DSPE-PEG2000-DOX药物修饰PEG脂质体应用探索

一、产品概述

中文名称：磷脂-聚乙二醇2000-多柔比星偶联物（DSPE-PEG2000-DOX）

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-Doxorubicin conjugate

简称：DSPE-PEG2000-DOX

分子量：约3500-4500 Da（具体视PEG及偶联方式不同而异）

结构组成：脂质DSPE通过PEG2000链与抗癌药物多柔比星（DOX）共价偶联形成的脂质衍生物

外观：红棕色至深红色粉末或固体

溶解性：水溶性良好，可溶于PBS、水、DMSO等

保存条件：–20°C避光干燥保存，防止DOX降解

纯度：≥95%，采用HPLC、质谱等技术确认

二、分子结构及功能特点

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含两个饱和硬脂酸链的磷脂酰乙醇胺，结构稳定，构成脂质双层的疏水核心；

头部含有氨基，方便化学偶联。

2. PEG2000（聚乙二醇2000）

约45个乙二醇重复单元，提供良好的水溶性和柔韧性；

PEG链作为桥梁连接DSPE和DOX，提高分子的水溶性，降低免疫识别；

延长脂质体或纳米颗粒在体内的循环时间。

3. 多柔比星（DOX）

广谱抗癌药，属于蒽环类抗生素，通过DNA嵌入和拓扑异构酶II抑制发挥细胞毒性；

通过与DSPE-PEG偶联，实现药物的定向递送和缓释。

4. 偶联方式

多柔比星通常通过其氨基或羟基与PEG链末端活性官能团（如NHS酯、马来酰亚胺等）共价连接；

偶联形成稳定的酰胺键或酯键，有时设计为可断裂键（如酸敏键、酶敏键）实现控释。

三、理化性质

参数 说明

分子量 约3500-4500 Da（视PEG及偶联方式而定）

外观 红棕色至深红色粉末或固体

溶解性 良好水溶性，溶于PBS、水、DMSO等

纯度 ≥95%（HPLC、质谱确认）

储存条件 –20°C，避光干燥密封保存

四、产品特点与优势

1. 靶向性与控释性

DSPE-PEG2000作为脂质体载体成分，通过共价偶联DOX，实现药物的靶向递送；

PEG链减少载体被单核吞噬系统清除，延长循环时间；

通过设计可断裂键，DOX可在肿瘤微环境（如酸性环境、酶催化）下释放，实现控释。

2. 提高药物稳定性和生物利用度

DOX与脂质结合后减少游离药物的快速降解和非特异性分布；

改善药物在体内的稳定性，减少毒副作用。

3. 良好的生物相容性和低免疫原性

PEG的修饰显著降低免疫识别，降低免疫原性；

DSPE脂质结构天然生物兼容，适合体内应用。

4. 便于脂质体或纳米载体的组装

DSPE-PEG2000-DOX可与其他脂质组分共组装成脂质体、纳米粒或脂质纳米球；

载体结构稳定，药物包封率高，控释性能优越。

五、应用领域

1. 药物递送系统

作为脂质体构建的关键成分，实现DOX的靶向递送和缓释；

有效提高肿瘤细胞摄取和治疗效果，降低系统毒性；

应用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多种实体瘤治疗。

2. 多功能纳米载体开发

与靶向配体、成像探针共组装，实现诊疗一体化；

配合光敏剂、热敏剂等构建组合治疗平台。

3. 药物控释与智能释放研究

设计响应肿瘤微环境的释放机制，实现药物释放；

用于新型智能药物载体和纳米医学研究。

六、制备及使用建议

1. 溶解与混合

DSPE-PEG2000-DOX可溶于极性有机溶剂如DMSO、乙醇及水溶液中；

与其他脂质按设计比例混合，旋转蒸发成膜水合制备脂质体。

2. 脂质体制备参考配方

组分 比例（摩尔比%）

DSPE-PEG2000-DOX 5-15（根据药物负载需求调整）

主要脂质（如DSPC） 70-80

胆固醇 10-20

旋转蒸发制备薄膜，水合，超声或挤出控制粒径；

可配合PH敏感性辅助剂提高靶向释放效率。

3. 储存及稳定性

建议低温避光保存，避免长期冻融；

使用前充分摇匀，保证均匀分散。

七、注意事项

注意事项 说明

储存条件 –20°C避光保存，避免DOX降解及脂质氧化

溶剂选择 使用无水、无氧极性溶剂溶解，避免DOX失活

避免过度曝露 防止光照及高温引起DOX光降解

安全防护 DOX为细胞毒药物，操作时佩戴手套、口罩，避免吸入和皮肤接触

溶液PH调节 控制PH为中性或弱酸性，避免DOX和脂质降解

八、技术指标（示例）

项目 规格说明

外观 红棕色至深红色粉末或固体

纯度 ≥95%（HPLC确认）

分子量 约3500-4500 Da

PEG分子量 2000 Da

药物载荷效率 >90%

储存条件 –20°C，干燥避光密封

包装规格 5 mg、10 mg、25 mg等规格

九、相关文献参考

Allen T.M., Cullis P.R. Liposomal drug delivery systems: From concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev., 2013.

Torchilin V.P. PEG-based conjugates for targeted drug delivery. J Control Release, 2012.

Peer D. et al. Nanocarriers as an emerging platform for cancer therapy. Nat Nanotechnol., 2007.

Barenholz Y. Doxil® — The first FDA-approved nano-drug: Lessons learned. J Control Release, 2012.

十、总结

DSPE-PEG2000-DOX是一种结合脂质体构建基底与抗癌药物多柔比星的功能性脂质偶联物，兼具稳定的脂质双层结构和良好的PEG修饰带来的生物相容性与长循环特性。通过共价偶联DOX，实现了药物的靶向输送和控释，有效提升治疗效果同时减少毒副作用。

此产品广泛应用于脂质体纳米药物制备、靶向治疗系统构建及智能药物释放研究，是抗癌纳米医学领域的重要材料。配合合理的脂质体制备技术，可实现高效、的药物递送，是研发药物载体的优选方案。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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