文献：Dual Functioned Hexapeptide-Coated Lipid-Core Nanomicelles Suppress Toll-Like Receptor-Mediated Inflammatory Responses through Endotoxin Scavenging and Endosomal pH Modulation

作者 ：Yuting Ji, Liya Sun, Yuan Liu, Yanhui Li, Tongxuan Li, Jiameng Gong, Xiali Liu, Huiqiang Ma, Jingying Wang, Bing Chen, Shan-Yu Fung, Hong Yang

文献链接：https://advanced.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/advs.202301230

使用不同的两亲性脂质分子构建了五个纳米胶束：二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺mPEG（DMPE mPEG）、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺mPEG（DPPE-mPEG），DSPE-mPEG，二油酰基磷脂酰醇胺mPEG，和二油酰基三甲基铵丙烷（DOTAP）。

这些脂质两亲物在碳链长度（13-17个碳）、碳链中不饱和键的存在或PEG化修饰以及亲水基团中的离子电荷方面有所不同。

DLS分析表明，这些脂质核纳米胶束，MDMPE mPEG、MDPPE mPEG，MDSPE mPEG、MDOPE mPEG和MDOTAP的粒径相对均匀，分别为12.1±0.2、14.1±1.1、19.4±1.2、12.3±0.7和108.2±4.7 nm，在透射电子显微镜成像下均显示为球形形态（图5b）。请注意，MDOTAP相对较宽的尺寸分布可能是因为未PEG化的DOTAP两亲物倾向于形成一些大的囊泡，从而扭曲了DLS测量。

除了MDOTAP由于铵基而在表面上带有正电荷外，所有其他纳米胶束的ζ电位对于其带负电荷的磷酸基团都是弱负的。

所有这些纳米胶束都能够抑制LPS诱导的NF-κB/AP-1和IRF的激活（图5d，e）；研究发现，带负电荷的纳米胶束对TLR2（图S11a，支持信息）、TLR3（图S11b，c，支持信息”）和TLR7/8（图S11d，e，支持信息“）也有抑制活性，但对TLR5没有抑制活性（图S11f，支持信息。这些结果证实，脂质核纳米胶束能够抑制TLR信号传导，这种能力不取决于脂质核的表面修饰或化学性质。

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