文献：Design of pH-sensitive methotrexate prodrug-targeted curcumin nanoparticles for efficient dual-drug delivery and combination cancer therapy

文献链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S152312#d1e205

作者：Jiajiang Xie,Zhongxiong Fan,Yang Li,Yinying Zhang,Fei Yu,Guanghao Su

DSPE-PEG-亚胺MTX的合成与表征

我们提出了一种与传统策略根本不同的新方法，使用一对两种正交分子（**药物和靶向配体）。它基于双作用单分子（MTX）的使用，该分子既起靶向配体（与*症细胞过表达受体结合）的作用，又起**药物（在细胞摄取后诱导细胞毒性）的作用。

为了赋予小分子**药物MTX的肿瘤选择性靶向能力并寻求其生物医学应用，通过MTX分子的芳香氨基与DSPE-PEG-CHO聚合物的醛基之间的希夫碱还原胺化反应合成了DSPE-PEG-Imine MTX的两亲性偶联物。

通过1H NMR光谱、UV-vis分光光度计、X射线衍射仪（XRD）、基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱（MALDI-TOF-MS）和凝胶渗透色谱（GPC）对DSPE-PEG-Imine-MTX的化学结构进行了表征。

DSPE-PEG-Imine MTX的1H NMR光谱分别显示了DSPE的亚甲基（−CH2-）和甲基（−CH3）基团的质子峰（δ=1.2和0.8 ppm），PEG重复单元（−CH2−CH2-O−）的尖锐质子峰（Δ=3.5 ppm），以及属于MTX对苯环和蝶啶环的特征质子峰（△=8.6、7.7和6.8 ppm）。

此外，在DSPE-PEG-CHO与MTX偶联后，DSPE-PEG-CHO衍生的醛基质子峰（δ=9.8ppm）显著消失，亚胺基质子峰出现在DSPE-PEG亚胺-MTX偶联物的1H NMR光谱中（δ=8.2ppm）。

与MTX在299 nm处的紫外-可见吸收峰相比，我们观察到DSPE-PEG-Imine MTX在302 nm处的紫外光-可见吸收光谱发生了3 nm的红移。这可能是由于DSPE-PEG-CHO和MTX之间的成功连接。

此外，如XRD光谱所示，与小分子MTX和DSPE-PEG-CHO/MTX混合物相比，DSPE-PEG-Imine-MTX共轭物没有显示出尖锐的衍射峰。结果表明，MTX在聚合物前药中的晶体结构明显破坏，表明MTX与DSPE-PEG-CHO偶联。

MALDI-TOF-MS光谱显示，与MTX偶联后，DSPE-PEG-CHO在2400–3200 Da处出现的分子量峰右移到2900–3700 Da。

结果表明，DSPE-PEG-CHO成功地与分子量约为500Da的MTX偶联。此外，MTX与DSPE-PEG-CHO偶联后，GPC光谱中的实验分子量明显增加，因为DSPE-PEG-CCO、MTX和DSPE-PEG-Imine-MTX的分子量值分别为2810、454和3250。上述1H NMR、UV-vis、XRD、MALDI-TOF-MS和GPC分析结果证实了DSPE-PEG-Imine-MTX聚合物前药的成功合成。

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