PCL-MPEG

PCL-MPEG聚合物在可注射缓释系统中的研究与开发

一、产品概述

PCL-MPEG 是一种两亲性嵌段共聚物，由疏水性的聚己内酯（PCL）与亲水性的甲氧基聚乙二醇（MPEG）通过共价键连接形成。该共聚物结合了 PCL 的优异生物降解性与 MPEG 的良好亲水性与生物相容性，在水相中可以自组装形成核-壳结构的胶束或纳米颗粒，广泛应用于药物递送、组织工程、生物成像与智能材料领域。

常见结构形式为：MPEG-b-PCL（或PCL-b-MPEG），其中 MPEG 末端封闭为甲氧基，避免交联，提高水溶性。

二、结构与参数

1. 分子结构

MPEG（甲氧基聚乙二醇）段：亲水，赋予水溶性、延长体内循环时间；

PCL（聚己内酯）段：疏水，能包载脂溶性药物，具慢降解特性；

整体结构具“两亲性”——水相中可自发形成胶束、纳米粒子或微乳液。

2. 常见参数规格（可定制）

参数 范围

MPEG 分子量 500–5000 Da（常用2000）

PCL 分子量 3000–30,000 Da

LA:GA 比例 不适用（PCL为单体）

共聚比例 可定制 1:1，1:2，1:4等

外观 白色粉末或蜡状固体

端基 MPEG 端为甲氧基；PCL 端为羟基、氨基或羧基等可选官能团

三、物理化学性质

性质 描述

溶解性 溶于 DMSO、THF、乙腈、二氯甲烷；可在水中形成胶束

熔点 MPEG段约55°C；PCL段为59–64°C（结晶性强）

CMC（临界胶束浓度） 通常为10⁻⁶~10⁻⁷ M，形成胶束稳定

粒径（自组装胶束） 一般为30–150 nm，取决于分子量与比例

Zeta电位 通常为中性或轻微负电

热稳定性 高，适合缓释载体或注射制剂应用

降解周期 可达几周至几个月（比PLA更慢）

四、生物性能

1. 生物降解性

PCL 段在体内缓慢水解成己内酯单体，被代谢路径吸收；降解速率较 PLA 和 PLGA 更缓慢，适合长效控释系统。

2. 生物相容性

MPEG 端抑制非特异性蛋白吸附，具“隐形”功能，减少免疫识别、延长循环时间，广泛用于药物纳米载体。

3. 毒性评估

PCL-MPEG 降解产物无毒，经过大量动物实验与临床前验证，已在多项药物递送系统中获批使用。

五、应用领域

1. 疏水性药物递送（胶束或纳米粒）

药物如紫杉醇、环磷酰胺、阿霉素、多烯紫杉醇；

PCL核心可封装疏水药物；

MPEG外壳增加水溶性、延长血中半衰期；

可实现控释、肿瘤靶向递送、口服/注射使用。

2. 蛋白质/多肽递送

PCL-MPEG作为载体保护蛋白质、酶、多肽免受降解；

可缓慢释放、提升稳定性和生物利用度；

适用于皮下、鼻腔、口服等途径。

3. 生物成像和示踪载体

可共价接枝荧光团（FITC、Cy5.5）或造影剂；

用于肿瘤、淋巴系统示踪、MRI对比剂包载。

4. 疫苗递送平台

可封装抗原或佐剂；

实现缓释与淋巴结靶向递送；

提高免疫原性与持续性。

5. 组织工程与支架材料

PCL为优秀支架材料，力学性能好、降解慢；

MPEG修饰可提高水合性、促进细胞黏附；

适用于骨修复、软骨、血管支架等。

六、改性与拓展形式

PCL-MPEG 可通过引入不同端基实现更多功能，例如：

改性形式 功能说明

PCL-MPEG-COOH 末端羧基，便于与蛋白、多肽、抗体偶联

PCL-MPEG-NH₂ 末端氨基，可与NHS酯、马来酰亚胺反应

PCL-MPEG-FITC / Cy5 荧光标记用于生物成像与示踪

PCL-MPEG-Biotin 可与链霉亲和素构建复合递送系统

PCL-MPEG-MAL 与巯基分子反应，用于靶向修饰（如RGD, FA）

PCL-MPEG-RGD 实现肿瘤细胞整合素靶向

七、使用与储存建议

1. 储存条件

常温避光干燥保存；

长期存放建议于 –20°C 冷冻；

避免暴露空气中吸湿或氧化。

2. 使用方法

可溶于 DMSO、DCM、THF 等用于溶剂挥发法制备纳米粒；

或以乳液-溶剂蒸发法、纳米沉淀法制备药物载体；

可用0.22 μm 滤膜无菌过滤，用于细胞或动物实验。

八、总结与展望

PCL-MPEG 作为一种结构可调、功能可拓展的两亲性嵌段共聚物，在长效药物控释、组织工程支架、生物成像、疫苗平台等多个领域展现出广阔的应用前景。它结合了 PCL 的强力学性与缓降解性和 PEG 的高亲水性与生物兼容性，是当前医学高分子材料中极具代表性的智能材料之一。

随着合成技术的发展，PCL-MPEG 不仅可以实现粒径、结构、释放速率的控制，还可进一步进行官能化修饰（如接枝抗体、肽、多糖等），将其推向更加智能化和多功能化的生物医药应用平台。西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。相关产品：

相关产品：

PCL-PEOz-COOH

PCL-PEOz-SH

PCL-PEOz-FA

PCL-PEOz-Biotin

PCL-PEG-Glucose

PCL-PEG-Tetrazine

PCL-PEG-sialic acid

PCL-PEG-CY3

PCL-PEG-CY3.5

PCL-PEG-CY5