茄尼醇修饰的紫杉醇前药(PTX-Solanesol)
基本信息与结构特点:
PTX-Solanesol 是以紫杉醇(Paclitaxel, PTX)为活性药物核心,通过酯键或碳酸酯键与茄尼醇(Solanesol)偶联得到的一种疏水性前药分子。茄尼醇是一种天然存在于植物中的高度支化的萜类醇,具有11个异戊二烯单元,呈现高度疏水性和长链柔性特征。
设计与合成策略:
合成PTX-Solanesol通常通过紫杉醇与茄尼醇的羟基之间形成酯键连接,实现前药的构建。常见的合成方法包括使用DCC(dicyclohexylcarbodiimide)/DMAP等缩合剂体系,将茄尼醇活化后与PTX连接。
研究意义与药理优势:
该前药设计的核心思想是提高紫杉醇的脂溶性,从而增强其在疏水载体(如纳米乳、聚合物胶束或纳米颗粒)中的包载效率。同时,茄尼醇具有生物相容性,且能延缓前药在血液中降解,提供持续释放的药动学特性。
此外,由于茄尼醇具有天然来源、良好的膜渗透性,它有助于改善紫杉醇的细胞摄取效率,并且在肿瘤微环境中易被酯酶裂解,释放紫杉醇。PTX-Solanesol 代表了高疏水性、长链前药设计的方向,适合构建自组装纳米药物系统,用于肿瘤靶向给药。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、PEG衍生物、共聚物及光电功能材料的定制合成服务。公司拥有成熟的有机合成、生物合成与分子修饰平台,提供从结构设计、工艺开发到纯化表征的一站式定制方案。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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