DSPE-PEG2000-SPDP

DSPE-PEG2000-SPDP（可裂解交联剂）SPDP功能脂质体

一、产品基本信息

中文名称：磷脂-聚乙二醇-琥珀酰丙酸二硫代吡啶酯

英文名称：DSPE-PEG2000-SPDP

别名：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate

CAS号：无统一CAS，属定制类功能脂质

分子量：约4300–4600 Da（因PEG长度与结构而略有差异）

结构类型：两亲性脂质-PEG-可裂解性硫醇活性酯

纯度：≥95%（HPLC/NMR或MS测定）

外观：白色或类白色粉末/蜡状固体

保存条件：–20°C 干燥避光，密封保存

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等有机溶剂，部分水溶性

二、结构组成与功能说明

DSPE-PEG2000-SPDP 是一类带有可裂解二硫键的活性脂质衍生物，由以下三部分组成：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

拥有两条18碳饱和脂肪酸链（C18:0），具强疏水性，适于稳定嵌入脂质体或细胞膜；

可形成稳定脂双层结构，是生物膜或脂质纳米颗粒的理想组成部分。

2. PEG2000（聚乙二醇）

PEG2000链段（约45个乙二醇单元）提供水溶性、空间柔性及隐身效果，显著提高体系的生物相容性和循环稳定性；

避免非特异性蛋白吸附，降低免疫识别风险。

3. SPDP（Succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate）

SPDP 是一种双功能交联剂，一端为NHS酯（可与伯胺反应），另一端为吡啶二硫基结构（可与巯基反应）；

在此产品中，SPDP 已连接于PEG末端，暴露出活性二硫键，可与巯基（-SH）化分子/蛋白/药物特异性偶联；

二硫键具有还原响应性，可在胞内谷胱甘肽（GSH）等还原环境中断裂，实现药物释放或脱附。

三、关键理化性质

项目 参数或说明

分子量范围 约4300–4600 Da

疏水基 DSPE，双C18链，嵌入膜结构

亲水基 PEG2000，提高水溶性与循环稳定性

功能基团 SPDP活性二硫键，可与硫醇分子形成可裂解共价键

可反应基 吡啶二硫基结构，可与自由巯基定向偶联

可裂解性 二硫键在还原条件下（如GSH）可被断裂

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿、醇类，部分水分散性

储存稳定性 避光低温干燥保存，可稳定存放数月以上

四、产品特点与优势

✅ 功能化活性基团（SPDP）

SPDP 为经典巯基交联剂，广泛用于蛋白修饰、药物偶联及靶向化功能化。通过吡啶二硫基与自由巯基形成稳定可逆共价键，连接效率高、反应温和。

✅ 可裂解设计，具还原响应性

吡啶-二硫键在还原环境（如细胞内高GSH浓度）可被断裂，实现蛋白、药物等在胞内的“可控释放”，提升治疗靶向性。

✅ 良好的脂质膜锚定性

DSPE使得该分子易于插入脂质体、脂质纳米粒、脂膜等，构建稳定的载体平台。

✅ PEG化增强循环稳定性与隐匿性

PEG2000不仅改善水溶性，还大幅度降低免疫识别和体内清除率，广泛用于“长循环”载体的构建。

五、典型应用场景

1. 靶向药物递送系统（DDS）

可通过SPDP基团将巯基修饰的抗体、aptamer、小分子药物等偶联到脂质体表面；

在肿瘤细胞等高还原性微环境中实现药物或识别分子的可控释放。

2. 蛋白/多肽/核酸的共价偶联

与含巯基的蛋白（如抗体Cys）、多肽或siRNA等形成可控共价键，构建靶向或功能性纳米平台。

3. 还原响应型脂质体/胶束设计

该分子可作为构建还原敏感型脂质体的关键成分，支持构建肿瘤或细胞内环境响应型递送系统。

4. 细胞膜表面修饰/信号通路研究

利用其膜锚定性和活性基团进行细胞膜表面功能化修饰，用于细胞追踪、免疫识别或信号调控。

六、使用方法与技术路线建议

✅ 偶联反应建议流程（以SH-修饰分子为例）：

将 DSPE-PEG2000-SPDP 溶解于 DMSO 或无水氯仿中；

将其与脂质混合，采用薄膜法制备脂质体或胶束；

添加含巯基的分子（例如Cys-多肽、GSH、蛋白等）；

控制 pH（通常为7.2–7.5）和温度（室温至37°C）反应2–4小时；

反应结束后可通过透析、SEC、超滤等方式纯化偶联产物。

✅ 释放机制控制：

在胞内或模拟生理条件下添加 GSH 或DTT（二硫苏糖醇）；

可通过释放吡啶-2-硫酮（UV 343 nm）定量确认断裂程度；

适用于肿瘤、细胞内靶向释放验证。

七、注意事项

项目 说明

溶剂选择 推荐无水DMSO、氯仿、乙醇等；水中部分分散性

活性保护 SPDP对水敏感，避免长时间暴露在潮湿空气或水溶液中

操作环境 操作时建议使用惰性气氛（如氮气/氩气），特别是长期偶联反应

pH范围 偶联反应建议在中性或微碱性（7.2–8.0）条件下进行

安全提示 仅用于科研，不可用于人体或临床使用

八、订购信息（示例）

项目 参数

产品名称 DSPE-PEG2000-SPDP

分子量 约4300–4600 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 可定制

纯度 ≥95%（HPLC、MS、NMR验证）

储存条件 –20°C 干燥避光密封储存

提供文件 COA、结构图、MSDS、安全技术资料等

九、相关文献参考

Hermanson, G. T. Bioconjugate Techniques. Academic Press, 2013.

Qian, L. et al. Disulfide-cleavable lipid-PEG conjugates for intracellular drug release. J Control Release, 2015.

Torchilin, V. P. Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.

Zhang, P. et al. Redox-responsive liposomes for intracellular drug release. ACS Nano, 2016.

十、总结

DSPE-PEG2000-SPDP 是一种具备膜锚定性、PEG修饰稳定性和SPDP活性位点的多功能脂质分子，可用于高效构建生物相容、靶向性强、响应性突出的药物递送系统。其吡啶-二硫基结构不仅便于与含巯基的生物分子定向偶联，还能实现胞内或病灶部位的可控释放，广泛适用于脂质体、胶束、蛋白-纳米颗粒、免疫递送系统和智能纳米载体的研究与开发。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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