产品名称：马来酰亚胺PEG聚己内酯；MAL-PEG-PCL的优势与挑战

优势与挑战

优势

特异性修饰：

马来酰亚胺与硫醇基的反应具有高选择性和高效性，减少副反应。

多功能集成：

PEG提供生物相容性，PCL实现药物负载和可控降解，马来酰亚胺实现靶向修饰。

临床潜力：

已有多款基于MAL-PEG-PCL的ADC进入临床试验（如针对HER2+乳腺癌的DS-8201类似物）。

挑战

合成复杂性：

需精确控制PEG和PCL的分子量及比例，产率可能较低（通常60-80%）。

马来酰亚胺稳定性：

在光照或高温下易发生聚合或水解，需低温避光保存。

硫醇基可及性：

抗体或蛋白质的硫醇基可能被二硫键保护，需通过还原剂（如DTT）暴露，但可能影响蛋白质结构。

免疫原性风险：

长期使用PEG化载体可能引发抗PEG抗体（APA），需通过低分子量PEG或新型聚合物（如聚甘油）规避。

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