DSG-PEG-DBCO，DBCO修饰DSG脂质体

一、产品概述

产品名称：DSG-PEG-DBCO

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-succinyl-glycerol-Polyethylene Glycol-Dibenzocyclooctyne

别名：DSG-PEG-DBCO脂质、DSG-PEG-Dibenzocyclooctyne修饰脂质

分子量：约3500-6000 Da（根据PEG链长及结构不同略有差异）

外观：白色至浅黄色粉末或冻干粉

溶解性：易溶于有机溶剂（如甲醇、乙醇、DMSO），可在水相部分分散

储存条件：–20℃避光干燥保存

纯度：≥95%（经HPLC、质谱确认）

二、结构组成与功能特点

1. DSG脂质部分

DSG为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-琥珀酰基甘油酯，包含两个饱和硬脂酸长链，具有优异的疏水性和脂质膜稳定性；

琥珀酰基提供活性羧基位点，便于后续的共价修饰和功能化设计。

2. PEG链部分

聚乙二醇（PEG）链作为亲水性长链，提高脂质的水溶性和生物相容性；

PEG链在脂质体表面形成水合保护层，有效减少血浆蛋白结合和免疫系统识别，延长血液循环时间。

3. DBCO功能基团

DBCO（二苯并环辛烷-炔，Dibenzocyclooctyne）是一种常用的“铜自由”点击化学活性基团；

DBCO基团能与叠氮（Azide）基团发生快速、高效且无需催化剂的环加成反应（SPAAC，Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition）；

该反应条件温和、生物兼容，适用于细胞、体内环境的生物正交偶联，常用于构建功能化脂质体和纳米载体。

4. 偶联方式

PEG链末端通过稳定化学键与DBCO基团连接，DSG的羧基通过酯键或酰胺键与PEG连接，构成完整的功能脂质分子；

该设计保证脂质体表面显示活性DBCO，便于后续与叠氮修饰分子或药物的特异性结合。

三、理化性质

参数 说明

分子量 约3500-6000 Da，依PEG链长及DBCO结构略有差异

外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉

溶解性 易溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，水相部分分散

纯度 ≥95%（HPLC及质谱确认）

储存条件 –20℃避光干燥保存

四、产品特点与优势

1. 高效“铜自由”点击功能

DBCO基团可在无铜催化条件下与叠氮基团发生快速点击反应，避免铜催化剂的毒性及副作用；

适合活体及敏感环境的生物正交反应，实现脂质体及纳米载体的后期功能化。

2. 稳定的脂质膜构建

DSG脂质赋予脂质体膜良好的稳定性和机械强度，确保载体在体内的完整性和性能；

PEG链有效形成保护层，降低免疫识别，延长循环时间。

3. 灵活的后续修饰平台

DBCO活性基团作为脂质体表面的“钩子”，便于快速连接靶向配体、荧光团、药物等功能分子；

支持多样化的功能化脂质体和纳米药物设计，提升靶向性和治疗效果。

4. 优良的生物相容性

PEG和DSG均具有良好的生物相容性和低免疫原性，适合临床前及体内研究。

五、应用领域

1. 脂质体和纳米粒子的功能化修饰

作为脂质组分，构建含DBCO功能的脂质体，方便与叠氮修饰药物、肽段、抗体等生物分子“点击”偶联；

用于制备靶向脂质体、诊断载体及多功能纳米药物。

2. 靶向药物递送系统

通过DBCO-叠氮点击实现表面修饰靶向分子，提高脂质体对特定细胞或组织的选择性摄取；

适合肿瘤、炎症及特定器官（如肝脏、脑部）的药物输送研究。

3. 生物正交化学研究

支持无毒性条件下的细胞标记、蛋白质偶联及活体成像；

有利于多组分体系的构建与功能整合。

4. 荧光标记及成像

可借助DBCO基团与叠氮修饰的荧光染料结合，构建功能化成像探针，提升诊断和治疗监测能力。

六、使用建议

1. 溶解与储存

建议溶解于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂中备用；

储存于–20℃避光、干燥处，防止光氧化和降解。

2. 脂质体制备

DSG-PEG-DBCO通常用作脂质组分之一（5%-15%），与DSPC、胆固醇等脂质共混；

采用薄膜水化法、微流控法等制备脂质体，确保DBCO暴露在脂质体表面。

3. 点击偶联反应

使用叠氮修饰的配体、药物或探针与DSG-PEG-DBCO脂质体混合，常温条件下进行反应，反应时间通常数小时内完成；

反应后可通过透析、超滤等方式去除未反应物。

七、注意事项

注意事项 说明

储存条件 –20℃避光干燥保存，避免反复冻融及光降解

操作安全 使用有机溶剂注意通风及个人防护，避免吸入和皮肤接触

点击反应条件 适宜中性或轻微偏碱条件，避免强酸强碱破坏脂质结构

配制与保存 建议新鲜配制，避免长期溶液保存引起的活性降低

八、技术指标（示例）

项目 规格说明

外观 白色至浅黄色粉末或冻干粉

纯度 ≥95%（HPLC及质谱确认）

分子量 约3500-6000 Da

储存条件 –20℃避光干燥保存

包装规格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相关文献参考

Debets MF, van Berkel SS, Dommerholt J, et al. Bioconjugation with strained alkynes and azides. Acc Chem Res. 2011.

Blackman ML, Royzen M, Fox JM. Copper-free click chemistry for dynamic in vivo imaging. Bioconjug Chem. 2008.

Ramil CP, Lin Q. Bioorthogonal chemistry: strategies and recent developments. Chem Commun. 2013.

Sletten EM, Bertozzi CR. Bioorthogonal chemistry: fishing for selectivity in a sea of functionality. Angew Chem Int Ed. 2009.

十、总结

DSG-PEG-DBCO脂质结合了DSG脂质的膜稳定性、PEG链的水合保护功能及DBCO的强大生物正交“点击”反应能力。该功能脂质适用于构建表面含活性DBCO基团的脂质体和纳米载体，便于与叠氮修饰的靶向分子、药物或荧光探针实现高效、温和的生物正交偶联，广泛应用于靶向递送、纳米药物开发、生物成像及诊断等前沿领域。其优良的稳定性和生物相容性，为现代纳米医学和医疗提供了有力的材料支持。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

相关产品：

DSPE-Itaconic Anhydride

DSPE-PEG3000-ACA

DSPE-PEG-Tannins

DSPE-PEG2000-DOX

DSPE-PLGA2000

DSPE-PEG2k-PLGA1k

DSPE-PAA5000

DSPE-PEG2000-Desthiobiotin