文献：Targeting Fluorescence Imaging of RGD-Modified Indocyanine Green Micelles on Gastric Cancer

文献链接：https://www.frontiersin.org/journals/bioengineering-and-biotechnology/articles/10.3389/fbioe.2020.575365/full

作者：Jun Shao&#x;Jun Shao1†Xiaoming Zheng&#x;Xiaoming Zheng1†Longbao FengLongbao Feng2Tianyun LanTianyun Lan3Dongbing DingDongbing Ding1Zikai CaiZikai Cai1Xudong ZhuXudong Zhu1Rongpu LiangRongpu Liang1Bo Wei*Bo Wei1*

体内荧光成像和分布

为了验证特定的主动靶向效率DSPE-PEG-RGD@ICG对于GC，通过光学成像系统观察了用不同试剂处理的荷瘤小鼠的荧光成像。通过尾静脉注射游离ICG或有或没有RGD的胶束48小时后，不同荧光剂的实时分布和肿瘤积聚如图7A所示。

显然，在注射后1小时，三组在血液循环的帮助下可以在全身获得荧光信号，其中主要集中在肝脏。然而，在显微镜下可以观察到肿瘤的荧光积聚以及肿瘤的位置和边缘DSPE-PEG-RGD@ICG组在这一点上，但不明显DSPE-PEG@ICG或ICG治疗的小鼠。三组的荧光强度随着时间的延长逐渐降低（图7C）。24小时后，在接受游离ICG的小鼠中，胃肠道和肿瘤中只剩下少量的荧光信号。先前的研究表明，ICG与白蛋白等血浆蛋白结合，并在引入血液循环时迅速从肝脏代谢（Han等人，2018）。

我们的实验结果与这一点一致。相反，注射了以下物质的小鼠体内仍存在荧光DSPE-PEG@ICG或DSPE-PEG-RGD@ICG.此外，即使在注射后48小时，两组仍能观察到肿瘤荧光，表明循环时间延长。这可能是因为ICG包封在胶束中阻止了ICG与血浆蛋白的结合。

此外，接受DSPE-PEG-RGD@ICG高于接受治疗的小鼠DSPE-PEG@ICG在指定的时间点。因此，RGD多肽与胶束的连接通过RGD肽与整合素αvβ3之间的相互作用增加了ICG在肿瘤中的积累。

成像后，立即杀死所有携带肿瘤的小鼠，以便在相同条件下分离和观察主要器官和肿瘤。如图7B所示，离体图像证实了肿瘤中明显的荧光积聚DSPE-PEG-RGD@ICG，但不是免费的ICG或DSPE-PEG@ICG.有趣的是，肝脏和脾脏中的荧光信号也相对较高，这可能与这些器官中巨噬细胞的自然吞噬作用有关（Gref等人，2012）。

因此，如何*大限度地减少RES对胶束的自然内化是未来研究的重点。因此，我们的结果表明DSPE-PEG-RGD@ICGEPR效应和RGD修饰促进了对肿瘤的靶向能力。

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