文献:Liposomes Bearing Polyethyleneglycol-Coupled Transferrin with Intracellular Targeting Property to the Solid Tumors In Vivo
作者:Osamu Ishida, Kazuo Maruyama, Hiroyuki Tanahashi, Motoharu Iwatsuru, Katsunori Sasaki, Masazumi Eriguchi & Hironobu Yanagie
文献链接:https://link.springer.com/article/10.1023/A:1010960900254
目的
本研究旨在确定转铁蛋白(TF)-侧链型聚乙二醇(PEG)-脂质体(TF-PEG脂质体)的有用性,其中TF共价连接到PEG脂质体外表面PEG链的远端,作为体内细胞质靶向肿瘤细胞的载体。
方法
由DSPC、CH、DSPE-PEG和DSPE-PEG-COOH(2:1:0.11:0.01,摩尔比)制备小单层TF-PEG脂质体(直径100-140nm),并通过DSPE-PEG-COOH的羧基残基与TF偶联。在体外和Colon 26荷瘤小鼠中检测了TF-PEG脂质体对肿瘤细胞的细胞内靶向能力。
结果
TF-PEG脂质体,每个脂质体含有约25个TF分子,在体外很容易与小鼠结肠26细胞结合,并通过受体介导的内吞作用内化。TF-PEG脂质体在Colon 26荷瘤小鼠的循环中停留时间延长,RES摄取量低,导致脂质体向实体肿瘤组织的外渗增强。对结肠*26荷瘤小鼠的电镜研究表明,渗出的TF-PEG脂质体通过受体介导的内吞作用内化到肿瘤细胞中。
结论
TF-PEG脂质体在体内外渗到实体瘤中后,具有特异性受体结合和受体介导的内吞作用,能够靶向细胞。这种脂质体可用于化疗药物或质粒DNA的体内细胞质靶向,以靶向细胞。
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