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冰片修饰磷脂聚乙二醇衍生物,DSPE-PEG-borneol(冰片/龙脑修饰)冰片修饰靶向脂质体
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2000-borneol

DSPE-PEG2000-borneol(冰片/龙脑修饰)冰片修饰靶向脂质体

一、产品基本信息

中文名称:冰片修饰磷脂聚乙二醇衍生物

英文名称:DSPE-PEG2000-Borneol

别名:冰片修饰磷脂聚合物、DSPE-PEG2000-冰片、DSPE-PEG-Borneol

分子量:约4700 Da(PEG2000 + DSPE + borneol)

产品类型:功能化脂质-聚合物共轭物

结构组成:疏水锚定段 DSPE + 亲水聚乙二醇 PEG2000 + Borneol(冰片)

外观:类白色至淡黄色蜡状固体

纯度:≥95%(HPLC/NMR/MS)

储存条件:–20°C 干燥、避光、密封保存

溶解性:易溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等;部分分散于水

 

二、结构与功能模块解析

1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

为磷脂类分子,带有两个C18饱和脂肪酸链;

高度亲脂,能牢固嵌入脂质体或类细胞膜中;

是脂质体常用的骨架材料,提供优异的生物相容性和膜稳定性。

2. PEG2000(聚乙二醇,分子量2000)

增加疏水分子的水溶性,提升稳定性;

提供“隐形”屏障,延长血液循环时间,抑制网状内皮系统(RES)清除;

提高制剂的稳定性与分散性。

3. Borneol(冰片)

天然单萜类化合物,具有挥发性、脂溶性和药理活性;

分子量为154.25,含有叔羟基结构;

被广泛应用于中药、香料与递送载体中,具有穿透血脑屏障(BBB)、促进细胞摄取、协同递药等重要功能。

冰片修饰磷脂聚乙二醇衍生物,DSPE-PEG-borneol 

 

三、理化性质与参数概览

项目 参数描述

分子式(理论) C62H121NO12P + C10H18O(具体结构取决于连接方式)

分子量 ~4700 Da(PEG2000基础)

外观 蜡状固体或白色粉末

溶解性 氯仿、DMSO、乙醇中易溶,水中形成胶束或分散体

水溶性胶束形成能力 PEG提供亲水性,borneol影响表面疏水性与通透性

pH稳定性 中性或微酸条件稳定,碱性下可能逐步解离或水解

 

四、产品优势与核心特性

✅ 1. 脑靶向递送(Blood-Brain Barrier, BBB 穿透)

冰片(borneol)被证实具有增强穿透血脑屏障的能力。其独特的脂溶性和体积小、结构非极性,能扰动脑血管内皮细胞紧密连接,从而提升药物/纳米粒穿透性。

✅ 2. 协同递药功能

冰片在中药系统中常用于“开窍引药”,现代研究显示其可通过改变细胞膜流动性、激活摄取通道、抑制外排泵(如P-gp)等机制,提升化疗药、核酸药物的细胞摄取率。

✅ 3. 脂质-聚合物共轭分子,结构稳定

DSPE-PEG骨架提供结构稳定性和生物相容性,同时borneol通过共价连接方式稳定地锚定在聚合物末端,防止其被快速释放或代谢。

✅ 4. 广泛适用于多种纳米递送系统

可作为功能化成分掺入脂质体、胶束、纳米粒、固体脂质纳米粒、聚合物微粒等体系中,实现表面功能化与递送性能的协同提升。

 

五、应用方向与研究前景

1. 穿脑药物递送系统(CNS靶向)

抗脑瘤药物(如紫杉醇、多柔比星);

抗癫痫、抗帕金森药物;

抗抑郁药、抗精神分裂药物;

神经保护药物与RNA药物(siRNA、mRNA)等;

2. 鼻脑通路递送系统开发

利用冰片的挥发性和嗅神经亲和性,在构建鼻喷雾或鼻腔递药系统时显著提高药物入脑效率,具较高研究潜力。

3. 细胞摄取增强机制研究

冰片修饰的纳米粒子可显著提高肿瘤细胞对药物的摄取速率,常用于肿瘤治疗递药系统优化。

4. 中药现代化载体设计

结合现代纳米技术,将冰片的传统“引经开窍”功能以可控、定向、可重复的形式引入高分子脂质递药平台,是天然药物转化现代载体的重要探索方向。

 

六、制备与使用建议

✅ 使用浓度建议:

在脂质体或聚合物粒子中添加 1–10 mol% DSPE-PEG2000-Borneol;

可与DSPC、Cholesterol、DOTAP 等脂质混合,制备稳定纳米脂质体;

胶束体系中使用 PEG-PLGA、PCL 等可共组装。

✅ 溶液制备方式:

将产品溶于氯仿或DMSO;

与其他脂质共同蒸干成膜;

通过水合、自组装或超声等方法形成胶束或脂质体;

可透析去除有机溶剂。

 

七、注意事项

项目 注意内容

储存 –20°C 干燥避光密封,防止冰片挥发或氧化降解

避光 冰片结构对光敏感,推荐在暗处或琥珀瓶操作

水解风险 在碱性环境下可能发生分解,推荐在中性或微酸条件下使用

使用期限 建议溶液现配现用,粉末形式可稳定保存6–12个月

 

八、订购信息示例

参数 描述

产品名称 DSPE-PEG2000-Borneol

分子量 ~4700 Da

纯度 ≥95%(HPLC、NMR、MS)

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 100 mg

储存条件 –20°C 避光密封干燥保存

运输建议 冰袋运输,防高温和氧化

可提供资料 COA、结构图谱、MSDS、安全手册等

 

九、文献与技术参考

Zhao, Y. et al. Borneol-modified nanoparticles for drug delivery across the blood-brain barrier. Biomaterials, 2015.

Li, J. et al. DSPE-PEG-Borneol modified liposomes for enhanced brain delivery of anticancer drugs. J Control Release, 2020.

Chen, L. et al. Enhancing nasal-to-brain delivery of curcumin via borneol-modified lipid carriers. Int J Pharm, 2018.

Wang, Y. et al. The modern role of borneol in traditional Chinese medicine systems and nanomedicine. Acta Pharm Sin B, 2022.

 

十、总结

DSPE-PEG2000-Borneol 结合了磷脂结构的膜锚定能力、PEG的长循环与隐身功能,以及天然活性分子 borneol 的脑靶向与协同递药特性,是一种极具功能整合性的脂质-聚合物共轭物。该分子不仅可提高药物系统的靶向性和细胞摄取效率,还在跨血脑屏障药物递送、中药现代化、肿瘤治疗等领域展现广泛应用前景。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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