DSPE-PEG-N-对甲苯磺酰甘氨酸DSPE-PEG-对甲苯磺酰甘氨酸应用研究
DSPE-PEG-N-对甲苯磺酰甘氨酸(DSPE-PEG-N-Tosyl-Glycine)产品信息介绍
一、产品概述
中文名称:DSPE-PEG-N-对甲苯磺酰甘氨酸
英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-N-Tosyl-Glycine
简称:DSPE-PEG-Tosyl-Gly、DSPE-PEG-TG
结构类型:磷脂-聚乙二醇-小分子衍生物
分子量:依PEG链长不同,常见约3500–5000 Da
外观性状:白色或类白色粉末/冻干物
溶解性:易溶于DMSO、乙醇、氯仿等有机溶剂,水中分散性良好
储存方式:–20℃干燥避光保存
纯度:≥95%(经HPLC和质谱检测)
二、结构组成解析
该分子主要由三部分组成:
1. DSPE脂质头部
DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)是一种天然来源的饱和磷脂,具备良好的膜融合能力与稳定性,广泛用于脂质体、纳米载体等构建中,是结构稳定的重要基石。
2. PEG中间链段
PEG(聚乙二醇)提供了高亲水性和空间位阻保护,能有效防止血清蛋白吸附,延长血液循环时间,提升纳米载体的稳定性和生物相容性。其长度可调(如PEG1000、2000、3400等),可根据用途定制。
3. 对甲苯磺酰甘氨酸末端修饰基团
对甲苯磺酰基团(Tosyl,Ts):一种经典的有机合成保护/活化基团,具备优异的电负性,可用于构建可控释放系统或提供进一步的偶联位点。
甘氨酸:简单的天然氨基酸,增强亲水性,并通过其α-氨基和羧基提供连接点或参与氢键作用。
三、理化性质(示例)
属性 描述
分子量范围 3500–5000 Da(可根据PEG链长度定制)
外观 白色或类白色固体
溶解性 易溶于DMSO、氯仿、甲醇等有机溶剂,水中形成胶束
纯度 ≥95%(HPLC和MS分析确认)
储存条件 –20℃干燥避光,可惰性气体下长期保存
四、产品特点与优势
✅ 功能化结构灵活
对甲苯磺酰基为电负性强的活化基团,可参与亲核取代反应,或在特定条件下作为可控释放位点。
✅ 亲水疏水兼具
DSPE提供亲脂性,PEG和甘氨酸带来良好亲水性,形成自组装的脂质体或胶束结构,利于药物包裹与释放。
✅ 良好的生物相容性
三个结构模块均具有良好的体内相容性,适用于体内给药系统开发。
✅ 表面功能化平台
末端的Tosyl-Gly结构可用于进一步修饰,如接枝小分子、抗体、靶向肽等,构建多功能纳米载体。
五、主要应用领域
1. 靶向药物递送系统(DDS)
DSPE-PEG-TG可自组装成纳米粒或脂质体,作为亲水性/疏水性药物的载体;
通过进一步修饰Tosyl位点,引入靶向配体(如叶酸、RGD肽),实现靶向递送。
2. 控释系统
Tosyl基团在特定pH或核酸环境中具备良好的响应性;
结合智能交联材料,可构建还原响应、酶响应或热敏控释载体。
3. 表面工程与纳米修饰
用作固体纳米颗粒(如金纳米粒、氧化铁)表面修饰剂,提供亲水保护层与功能位点;
构建微流控系统中界面稳定层。
4. 与缓释递送
Tosyl-Gly结构具有一定的调节细胞信号转导与免疫反应潜力,有助于递送药物、免疫调节剂等。
六、使用方法建议
✅ 溶解与分散
使用DMSO、氯仿等溶剂初步溶解,可再以缓冲液或水稀释形成胶体分散体系。
超声有助于形成纳米尺寸的脂质体或胶束。
✅ 脂质体制备
与其他脂质如DSPC、Cholesterol配比使用,可通过薄膜水化法、微乳法等制备稳定脂质体。
适用于包封小分子药物、蛋白、核酸类药物。
✅ 功能修饰
Tosyl基团作为活化基团,可与含胺、巯基化合物进一步偶联,用于定向连接靶向分子或荧光团。
七、储存与稳定性
建议避光、干燥、–20℃以下保存。
建议分装冻干保存,避免反复冻融或长时间暴露空气中导致Tosyl基团水解失活。
水溶液应现配现用,保持巯基或氨基反应活性。
八、技术规格(示例)
项目 说明
组成 DSPE + PEG2000 + Tosyl-Gly
分子量 约3500–5000 Da
溶剂推荐 DMSO、氯仿、甲醇等
适用领域 纳米药物、靶向载体、表面修饰等
包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg(可定制)
纯度分析 HPLC、NMR、MALDI-TOF-MS确认
九、参考文献
Li Y, et al. Design of PEGylated lipid nanoparticles with tosyl functional group for targeted delivery. J Control Release, 2020.
Zhang H, et al. Surface-engineered liposomes using tosyl glycine-modified lipids. Biomaterials Science, 2019.
Wang Z, et al. Functional liposomes with activated sulfonamide for antibody conjugation. Langmuir, 2018.
Chen L, et al. Smart release nanoparticles based on tosyl-protected amino acids. Advanced Drug Delivery Reviews, 2021.
十、总结
DSPE-PEG-N-对甲苯磺酰甘氨酸是一款结合了磷脂稳定性、PEG亲水保护层以及Tosyl-Gly活性修饰结构的功能性材料,广泛适用于构建靶向、智能响应和多功能纳米药物递送系统。该产品不仅在脂质体、胶束及纳米粒表面修饰方面具有独特优势,同时可作为进一步功能化的核心中间体,用于多种生物医用材料开发。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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