文献:Prolongation of Liposome Circulation Time by Various Derivatives of Polyethyleneglycols

作者:Tsutomu YUDA, Kazuo MARUYAMA, Motoharu IWATSURU

文献链接：https://www.jstage.jst.go.jp/article/bpb1993/19/10/19_10_1347/_article/-char/ja/

聚乙二醇（PEG）的新型脂质衍生物已经合成并测试了其使脂质体逃避网状内皮系统（RES）摄取并延长脂质体在小鼠体内循环时间的能力。脂质体由含有6mol%各种PEG衍生物的二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）和胆固醇（CH）（1:1，m/m）制备。PEG的CH衍生物（CH-PEG）在延长脂质体循环时间方面的活性与PEG的平均分子量成正比，即4800>2600>1700>800。

α-甲氧基-ω-（1,2-二十八烯酰氧基甘油）聚氧乙烯（DO-PEG）1000和α-甲酰基-ω-。在PEG末端具有官能团的PEG衍生物，如二硬脂酰磷脂酰-N-（3-羧基丙酰聚氧乙烯琥珀酰）乙醇胺（DSPE-PEG-COOH）和α-（二棕榈酰磷脂酰）-ω-羟基聚氧乙烯（DPP-PEG-OH），有效延长了脂质体的循环时间。

PEG衍生物的掺入即使在用血清处理后也不会改变膜流动性。此外，将PEG衍生物掺入脂质体在体外降低了小鼠巨噬细胞样细胞系J774细胞的摄取。新合成的PEG衍生物似乎可以防止或减少脂质体与血清蛋白和巨噬细胞的相互作用，从而提高稳定性并延长循环时间。

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