系统

利用DSPE-PEG2000-Rhein制备脂质体，将天然药物递送至肿瘤部位，提升治疗效果并降低副作用。

2. 及治疗研究

通过修饰脂质体表面，增强Rhein在体内的稳定性和靶向性，用于肿瘤细胞毒性、机制等基础及转化研究。

3. 联合药物递送平台

与其他药物或功能分子协同修饰，开发多功能智能纳米载体，实现多靶点治疗。

4. 药物动力学与生物分布研究

利用DSPE-PEG2000-Rhein构建模型载体，分析药物释放行为、生物分布及代谢过程。

六、使用建议与操作方法

1. 脂质体制备

将DSPE-PEG2000-Rhein与其他脂质共溶于有机溶剂，旋转蒸发制备脂质薄膜；

水化形成脂质体，可通过超声或挤出获得均一粒径；

控制Rhein修饰比例，优化载药量和释放特性。

2. 储备液制备

溶解于DMSO或DMF制备储备液，浓度1-10 mg/mL，避免长时间暴露于水环境，防止聚集或降解。

3. 体外及体内应用

可用于细胞实验、动物模型药效及药代动力学评估；

结合其他靶向分子或治疗药物，构建联合治疗体系。

七、注意事项

项目 说明

储存条件 –20°C，避光干燥密封，防止药物降解和脂质氧化

操作环境 避免强光及高温，建议在干燥无氧环境下操作

溶剂选择 推荐使用无水DMSO或DMF溶解，避免水分导致不稳定

安全性 仅限科研使用，避免直接接触和吸入，严格遵守安全规范

八、安全信息

仅限科研使用，不得用于人体治疗或诊断；

操作时穿戴防护装备，避免吸入粉尘及溶剂蒸气；

废弃物按照实验室安全规定处理。

九、参考文献

Chen Y, et al. Rhein-loaded liposomes for enhanced antitumor efficacy. Int J Nanomedicine. 2017.

Li J, et al. PEGylated liposomal drug delivery systems: advances and challenges. Int J Nanomedicine. 2019.

Wang Q, et al. Natural product Rhein for cancer treatment: pharmacology and delivery systems. Front Pharmacol. 2020.

Torchilin VP. PEG-based liposomal drug delivery systems. Expert Opin Drug Deliv. 2011.

十、订购信息示例

项目 规格与参数

产品名称 DSPE-PEG2000-Rhein

分子量 ~3500–4000 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 定制

纯度 ≥95%（HPLC或NMR确认）

提供资料 COA、MSDS、结构式、使用说明书

储存条件 –20°C 干燥避光密封保存

十一、总结

DSPE-PEG2000-Rhein 通过脂质体载体将天然药物Rhein的及特性与脂质体良好的生物相容性和循环稳定性结合，实现了靶向递送和控释。该产品广泛适用于纳米药物递送、肿瘤治疗及药物动力学研究，是现代纳米医学和天然药物应用研究中的重要工具。其优良的功能整合性和易用性，为研发高效低毒的纳米药物系统提供了强有力的支持。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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