文献:Novel Immunoliposomes Modified with Amphipathic Polyethyleneglycols Conjugated at their Distal Terminals to Monoclonal Antibodies
作者:Kazuo Maruyama, Tomoko Takizawa & Motoharu Iwatsuru
文献链接:https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-4-431-65883-2_111
新合成了二硬脂酰-N-(3-羧基丙酰基聚乙二醇琥珀酰)磷脂酰乙醇胺(DSPE-PEG-COOH),并用于制备在PEG链远端携带单克隆抗体的新型免疫脂质体(C型)。
脂质体由含有6mol%DSPE-PEG-COOH的卵磷脂酰胆碱(ePC)和胆固醇(CH)(2:1,m/m)制备,对肺内皮细胞高度特异的单克隆IgG抗体34A与DSPE-PEG-COOH的羧基结合,每个脂质体产生不同量的抗体分子。
由于PEG的存在,不含抗体的C型脂质体显示出循环时间延长和网状内皮系统(RES)摄取减少。34A C型的肺结合程度比34A常规免疫脂质体(34A A型)高约1.3倍,表明附着在PEG末端的抗体的识别没有受到空间阻碍,游离PEG(即不携带抗体的PEG)通过使其能够逃避RES摄取,有效地提高了免疫脂质体的血药浓度。
我们的方法提供了一种将抗体直接偶联到PEG远端的简单方法,PEG已经结合到脂质体膜上,这将有助于开发用于诊断和治疗的优质靶向药物递送载体。
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