文献：Design of pH-sensitive methotrexate prodrug-targeted curcumin nanoparticles for efficient dual-drug delivery and combination cancer therapy

文献链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S152312#d1e205

作者：Jiajiang Xie,Zhongxiong Fan,Yang Li,Yinying Zhang,Fei Yu,Guanghao Su

DSPE-PEG-亚胺MTX的合成

首先，根据文献报道合成了DSPE-PEG-OH羟基。根据报道的程序，在二甲亚砜（DMSO）/氯仿中，用乙酸酐氧化DSPE-PEG-OH，合成了DSPE-PEG-醛（DSPE-PEG-CHO）。

最后，以DSPE-PEG-CHO脂聚合物和MTX分子为原料，通过席夫碱还原胺化反应合成了DSPE-PEG-Imine-MTX。引用文献39将DSPE-PEG-CHO（56.2 mg，20µmol）和MTX（13.6 mg，30µmol）溶解在圆底烧瓶中的20 mL DMSO/氯仿中，然后向装有分子筛的烧瓶中加入几滴乙酸。通过三个冷冻-泵送-解冻程序对混合物进行脱气，并在40°C下反应48小时。

将所得产物蒸发并沉淀成过量干燥、冰冷的乙醚和丙酮（10:1）混合物。通过滗析分离粗沉淀物，并将其重新溶解在二氯甲烷中。通过过滤从共轭MTX中去除未反应或过量的MTX。将滤液浓缩并再沉淀到冰冷的乙醚和丙酮（10:1）的混合物中。通过滗析分离再沉淀物，用冰冷的乙醚洗涤三次以去除微量DMSO，在真空中干燥过夜，并储存在-20°C下。

此外，根据我们之前的报道，从DSPE-PEG-COOH和MTX分子开始，通过酰胺键合成了DSPE-PEG-酰胺MTX，并进行了一些修改。

在氮气气氛下连续搅拌下，将DSPE-PEG-COOH（84.8 mg，30µmol）、N，N′-二环己基碳二亚胺（7.5 mg，36µmol）和NHS（4.2 mg，36μmol）溶解在DMSO中。

30分钟后，将MTX（20.4 mg，45µmol）加入到含有活化的DSPE-PEG-COOH的DMSO溶液中。在氮气气氛下，在连续搅拌下使混合物反应72小时。

将所得混合物过滤以去除二酰己基脲的白色沉淀，并在乙醚和丙酮（10:1）的冰冷混合物中沉淀。通过滗析分离粗沉淀物，并将其重新溶解在二氯甲烷中。

通过过滤从共轭MTX中去除未反应或过量的MTX。将滤液浓缩并再沉淀到冰冷的乙醚和丙酮（10:1）的混合物中。通过滗析分离再沉淀物，用冰冷的乙醚洗涤三次以去除微量DMSO，在真空中干燥过夜，并储存在-20°C下。

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