DSPE-PEG-硫辛酸，硫辛酸PEG脂质纳米递送系统

一、产品基本信息

中文名称：DSPE-PEG-硫辛酸

英文名称：DSPE-PEG-Lipoic Acid

别名：DSPE-PEG-LA、DSPE-PEG-二硫戊酸

分子结构组成：DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）+ PEG（聚乙二醇）+ Lipoic Acid（α-硫辛酸）

常见规格：DSPE-PEG2000-LA（分子量约2800–3100 Da）

外观：白色或类白色固体、蜡状物或冻干粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分可分散于水

储存条件：-20°C、避光、干燥保存

纯度：≥95%（HPLC、NMR检测）

二、结构组成与功能解析

✅ 1. DSPE（疏水锚定基）

DSPE 是一种天然磷脂结构，含有两个C18饱和脂肪酸链，能稳定插入细胞膜或脂质体中，用于锚定整个分子结构。作为脂质类材料的“骨架”，其广泛用于构建脂质纳米粒、脂质体等递送系统。

✅ 2. PEG（亲水链段）

PEG2000 是一种生物惰性的亲水聚合物链，其具有以下作用：

提供空间位阻，避免非特异性蛋白吸附

延长体内循环时间

提高粒子的水溶性与分散性

为功能端（LA）提供柔性暴露空间

✅ 3. Lipoic Acid（硫辛酸官能团）

硫辛酸（α-lipoic acid, LA）是一种具有二硫环结构的天然抗氧化剂，同时具备化学修饰活性：

二硫环可以在还原环境下打开形成二巯基结构（-SH）

能与金属表面（如金、银）形成牢固的配位键（特别用于构建金纳米粒表面功能化）

可进一步参与硫醇-马来酰亚胺等点击化学反应

三、理化性质一览

参数 描述

分子式 依据PEG长度而变

分子量 DSPE-PEG2000-LA：约2800–3100 Da

活性基团 Lipoic acid 末端（带有1,2-二硫环）

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿，部分水中可乳化

储存条件 –20°C避光干燥保存，推荐充氮或氩气封存

光敏性 LA为轻微光敏，应避免强紫外暴露

纯度 ≥95%（HPLC、NMR、MS）

四、主要特点与优势

双亲性设计，适用于自组装体系

DSPE为亲脂部分，易插入脂质体或膜结构

PEG为亲水链段，保证分散性和稳定性

硫辛酸提供可控连接或响应性功能

硫辛酸端化具高度功能性

可用于金属纳米粒修饰（如AuNP、AgNP）；

可用于还原敏感性载体构建，在肿瘤胞内高GSH环境中断裂释放；

可与马来酰亚胺类材料共轭，用于点击化学修饰。

高生物相容性与稳定性

PEG提供生物惰性保护层，显著延长载体体内半衰期，减少免疫清除。

适配多种递送平台

脂质体、胶束、纳米粒、纳米凝胶

用于靶向药物递送、表面改性、复合材料稳定剂等

五、主要应用方向

1. 金属纳米粒表面修饰

LA基团可与金属表面（如Au、Ag、Fe₃O₄）形成牢固硫-金属键；

构建功能性PEG包裹层，提高金属纳米粒的分散性、稳定性和生物相容性；

应用于生物传感、光热治疗、CT/PA成像等。

2. 还原响应性药物载体设计

利用LA的二硫键在高GSH条件下断裂，实现肿瘤细胞特异性释放；

常与化疗药物、siRNA、DNA等协同递送；

可构建“断裂–释放–激活”智能系统。

3. 点击化学与偶联

打开二硫环形成二巯基（–SH），与马来酰亚胺、吡啶巯基等反应；

构建稳定共价连接，用于抗体、蛋白、药物、荧光团的偶联。

4. 脂质体与胶束系统构建

DSPE-PEG-LA掺杂进入脂质体结构，使脂质体表面带有反应活性；

通过LA端进一步接枝靶向配体、聚合单体、荧光探针等。

5. 生物材料稳定涂层

在纳米材料或器械表面形成稳定的PEG保护壳；

LA用于金属键合，PEG用于屏蔽免疫反应与提高生物相容性。

六、使用方法建议

✅ 溶解方式

可用DMSO、DMF、氯仿等溶剂溶解；

水中需缓慢加入并超声分散形成胶束或脂质体。

✅ 在脂质体中的掺杂比例

一般掺杂量为1–5 mol%，可与DSPC、Chol等共混使用；

建议在氯仿溶液中按比例混合，蒸干成膜后水化形成纳米粒。

✅ 金属粒子修饰方法

将DSPE-PEG-LA溶于DMSO；

加入AuNP分散液中，常温搅拌 2–12 h；

离心去除游离PEG，即得PEG包裹的AuNP。

七、文献与研究示例

Zhang Q. et al. Lipoic acid–PEG–lipids stabilize gold nanoparticles for drug delivery. Langmuir, 2021.

Wu J. et al. Redox-responsive liposomes with DSPE-PEG-lipoic acid for intracellular drug release. Biomaterials, 2020.

Chen Z. et al. Lipoic acid-functionalized lipid carriers for stimuli-responsive therapy. Acta Biomater., 2019.

Liu Y. et al. Gold nanoclusters stabilized by DSPE-PEG-lipoic acid as photothermal therapy agents. J Nanobiotechnol., 2022.

八、注意事项

项目 建议与说明

光敏性 LA具有轻微光敏性，避免强光长时间照射

水解风险 LA端基易被水解或氧化，建议现配现用

氧化控制 建议储存于氮气环境中防止二硫键氧化

生物相容性 PEG层可降低细胞毒性，但使用前建议做细胞适应性测试

九、总结

DSPE-PEG-硫辛酸是一种结构灵活、功能丰富的两亲性脂质聚合物，融合了亲脂锚定（DSPE）、亲水屏蔽（PEG）与化学活性（LA）三大功能模块。它在金属粒子修饰、还原响应药物释放系统、脂质体功能化以及智能响应型材料构建等领域展现出极高的价值和实用性。

尤其在发展纳米医学、可控释放平台和生物功能表面修饰方面，DSPE-PEG-LA已经成为生物材料与药物递送研究中不可或缺的重要构建单元。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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