DSPE-PEG2000-borneol
DSPE-PEG2000-borneol(冰片/龙脑修饰)冰片修饰靶向脂质体
一、产品基本信息
中文名称:冰片修饰磷脂聚乙二醇衍生物
英文名称:DSPE-PEG2000-Borneol
别名:冰片修饰磷脂聚合物、DSPE-PEG2000-冰片、DSPE-PEG-Borneol
分子量:约4700 Da(PEG2000 + DSPE + borneol)
产品类型:功能化脂质-聚合物共轭物
结构组成:疏水锚定段 DSPE + 亲水聚乙二醇 PEG2000 + Borneol(冰片)
外观:类白色至淡黄色蜡状固体
纯度:≥95%(HPLC/NMR/MS)
储存条件:–20°C 干燥、避光、密封保存
溶解性:易溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等;部分分散于水
二、结构与功能模块解析
1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)
为磷脂类分子,带有两个C18饱和脂肪酸链;
高度亲脂,能牢固嵌入脂质体或类细胞膜中;
是脂质体常用的骨架材料,提供优异的生物相容性和膜稳定性。
2. PEG2000(聚乙二醇,分子量2000)
增加疏水分子的水溶性,提升稳定性;
提供“隐形”屏障,延长血液循环时间,抑制网状内皮系统(RES)清除;
提高制剂的稳定性与分散性。
3. Borneol(冰片)
天然单萜类化合物,具有挥发性、脂溶性和药理活性;
分子量为154.25,含有叔羟基结构;
被广泛应用于中药、香料与递送载体中,具有穿透血脑屏障(BBB)、促进细胞摄取、协同递药等重要功能。
三、理化性质与参数概览
项目 参数描述
分子式(理论) C62H121NO12P + C10H18O(具体结构取决于连接方式)
分子量 ~4700 Da(PEG2000基础)
外观 蜡状固体或白色粉末
溶解性 氯仿、DMSO、乙醇中易溶,水中形成胶束或分散体
水溶性胶束形成能力 PEG提供亲水性,borneol影响表面疏水性与通透性
pH稳定性 中性或微酸条件稳定,碱性下可能逐步解离或水解
四、产品优势与核心特性
✅ 1. 脑靶向递送(Blood-Brain Barrier, BBB 穿透)
冰片(borneol)被证实具有增强穿透血脑屏障的能力。其独特的脂溶性和体积小、结构非极性,能扰动脑血管内皮细胞紧密连接,从而提升药物/纳米粒穿透性。
✅ 2. 协同递药功能
冰片在中药系统中常用于“开窍引药”,现代研究显示其可通过改变细胞膜流动性、激活摄取通道、抑制外排泵(如P-gp)等机制,提升化疗药、核酸药物的细胞摄取率。
✅ 3. 脂质-聚合物共轭分子,结构稳定
DSPE-PEG骨架提供结构稳定性和生物相容性,同时borneol通过共价连接方式稳定地锚定在聚合物末端,防止其被快速释放或代谢。
✅ 4. 广泛适用于多种纳米递送系统
可作为功能化成分掺入脂质体、胶束、纳米粒、固体脂质纳米粒、聚合物微粒等体系中,实现表面功能化与递送性能的协同提升。
五、应用方向与研究前景
1. 穿脑药物递送系统(CNS靶向)
抗脑瘤药物(如紫杉醇、多柔比星);
抗癫痫、抗帕金森药物;
抗抑郁药、抗精神分裂药物;
神经保护药物与RNA药物(siRNA、mRNA)等;
2. 鼻脑通路递送系统开发
利用冰片的挥发性和嗅神经亲和性,在构建鼻喷雾或鼻腔递药系统时显著提高药物入脑效率,具较高研究潜力。
3. 细胞摄取增强机制研究
冰片修饰的纳米粒子可显著提高肿瘤细胞对药物的摄取速率,常用于肿瘤治疗递药系统优化。
4. 中药现代化载体设计
结合现代纳米技术,将冰片的传统“引经开窍”功能以可控、定向、可重复的形式引入高分子脂质递药平台,是天然药物转化现代载体的重要探索方向。
六、制备与使用建议
✅ 使用浓度建议:
在脂质体或聚合物粒子中添加 1–10 mol% DSPE-PEG2000-Borneol;
可与DSPC、Cholesterol、DOTAP 等脂质混合,制备稳定纳米脂质体;
胶束体系中使用 PEG-PLGA、PCL 等可共组装。
✅ 溶液制备方式:
将产品溶于氯仿或DMSO;
与其他脂质共同蒸干成膜;
通过水合、自组装或超声等方法形成胶束或脂质体;
可透析去除有机溶剂。
七、注意事项
项目 注意内容
储存 –20°C 干燥避光密封,防止冰片挥发或氧化降解
避光 冰片结构对光敏感,推荐在暗处或琥珀瓶操作
水解风险 在碱性环境下可能发生分解,推荐在中性或微酸条件下使用
使用期限 建议溶液现配现用,粉末形式可稳定保存6–12个月
八、订购信息示例
参数 描述
产品名称 DSPE-PEG2000-Borneol
分子量 ~4700 Da
纯度 ≥95%(HPLC、NMR、MS)
包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 100 mg
储存条件 –20°C 避光密封干燥保存
运输建议 冰袋运输,防高温和氧化
可提供资料 COA、结构图谱、MSDS、安全手册等
九、文献与技术参考
Zhao, Y. et al. Borneol-modified nanoparticles for drug delivery across the blood-brain barrier. Biomaterials, 2015.
Li, J. et al. DSPE-PEG-Borneol modified liposomes for enhanced brain delivery of anticancer drugs. J Control Release, 2020.
Chen, L. et al. Enhancing nasal-to-brain delivery of curcumin via borneol-modified lipid carriers. Int J Pharm, 2018.
Wang, Y. et al. The modern role of borneol in traditional Chinese medicine systems and nanomedicine. Acta Pharm Sin B, 2022.
十、总结
DSPE-PEG2000-Borneol 结合了磷脂结构的膜锚定能力、PEG的长循环与隐身功能,以及天然活性分子 borneol 的脑靶向与协同递药特性,是一种极具功能整合性的脂质-聚合物共轭物。该分子不仅可提高药物系统的靶向性和细胞摄取效率,还在跨血脑屏障药物递送、中药现代化、肿瘤治疗等领域展现广泛应用前景。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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