Vipivotide tetraxetan Linker 是一类关键的化学连接体,主要用于将放射性金属螯合剂与靶向分子(如肽、*体或小分子配体)共价连接,构建用于诊断和治疗的放射性药物。
背景与结构
Vipivotide tetraxetan(也被称为 PSMA-617)是一种靶向前列腺特异膜*原(PSMA)的配体,广泛用于前列腺癌的诊断和治疗。该分子结构中包含一个用于螯合放射性金属(如镥-177 ^177Lu)的四齿大环螯合剂 tetraxetan(DOTA 的一种类似物),以及一个与 PSMA 靶点结合的配体部分,中间通过“Linker”(连接体)连接。
这个连接体在分子设计中至关重要,它不仅将靶向配体与放射性螯合剂高效结合,还影响药物的体内稳定性、亲水性和靶向特异性。通常,这类连接体具有一定的柔性和亲水性,能够在体内提供良好的药代动力学性质和降低非特异性结合。
英文名 Vipivotide tetraxetan Linker
CAS号 1703768-74-4
分子量 655.74
密度 N/A
沸点 N/A
分子式 C33H45N5O9
熔点 N/A
连接体的特点
化学性质稳定:连接体结构设计确保在体内环境下能够稳定连接靶向配体与螯合剂,不易被代谢酶断裂,保证放射性药物的完整性。
合适的长度和柔性:连接体长度和柔性优化,使得靶向部分能够有效识别 PSMA 受体,同时不会干扰螯合剂与放射性金属的结合。
影响药物亲水性:连接体可通过引入亲水性基团(如聚乙二醇片段)调节整体分子的水溶性,改善体内循环时间和分布特征。
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