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HA-ss-TOS-PTX,透明质酸-二硫键-生育酚-紫杉醇的一种三段式可控释放的药物前药构型
发布时间:2025-07-01     作者:zhn   分享到:

HA-ss-TOS-PTX(透明质酸-二硫键-生育酚-紫杉醇)

HA-ss-TOS-PTX是一种三段式可控释放的*肿瘤药物前药构型,结构由亲水的透明质酸、疏水的生育酚(TOS,Tocopherol)以及化疗药物紫杉醇(PTX)通过可降解的二硫键连接。该设计融合了多重功能:靶向性、*氧化、药物递送与响应性释放。


合成策略一般分为三个模块:首先合成TOS-SS-PTX中间体,常以TOS与PTX通过二硫键连接获得;其次将中间体通过酰胺键或酯键连接到已巯基化的HA主链上,构建完整的HA-ss-TOS-PTX结构。该构型通常具有较高的药物负载效率,同时避免使用额外载体。


在生理条件下,该前药体系可稳定存在;而在高GSH浓度的肿瘤环境中,二硫键断裂释放PTX和TOS。HA部分确保了对CD44阳性肿瘤细胞的主动靶向作用,TOS不仅起到增强疏水作用的作用,还有助于诱导肿瘤细胞凋亡,从而形成协同*癌效果。该材料尤其适用于治疗乳腺癌、卵巢癌和胰腺癌等CD44高表达的恶性肿瘤。

HA-ss-TOS-PTX

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