文献：Novel Immunoliposomes Modified with Amphipathic Polyethyleneglycols Conjugated at their Distal Terminals to Monoclonal Antibodies

作者：Kazuo Maruyama, Tomoko Takizawa & Motoharu Iwatsuru 

文献链接：https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-4-431-65883-2_111

新合成了二硬脂酰-N-（3-羧基丙酰基聚乙二醇琥珀酰）磷脂酰乙醇胺（DSPE-PEG-COOH），并用于制备在PEG链远端携带单克隆抗体的新型免疫脂质体（C型）。

脂质体由含有6mol%DSPE-PEG-COOH的卵磷脂酰胆碱（ePC）和胆固醇（CH）（2:1，m/m）制备，对肺内皮细胞高度特异的单克隆IgG抗体34A与DSPE-PEG-COOH的羧基结合，每个脂质体产生不同量的抗体分子。

由于PEG的存在，不含抗体的C型脂质体显示出循环时间延长和网状内皮系统（RES）摄取减少。34A C型的肺结合程度比34A常规免疫脂质体（34A A型）高约1.3倍，表明附着在PEG末端的抗体的识别没有受到空间阻碍，游离PEG（即不携带抗体的PEG）通过使其能够逃避RES摄取，有效地提高了免疫脂质体的血药浓度。

我们的方法提供了一种将抗体直接偶联到PEG远端的简单方法，PEG已经结合到脂质体膜上，这将有助于开发用于诊断和治疗的优质靶向药物递送载体。

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