PCL-PEG-N3

PCL-PEG-N₃在构建靶向、探针标记和正交修饰平台中的应用

PCL-PEG-N₃（Polycaprolactone-block-Polyethylene glycol-Azide）产品信息介绍

一、产品概述

PCL-PEG-N₃ 是一种结构明确的两嵌段型功能性高分子共聚物，由疏水性可降解聚己内酯（PCL）和亲水性聚乙二醇（PEG）组成，并在PEG链末端引入叠氮基团（–N₃）。该材料结合了自组装能力、良好生物相容性、可降解性与生物正交反应活性等优势，广泛应用于“点击化学”构建平台、靶向纳米药物载体、功能材料修饰、诊疗一体化探针等前沿科研方向。

二、基本结构与命名

mathematica

PCL–PEG–N₃

PCL（聚己内酯）：为疏水性脂肪族聚酯，可在体内酯酶作用下缓慢降解；

PEG（聚乙二醇）：提高水溶性、生物相容性和系统循环时间；

N₃（叠氮基）：高度活泼，可参与CuAAC（铜催化炔–叠氮环加成）、SPAAC（应变炔–叠氮点击）等反应。

常用分子量组合：PCLₘ–PEGₙ–N₃，其中 m/n 可按需定制，如 2k–2k、5k–2k、5k–5k 等。

三、理化性质

项目 参数或说明

分子量 Mw 3,000–10,000 Da（可定制）

外观 白色或淡黄色固体/蜡状物

溶解性 可溶于 DMSO、DMF、氯仿、THF、二氯甲烷等

水分散性 与 PEG 链长正相关，PEG≥2000 时具一定分散性

降解性 PCL 可缓慢水解，符合可降解聚合物标准

末端官能团 叠氮（–N₃），高活性生物正交基团

保存条件 –20 °C、干燥、避光

四、优势与功能特点

✅ 结构明确、官能端基精确：保证偶联效率和体系均一性；

✅ 可生物降解性：PCL 作为 FDA 批准的生物材料，降解产物无毒；

✅ 自组装能力强：在水相中形成纳米粒、胶束、囊泡，利于载药与递送；

✅ 亲水性高、血液稳定性好：PEG 能有效减少免疫识别，延长循环半衰期；

✅ 叠氮基活性高：可与各种炔类结构实现高效“点击化学”偶联，构建多功能分子平台。

五、典型应用领域

5.1 药物递送系统构建

PCL 作为疏水核可包载紫杉醇、环孢素A等药物；

PEG 提供稳定水相分散性；

N₃ 末端可通过点击反应接枝靶向配体（如炔基修饰的 RGD、FA、HER2抗体等）；

适用于肿瘤靶向递送、多药共载体系。

5.2 多功能纳米探针构建

N₃ 可与炔基荧光探针、光声造影剂、MRI显影剂等偶联；

构建具成像 + 治疗能力的诊疗一体化平台；

常与 SPAAC（无铜点击）方法联用，适合体内应用。

5.3 智能响应材料开发

PCL–PEG–N₃ 可嵌入响应性材料体系，开发温控、光控、氧化还原敏感结构；

点击后构建红氧响应型水凝胶网络，应用于控释载体与3D细胞支架。

5.4 表面修饰与生物材料功能化

将 PCL-PEG-N₃ 修饰在金属表面（如纳米金、磁珠）、支架、芯片表面；

可与炔基小分子、DNA、抗体等实现快速共价键合；

用于组织工程、细胞捕获、生物芯片功能化。

六、点击化学反应说明

类型 反应物 特点

CuAAC（铜催化点击） N₃ + 炔基小分子 高效率、条件温和，生物正交反应

SPAAC（无铜点击） N₃ + 应变炔（DBCO、BCN等） 无需金属催化，更适合体内应用

CuAAC需加Cu(I)/CuSO₄ + 抗氧剂（如TCEP、Na-ascorbate），反应温和、选择性高；

SPAAC推荐使用DBCO/BCN衍生物，适合细胞或动物体系的共价标记。

七、文献参考

"Click-functionalized polymeric micelles for targeted cancer therapy"

Biomaterials, 2019, 202: 122–135

→ PCL-PEG-N₃通过CuAAC点击偶联肿瘤靶向肽，提升肿瘤摄取率与治疗效率。

"Azide-functionalized amphiphilic polymers for dual-modal imaging nanoprobes"

ACS Applied Bio Materials, 2021, 4(1): 88–96

→ 与炔基-Cy5和Gd探针点击反应，构建荧光-MRI双模态示踪纳米探针。

"Self-assembled PCL-PEG-N3 nanostructures for copper-free SPAAC bioconjugation"

J. Mater. Chem. B, 2020, 8: 1059–1071

→ 使用PCL-PEG-N₃与DBCO-标记抗体构建靶向药物系统，无铜点击更适合体内成像。

八、产品使用与保存建议

操作步骤 建议说明

溶解 推荐 THF、DMSO、DMF、氯仿、乙腈等

pH控制（CuAAC） pH 6.5–8.0，反应更稳定

储存 –20℃干燥密封，避光保存，防止N₃降解

活性保持 尽量避热、避酸碱，使用后速冻保存

配合试剂 CuAAC：CuSO₄+还原剂；SPAAC：DBCO、BCN等

九、订购信息（示例）

产品型号 PCL Mw PEG Mw 官能基 纯度 外观

PCL2000-PEG2000-N₃ 2k 2k N₃ >95% 白色固体

PCL5000-PEG2000-N₃ 5k 2k N₃ >95% 蜡状固体

PCL2000-PEG5000-N₃ 2k 5k N₃ >95% 半透明块体

✅ 可定制：星型PCL-PEG-N₃、荧光标记（FITC、Cy5.5）、双功能N₃+COOH、三嵌段结构等

✅ 提供：NMR、GPC谱图、结构图、反应实例、点击配方建议

十、总结与发展前景

PCL-PEG-N₃ 是典型的功能性嵌段共聚物，集成了可控降解、自组装、血液稳定性与叠氮基化学活性，是构建多功能纳米平台和智能诊疗体系的关键材料。其叠氮端基赋予了该共聚物极高的生物正交反应活性，与点击化学策略的兼容性使其在药物输送、探针构建、生物材料修饰、免疫治疗等方向发挥了巨大潜力。

随着生物正交技术、诊疗一体材料和纳米疫苗的发展，PCL-PEG-N₃ 将在医学和智能纳米材料构建中扮演越来越重要的角色。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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