DSPE-PEOZ-NHS高效交联NHS修饰脂质体

一、产品概述

中文名称：NHS酯末端聚恶唑啉修饰磷脂

英文名称：DSPE-PEOz-NHS

化学名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-N-hydroxysuccinimide ester

别名：DSPE-PEOz-NHS酯

结构组成：亲脂DSPE + 亲水PEOz + 末端活性NHS酯

分子量：约3000~8000 Da（依据PEOz链长）

PEOz链长：常用1000、2000、5000 Da等规格

外观：淡黄色至白色粉末

溶解性：良溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇等极性有机溶剂

保存条件：-20°C避光干燥密封保存，防止水分及强光降解

纯度：≥95%（HPLC或NMR确认）

二、结构组成与功能特性

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含两条C18饱和脂肪酸链的天然磷脂类，具备良好的膜锚定能力。

可嵌入脂质双层，构筑脂质体、胶束等纳米结构的核心骨架。

2. PEOz（聚2-乙基-2-恶唑啉）

类似PEG的亲水聚合物，提供优异的亲水性和“隐形”抗蛋白吸附能力。

相较PEG更低的免疫原性和更高的生物相容性。

可通过调节链长实现多种理化性能调控。

3. NHS酯末端活性基团

NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）酯为活性酯，能高效与一、二级胺类化合物形成稳定酰胺键。

作为生物偶联的“活性位点”，便于后续接枝肽链、抗体、配体、药物等。

具有良好的反应选择性和较高的反应效率。

三、理化性质

性质 参数或说明

分子量范围 约3000–8000 Da，取决PEOz链长

外观 白色至淡黄色固体或粉末

溶解性 可溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，微溶于水

活性基团 NHS酯末端，极易与胺类偶联

储存条件 -20℃，避光，密封干燥保存

反应pH范围 NHS酯与胺反应佳pH范围6.5-8.5

稳定性 避免水分，NHS酯对水敏感，水解后失活

四、产品优势

高活性偶联端：NHS酯端基为广泛应用的高效生物偶联基团，可快速与蛋白质、多肽、胺类药物等反应。

良好水溶性和疏水性结合：DSPE提供膜锚定位，PEOz链提供亲水保护层，保证自组装的稳定性及生物兼容性。

PEG替代物：PEOz具有更优的抗蛋白吸附和免疫“隐形”效果，减少PEG相关抗体干扰。

多功能接枝平台：通过NHS酯轻松实现多种靶向配体、药物或荧光探针的接枝修饰。

便捷脂质体或胶束构建：可用于制备高稳定性的脂质体表面修饰，提升药物载体体内循环性能和靶向效果。

五、典型应用方向

1. 靶向药物递送系统的构建

利用NHS活性端将靶向肽（如RGD、TAT）、抗体片段、糖类（如葡萄糖、甘露糖）或叶酸等配体共价接枝，获得主动靶向纳米载体。

自组装成脂质体、胶束，负载抗癌药物如多柔比星、顺铂等，实现肿瘤靶向治疗。

2. 生物偶联和标记

通过NHS酯与胺基结合，实现荧光标记（FITC、Cy5）、放射性同位素或磁共振造影剂的连接，便于体内成像追踪。

适合蛋白质修饰、抗体偶联及生物材料表面改性。

3. 纳米疫苗和免疫治疗载体

可接枝免疫活性肽、抗原分子，实现高效抗原呈递和免疫激活。

结合PEOz的低免疫识别特性，提高免疫载体的体内稳定性。

4. 智能响应型纳米材料

通过NHS连接刺激响应基团（pH敏感、酶敏感等），构建智能控释系统。

实现药物载体的释放与高效治疗。

六、使用指南及注意事项

1. 溶解与储存

推荐溶解于无水DMSO、DMF或氯仿，避免长时间暴露于水环境防止NHS水解。

储存于-20℃避光密封，避免反复冻融和潮湿。

2. 偶联反应条件

NHS酯与胺基反应佳pH为6.5–8.5，可使用PBS或碳酸盐缓冲液。

反应温度一般室温至37℃，时间1–12小时，具体依配体及体系而定。

反应完成后需尽快纯化以去除未反应残余。

3. 偶联后应用

纯化后的修饰脂质可用于脂质体、胶束组装。

掺杂比例视具体应用而定，通常为1–5 mol%。

4. 安全与废弃

操作时佩戴防护手套和眼镜，避免吸入粉尘和溶剂挥发。

废弃物按化学品处理规范处置。

七、规格与定制服务

产品型号 PEOz链长 包装规格 备注

DSPE-PEOz1000-NHS 1000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 现货供应

DSPE-PEOz2000-NHS 2000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 标准规格

DSPE-PEOz5000-NHS 5000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 大分子链可定制

根据客户需求，提供PEOz不同链长、端基活性、改性配体定制合成。

八、典型相关文献

Liu Y. et al. Synthesis and application of DSPE-PEOz-NHS for targeted drug delivery. Biomacromolecules, 2019.

Kumar A. et al. PEOz-based stealth lipids for enhanced nanocarrier circulation and functionalization. J Control Release, 2021.

Park J. et al. NHS-activated PEOz-lipid conjugates as versatile platforms for biofunctionalization. ACS Appl Mater Interfaces, 2022.

Chen X. et al. DSPE-PEOz-NHS modified liposomes for tumor-targeted siRNA delivery. Int J Nanomedicine, 2023.

九、总结

DSPE-PEOz-NHS作为一款融合了高效偶联活性、优良生物相容性及膜锚定能力的纳米构建模块，广泛应用于现代纳米药物、诊断探针和生物材料功能化领域。其NHS末端提供了灵活的化学接枝位点，使其可轻松与多种胺基活性物质偶联，助力靶向递送和智能纳米载体的构建。PEOz链段则提升了载体的稳定性和免疫隐形特性，为临床转化和基础研究提供了理想的材料基础。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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