文献：Polysorbate-Based Drug Formulations for Brain-Targeted Drug Delivery and Anticancer Therapy

作者：by Vasanthan Ravichandran 1,Minjong Lee 2,3ORCID,Thuy Giang Nguyen Cao 1 andMin Suk Shim

Min Suk Shim SciProfilesScilitPreprints.orgGoogle Scholar

文献链接：https://www.mdpi.com/2076-3417/11/19/9336

开发了PS 80包覆的PLGA NP，用于在创伤性脑损伤（TBI）中有效运输小干扰RNA（siRNA）穿过血脑屏障。 

用五种不同的涂层材料（例如PS 80、Pluronic F-68、DSPE-PEG、DSPE-PEG-谷胱甘肽（GSH）、DSPE-聚乙二醇转铁蛋白（Tf））涂覆负载siRNA的PLGA NP的表面，以确定可以使负载siRNA的NP穿透完整血脑屏障的表面涂层材料和涂层密度。

在具有不同涂层材料的NP中，PS涂层NP显示出*有效的体外基因沉默效率和BBB渗透性。因此，负载tau siRNA的PS 80包覆的PLGA NP显著抑制了培养的原代神经细胞中tau的表达

制备了具有五种不同表面涂层材料（例如PS 80、Pluronic F-68、DSPE-PEG、DSPE-PE g-GSH和DSPE-PEG转铁蛋白（DSPE-PEG-Tf））和不同涂层密度的各种负载siRNA的PLGA NP。

在TBI小鼠中，当在早期损伤或晚期损伤期间分别对应于物理破坏的BBB和完整的BBB时，评估了具有各种表面涂层的负载siRNA的PLGA NP的基因沉默效率和BBB通透性。在神经元摄取NP后，siRNA被释放并沉默参与TBI病理生理学的有害蛋白质。

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