文献:Liver-Targeted Combination Therapy Basing on Glycyrrhizic Acid-Modified DSPE-PEG-PEI Nanoparticles for Co-delivery of Doxorubicin and Bcl-2 siRNA
作者:Guixiang Tian&#x;Guixiang Tian1†Ruiyan Pan&#x;Ruiyan Pan2†Bo Zhang&#x;Bo Zhang2†Meihua QuMeihua Qu2Bo LianBo Lian1Hong JiangHong Jiang1Zhiqin Gao*Zhiqin Gao1*Jingliang Wu*Jingliang Wu1*
文献链接:https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2019.00004/full
制备了由1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇聚醚酰亚胺(DSPE-PEG-PEI)和甘草次酸修饰的透明质酸(GA-HA)组成的肝靶向纳米颗粒(GH-DPP),用于阿霉素(DOX)和Bcl-2 siRNA的共递送。
测定了载药GH-DPP纳米颗粒(siRNA/DOX/GH-DPP)的粒径、ζ电位和形态。对HepG2细胞的细胞摄取和体外细胞毒性进行了分析。在携带H22的小鼠体内评估siRNA/DOX/GH-DCP的体内生物分布和*肿瘤治疗效果。
结果表明,siRNA/DOX/GH-DCP纳米颗粒呈近球形,对HepG2细胞具有剂量依赖性细胞毒性。与单独递送DOX或Bcl-2 siRNA的无甘草次酸共递送系统(siRNA/DOX/DPP)和GH-DPP纳米颗粒相比,siRNA/DOX/GH-DMP纳米颗粒可以诱导更多的细胞凋亡,并显示出更高的*肿瘤作用。在此,GH-DPP纳米颗粒可以同时将化疗药物和siRNA递送到肿瘤区域,在*肿瘤治疗中显示出巨大的潜力。
在这项研究中,合成了DSPE-PEG-PEI和GA-HA偶联物,并制备了GH-DPP纳米颗粒,用于共递送DOX和Bcl-2 siRNA(图1)。使用动态光散射、透射电子显微镜(TEM)和紫外-可见分光光度计研究了载药纳米颗粒的特性。研究了siRNA/DOX/GH-DCP对HepG2细胞的体外细胞毒性和细胞摄取。并探讨了其体内生物分布和*肿瘤作用。
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