含丙烯酸酯基的DSPE-PEG-AC在纳米颗粒包覆及水凝胶交联中的应用

链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acsabm.4c01659

作者：张子怡，杨思宇，米飞雪，杨一成，齐松，高一波，吴长风，温伟嘉

节选：

我们开发了一种缓释系统，该系统包含*炎和局部麻醉纳米颗粒的混合配方。如图所示图 1a，药物纳米颗粒分别被两种两亲聚合物包覆。Pluronic F-127 是一种非离子表面活性剂多元醇，可促进疏水性药物在生理介质中溶解，从而组装成 DNP。两亲聚合物 (DSPE-PEG-AC) 也是一种典型的包覆剂，但它含有丙烯酸酯基团（绿点），可以组装成 DNP-丙烯酸酯 (DNP-AC)，后者可与凝胶前体之一 PEGDA 交联。随后，PEGDA 可以与 DNP-AC 交联，从而增强水凝胶的孔隙结构，从而实现持久的药物释放。

图 1. a) DNPs 和纳米药物-水凝胶复合材料制备方案。(b–d) F-127 包覆的 DNPs 的典型 SEM 图像和 DLS 尺寸分布（从左到右分别为阿司匹林、利多卡因和罗哌卡因）。(e–g) DSPE-PEG-AC 包覆的 DNP-AC 的典型 SEM 图像和 DLS 尺寸分布（从左到右分别为阿司匹林、利多卡因和罗哌卡因）。(h,i) 不含和含有丙烯酸酯的 DNPs 在水中的 Zeta 电位。

我们采用再沉淀法制备了阿司匹林、罗哌卡因和利多卡因纳米颗粒，并使用Pluronic F-127或DSPE-PEG-AC包覆纳米药物，以实现水溶性和稳定性。利用SEM和DLS测量对Pluronic F-127包覆的阿司匹林、利多卡因和罗哌卡因DNP进行了表征（图 1b–d），粒径分别为122、105和79nm。这些纳米粒子形状不规则，zeta电位值较低（图 1h). 相比之下，用DSPE-PEG-AC聚合物包覆的阿司匹林、利多卡因和罗哌卡因DNP-AC呈现出规则的球形，粒径分别为175、164和101nm（图 1e–g). DSPE-PEG-AC 提供了 DNP-AC 的均匀组装以及丙烯酸酯的外层分布，其 zeta 电位比不含丙烯酸酯的 DNP 高出约三倍（图 1i). 较高的zeta电位值使药物纳米颗粒在水中的分布更稳定。同时，表面丙烯酸酯可与PEGDA交联，有利于DNP-AC在水凝胶中的稳定负载。

所有药物纳米粒子的紫外可见吸收光谱如图所示图 S1。通过紫外可见光谱和超滤离心法测定药物包封率（EE％）（图S2)。F-127 包覆的纳米粒子对阿司匹林、罗哌卡因和利多卡因的 EE % 分别为 79.56 ± 0.25%、82.59 ± 0.14% 和 77.47 ± 0.25%。DSPE-PEG-AC 包覆的制剂表现出增强的包封率，相应药物的包封率达到 82.86 ± 0.18%、85.29 ± 0.26% 和 87.30 ± 0.15%。这些结果表明，与 F-127 包覆相比，DSPE-PEG-AC 包覆不仅提供了表面功能，而且在所有三种药物分子中都实现了更高的药物 EE %。

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