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DSPE-PEG2000-Chol在膜结构调控与靶向递送系统中的作用机制研究
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2000-Chol

DSPE-PEG2000-Chol在膜结构调控与靶向递送系统中的作用机制研究

一、产品概述

产品名称:DSPE-PEG2000-Chol

英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Cholesterol

简称:DSPE-PEG₂₀₀₀-Chol

分子量:约4000 Da

外观:类白色至浅黄色粉末或蜡状固体

溶解性:溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂,水中溶解性有限

储存条件:–20°C,避光干燥密封保存

产品类别:功能化脂质偶联物,脂质体修饰剂

主要用途:脂质体及纳米粒的表面修饰,构建高稳定性脂质载体,靶向递送系统开发

 

二、结构组成及功能解析

DSPE-PEG2000-Chol 是由DSPE脂质分子与胆固醇(Cholesterol)通过聚乙二醇(PEG2000)桥联形成的功能性脂质偶联物,结合了脂质膜插入性、PEG隐身效应及胆固醇特有的膜稳定功能。其组成和功能如下:

1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

由两个饱和硬脂酸链组成,确保分子插入脂质双层的稳定性和膜的机械强度;

常用于脂质体结构的基础脂质。

2. PEG2000(聚乙二醇)

中等长度PEG链,提供亲水保护层,减少非特异性蛋白吸附和免疫识别;

延长脂质体及纳米粒的体内循环时间,提升生物稳定性。

3. Cholesterol(胆固醇)

脂溶性小分子,广泛存在于生物膜中,调节膜流动性和稳定性;

通过与PEG2000末端共价连接,使胆固醇分子暴露于外,增强脂质体表面功能;

促进膜结构致密性,提高纳米载体稳定性和耐血清性能。

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三、理化性质及关键参数

参数 说明

分子量 约4000 Da

疏水段 DSPE双硬脂酸链

PEG链长度 PEG2000

功能基团 胆固醇通过PEG链端共价连接

外观 类白色至浅黄色粉末或蜡状固体

溶解性 溶于DMSO、DMF等有机极性溶剂,水中溶解性有限

储存条件 –20°C,避光干燥密封保存

膜相互作用 胆固醇增强脂质体膜致密性与稳定性

 

四、产品优势

1. 结合胆固醇优势,提升膜稳定性

胆固醇是天然细胞膜的重要组分,能有效调节膜流动性,增加脂质双层的致密性和机械稳定性,减少膜渗漏和非特异性破裂。

2. PEG隐身效应,延长循环时间

PEG2000链段形成亲水屏障,降低免疫系统识别,减少蛋白吸附,显著延长脂质体在体内的血液循环时间。

3. 便于表面修饰和功能化

PEG链端的胆固醇可作为亲脂性锚定点,用于修饰脂质体表面或结合其他功能分子,实现多功能纳米载体构建。

4. 优异的生物相容性

由天然脂质和胆固醇组成,结合PEG的生物惰性,保证了良好的体内相容性和低免疫原性。

 

五、典型应用领域

1. 脂质体和纳米粒稳定化

DSPE-PEG2000-Chol用作脂质体的膜稳定剂,提高脂质体结构完整性,延缓药物释放,增强载体耐血清性能。

2. 靶向递送系统构建

通过调节胆固醇含量,优化脂质体膜的流动性和刚性,配合靶向配体,提升纳米载体的靶向能力和治疗效果。

3. 免疫治疗及疫苗载体

增强脂质体的稳定性和体内循环时间,提升抗原递送效率,促进免疫激活。

4. 膜生物物理学研究

作为胆固醇模拟分子,研究膜流动性、膜蛋白作用及脂质相行为。

 

六、使用建议与操作方法

1. 脂质体制备

与其他脂质(如DSPC、胆固醇等)共溶于有机溶剂,旋转蒸发制备脂质薄膜;

水化并通过超声或挤出法制备均一脂质体;

DSPE-PEG2000-Chol可按比例掺杂,调整膜性质和功能。

2. 储备液制备

建议溶解于DMSO或DMF,制备1-10 mg/mL储备液,避光冷藏保存。

3. 配合功能分子使用

PEG端胆固醇有助于结合脂溶性分子,亦可与其他修饰脂质协同使用,实现多功能脂质体设计。

 

七、注意事项

项目 说明

储存要求 –20°C,避光干燥密封保存,防止脂质氧化和PEG降解

操作环境 建议在干燥避光条件下操作,避免高温和强光照射

溶剂选择 选用无水有机极性溶剂,避免水分导致不稳定

生物安全 仅限科研使用,避免粉尘吸入及长期皮肤接触

 

八、安全信息

仅限科研使用,非医疗用途;

实验操作需佩戴防护装备,防止吸入粉尘及溶剂接触;

废弃物按实验室安全规范妥善处理。

 

九、参考文献

Allen TM, Cullis PR. Liposomal drug delivery systems: From concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev. 2013.

Immordino ML, Dosio F, Cattel L. Stealth liposomes: review of the basic science, rationale, and clinical applications, existing and potential. Int J Nanomedicine. 2006.

Gabizon A, et al. Liposomal formulations of anticancer drugs. Clin Cancer Res. 2016.

Bozzuto G, Molinari A. Liposomes as nanomedical devices. Int J Nanomedicine. 2015.

 

十、订购信息示例

项目 规格与参数

产品名称 DSPE-PEG2000-Chol

分子量 约4000 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 定制

纯度 ≥95%(HPLC或NMR确认)

提供资料 COA、MSDS、结构式、使用说明书

储存条件 –20°C 干燥避光密封保存

 

十一、总结

DSPE-PEG2000-Chol 是一种融合了天然脂质DSPE、PEG保护链及胆固醇功能基团的高性能脂质偶联物。通过PEG链连接的胆固醇,极大提升了脂质体的膜稳定性和生物相容性,同时赋予脂质体更优异的体内循环性能和功能化潜力。该产品广泛应用于脂质体和纳米粒的构建与修饰,是现代纳米药物递送、疫苗开发及膜生物物理研究的重要材料。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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