文献：线粒体靶向脂质体用于将药物递送至*线粒体

链接：https://www.mdpi.com/1999-4923/16/7/950

作者：艾塞古尔·埃克梅克奇奥卢，奥兹古尔·戈克，德夫里姆·奥兹-阿尔斯兰，梅里耶姆·塞德夫·埃尔达尔，亚瑟明·亚甘·乌祖纳，梅尔特姆·穆夫图奥卢

节选：

线粒体特殊的双层结构是癌症和代谢性疾病等疾病诊断和*中一个*具潜力的*靶点。纳米载体，例如经亲线粒体基团修饰的脂质体，可用于将*分子递送至线粒体。本研究合成了DSPE-PEG-TPP聚合物偶联物，并将其用于制备线粒体靶向脂质体（TPPL），以提高化疗药物在线粒体中发挥作用的*指数并降低其副作用。制备了载阿霉素（Dox）的TPPL和非靶向PEG化脂质体（PPL），并根据其理化性质、形态、释放曲线、细胞摄取、线粒体定位和*癌效果进行了比较。所有制剂均为球形，具有合适的尺寸、分散性和zeta电位。脂质体在4°C下稳定性良好，可保存两个月。TPPL定位于线粒体，而PPL则不定位。空的TPPL和PPL对HCT116细胞无细胞毒性。载阿霉素脂质体的释放动力学表明，在pH 5.6时TPPL释放的阿霉素高于pH 7.4时，这表明释放的药物在*环境中的蓄积更高。由于药物的持续释放，载阿霉素的TPPL和PPL的半数*大抑制浓度分别比游离阿霉素低1.62倍和1.17倍。用载阿霉素的TPPL处理HCT116细胞时，活性氧水平显著升高。综上所述，TPPL可能是将药物靶向递送至*线粒体的有前景的载体。

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