PLGA-COOH

PLGA-COOH共聚物助力构建多功能控释系统与靶向载体

一、产品概述

PLGA-COOH 是一种以聚乳酸（PLA）与聚羟基乙酸（PGA）通过共聚合形成的生物可降解聚合物，末端含有羧基（–COOH）官能团。该材料因其优良的生物降解性、生物相容性及可调节的物理化学性质，成为医药制剂、组织工程及纳米递送系统中的核心高分子材料。

羧基末端赋予PLGA更多化学反应位点，方便进一步功能化修饰、药物连接和表面改性，为设计智能化、高效载体提供基础。

二、分子结构与组成

PLGA为由乳酸（Lactic acid）和羟基乙酸（Glycolic acid）两种单体共聚而成的线性聚酯，比例可调节，影响材料降解速度及力学性能；

典型分子式结构：

–[–O–CH(CH₃)–CO–]ₘ–[–O–CH₂–CO–]ₙ–

末端修饰为羧基（–COOH），使其具备良好的亲水性和反应活性；

分子量范围一般在5,000–100,000 Da，可根据需求调节。

三、理化性质

参数 说明

分子量 Mw 5,000–100,000 Da，常用为10,000–50,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 常见为50:50、65:35、75:25等，影响降解速率及力学性质

外观 白色至浅黄色粉末或颗粒

熔点与玻璃转变温度 熔点一般较低（50–60℃），玻璃转变温度 Tg 40–60℃

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙醇等有机溶剂

降解机制 体内外水解酯键降解，产物乳酸和羟基乙酸可被代谢

表面电荷 末端羧基使表面呈负电荷， ζ电位约 –10 mV ~ –30 mV

四、功能特点

✅ 良好生物相容性与生物降解性：PLGA经FDA批准用于多种临床制剂，降解产物无毒且易代谢；

✅ 可调节降解速率：通过调整乳酸/羟基乙酸比例、分子量和结晶度，实现数周至数月的可控降解；

✅ 羧基末端功能化：末端羧基提供活性官能团，便于与药物分子、靶向配体、PEG等分子共价连接，增强载体性能；

✅ 优良的加工性能：适合溶液聚合、电纺、喷雾干燥、薄膜和纳米粒制备；

✅ 表面负电性：羧基赋予材料负电荷，有助于控制蛋白质吸附及细胞相互作用；

✅ 广泛的应用兼容性：可与多种活性成分（药物、核酸、蛋白质）结合，设计多功能递送系统。

五、主要应用领域

5.1 药物递送系统

PLGA-COOH因其可降解性和化学反应活性，被广泛用作缓释微球、纳米粒及脂质体的制备材料；

末端羧基使其能与药物或肽类分子进行共价连接，提高靶向性和载药稳定性；

应用于肿瘤靶向药物输送、疫苗载体及基因递送系统。

5.2 组织工程支架材料

制备生物可降解支架，支持细胞黏附、生长和组织再生；

表面羧基可用于进一步改性，连接生长因子或细胞粘附肽，提高生物活性。

5.3 医用敷料与缝合材料

适合用于制备生物降解缝线、创伤敷料等医疗器械；

降解时间可根据需求设计，满足不同临床应用。

5.4 功能化材料开发

羧基末端提供多种化学修饰可能，可与PEG、抗体、靶向配体等偶联，构建智能纳米载体；

结合刺激响应材料，实现药物控释及响应释放。

六、制备与合成方法

环状己内酯和羟基乙酸共聚合

利用催化剂（如锡类）通过开环聚合反应制备PLGA聚合物；

控制乳酸/羟基乙酸比例及反应条件，获得预期分子量；

末端羧基修饰

通过使用羧基含量的引发剂或后期羧基官能化反应实现末端羧基化；

如用乳酸羧基引发剂或链转移剂控制终端基团。

纯化与干燥

通常采用沉淀法除去催化剂和未反应单体；

真空干燥后储存于低温、干燥环境。

七、表征技术

核磁共振（¹H NMR）：定量分析乳酸/羟基乙酸比例及结构；

凝胶渗透色谱（GPC）：测定分子量及多分散性指数（PDI）；

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：鉴别羧基及酯基官能团；

差示扫描量热法（DSC）：测定玻璃转变温度及结晶度；

动态光散射（DLS）：纳米粒粒径分布分析；

表面电位分析（Zeta电位）：羧基表面电荷测定。

八、使用及储存注意事项

项目 建议说明

储存条件 密封避光，置于干燥阴凉处，常温或4℃保存均可

溶剂选择 适用于多种有机溶剂，如二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮等

操作环境 避免强酸强碱及高温，防止羧基脱离或聚合物降解

安全注意 避免吸入粉尘，操作时佩戴防护装备

产品稳定性 干燥条件下稳定，溶液状态应尽快使用

九、文献及研究进展

“PLGA-based drug delivery systems: recent advances and clinical applications”

Journal of Controlled Release, 2018, 270: 23–45

→ 综合评述PLGA药物载体的设计与应用，重点介绍羧基改性策略。

“Surface functionalization of PLGA nanoparticles with carboxyl groups for targeted drug delivery”

Biomacromolecules, 2019, 20(5): 1861–1870

→ 探讨羧基末端PLGA表面改性及靶向药物递送效果。

“Engineering PLGA scaffolds with carboxyl end groups for enhanced tissue regeneration”

Acta Biomaterialia, 2020, 101: 297–309

→ 研究羧基改性PLGA支架在组织工程中的应用与细胞相互作用。

十、总结与展望

PLGA-COOH作为一种功能化生物降解聚合物，凭借其优异的生物相容性、可控降解性及丰富的末端羧基官能团，为药物递送、组织工程及智能材料领域提供了强大支持。其末端羧基为进一步化学修饰与功能化提供便捷途径，满足临床和科研对、高效载体的需求。

随着纳米技术和生物材料科学的发展，PLGA-COOH的应用将更加多样化，未来在靶向治疗、智能控释及多模态诊疗等领域具备广阔前景，成为推动医疗和再生医学的重要材料基础。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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