PLGA-NH₂在智能纳米递送系统中的构建与应用前景

PLGA-NH2（Poly(lactic-co-glycolic acid)-Amine）产品信息介绍

一、产品概述

PLGA-NH2 是一种末端含有氨基（–NH2）官能团的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA），通过化学修饰使PLGA的末端基团转变为氨基，提高其化学反应活性和功能化能力。PLGA作为一种被FDA批准的生物可降解和生物相容性聚合物，广泛应用于药物递送系统、组织工程、生物材料及纳米医学领域。

PLGA-NH2不仅保持了PLGA的优异性能，还因末端氨基的存在，便于与各种活性分子如药物、靶向配体、荧光团、PEG等进行共价偶联，极大拓展了其在智能材料设计和治疗中的应用潜力。

二、分子结构与组成

PLGA为由乳酸和羟基乙酸共聚而成的线性脂肪族聚酯，分子结构如下：

–[–O–CH(CH₃)–CO–]ₘ–[–O–CH₂–CO–]ₙ–

末端经过化学修饰或引发剂设计，含有活性氨基（–NH2）功能基团；

分子量一般为5,000–100,000 Da，常见范围为10,000–50,000 Da；

氨基末端赋予聚合物正电荷特性，促进与细胞膜及带负电的生物大分子相互作用。

三、理化性质

参数 说明

分子量 Mw 5,000–100,000 Da，具体分子量可按需求定制

乳酸/羟基乙酸比例 常见为50:50、65:35、75:25等，影响降解速率及性能

外观 白色或浅黄色粉末

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、DMF等有机溶剂

表面电荷 末端氨基使表面呈正电荷，ζ电位一般为+10 mV至+30 mV

降解性能 通过水解酯键生物降解，降解产物为乳酸和羟基乙酸

四、功能特点

✅ 末端氨基活性高：氨基末端为共价偶联提供反应位点，可与多种活性基团（如NHS、马来酰亚胺）反应，实现多功能改性；

✅ 良好生物相容性与降解性：与原生PLGA性能相似，降解产物无毒可被生物体代谢；

✅ 表面正电荷：促进细胞膜吸附与纳米粒稳定性，有利于基因递送等应用；

✅ 优良的加工性能：适用于制备纳米粒、微球、薄膜及支架材料；

✅ 广泛的应用潜力：适合设计靶向递送载体、智能响应材料及多模态成像系统。

五、主要应用领域

5.1 药物及基因递送

利用氨基末端的化学活性，实现与药物、核酸、肽类分子的共价结合或表面修饰；

制备正电荷纳米粒，促进带负电的核酸（如siRNA、DNA）装载与细胞摄取；

增强药物递送载体的靶向性和控释性能。

5.2 组织工程

用于制备具有生物活性表面氨基的支架材料，提高细胞粘附、增殖及分化能力；

氨基末端可结合生长因子、细胞粘附肽等，提升组织再生效果。

5.3 生物传感及成像

氨基末端为荧光团、磁性纳米粒等功能分子的共价接枝提供位点；

实现多模态成像和靶向诊断材料的开发。

六、制备方法

PLGA合成与氨基化修饰

通过开环聚合合成PLGA时，使用含氨基的引发剂直接引入氨基末端；

或利用PLGA-COOH与含氨基试剂（如乙二胺）进行化学偶联改性；

纯化处理

采用沉淀、透析等方法去除未反应试剂和低分子杂质；

干燥并储存于避光、低温环境。

七、表征技术

核磁共振（¹H NMR）：确定聚合物结构和氨基引入情况；

凝胶渗透色谱（GPC）：测定分子量及分布宽度；

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：检测氨基特征吸收峰（N–H伸缩振动）；

ζ电位分析：测量表面电荷，验证氨基阳离子性质；

元素分析：确认氮含量，评估氨基引入量；

热重分析（TGA）及差示扫描量热法（DSC）：评估热稳定性及玻璃转变温度。

八、使用及保存注意事项

项目 建议说明

储存条件 密封避光，干燥低温保存，避免氨基氧化

溶剂选择 常用有机溶剂如DMF、DMSO、二氯甲烷等

操作环境 避免强酸、强氧化剂及高温，防止氨基活性降低

安全防护 操作时佩戴手套、口罩，避免吸入粉尘

产品稳定性 干燥条件稳定，溶液建议短期内使用

九、文献及研究案例

“Synthesis and characterization of amino-terminated PLGA for enhanced gene delivery”

Journal of Biomedical Materials Research Part A, 2016, 104(3): 672–682

→ 报道了PLGA-NH2在基因递送中的应用及转染效率提升。

“Functionalization of PLGA nanoparticles with amine groups for targeted drug delivery”

Biomacromolecules, 2018, 19(7): 2647–2656

→ 探讨氨基修饰PLGA纳米粒在肿瘤靶向中的效果。

“Amino-terminated PLGA scaffolds for tissue engineering applications”

Acta Biomaterialia, 2019, 85: 113–122

→ 研究氨基末端PLGA支架促进细胞黏附与组织再生。

十、总结与展望

PLGA-NH2凭借其末端氨基的高活性及优良的生物降解性，成为功能化生物材料设计的理想选择。其不仅能显著提升药物载体的装载效率和靶向性能，还能通过化学修饰满足多种临床需求。

随着医疗和智能药物递送的发展，PLGA-NH2将为靶向治疗、基因治疗、组织工程和多功能纳米材料提供强有力的技术支持，推动生物医用材料的创新与应用。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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