PLGA-N3

PLGA-N₃用于生物正交连接在靶向治疗系统中的研究与进展

一、产品概述

PLGA-N3 是一种末端带有叠氮基团（–N₃）的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）。PLGA作为一种生物可降解、生物相容性极佳的聚合物，被广泛用于药物递送、组织工程和生物医学材料中。末端引入叠氮官能团，使得PLGA具备独特的“点击化学”（click chemistry）功能，可与多种烯烃、炔烃分子高效、选择性地进行铜催化叠氮-炔烃环加成反应（CuAAC），极大地拓展了PLGA的功能化和应用范围。

PLGA-N3因此成为智能化、多功能生物材料开发的关键材料，广泛用于纳米粒表面修饰、靶向药物递送、荧光标记及多组分材料构建。

二、分子结构与组成

PLGA为由乳酸和羟基乙酸共聚的脂肪族聚酯，分子结构为：

–[–O–CH(CH₃)–CO–]ₘ–[–O–CH₂–CO–]ₙ–

末端修饰含叠氮（–N₃）基团，提供高反应活性的点击功能位点；

分子量一般在5,000–100,000 Da，可根据需求定制；

乳酸与羟基乙酸的比例影响降解速率及物理性质，常见比例有50:50、65:35等。

三、理化性质

参数 说明

分子量 Mw 5,000–100,000 Da，根据应用需求选择

乳酸/羟基乙酸比例 50:50、65:35、75:25等比例，影响降解速率与力学性质

外观 白色或浅黄色粉末

溶解性 溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等多种有机溶剂

末端官能团 叠氮基（–N₃），特征吸收峰约2100 cm⁻¹（FTIR）

降解性能 水解酯键降解，产物可被生物体代谢

四、功能特点

✅ 叠氮末端高反应活性：能通过铜催化叠氮-炔烃“点击”反应高效连接多种分子，实现高选择性与收率的官能化改性；

✅ 生物可降解与生物相容性：保持PLGA的优良降解性能和安全性，适合体内应用；

✅ 可控分子量与组分比例：定制化设计满足不同降解周期和力学需求；

✅ 良好加工性能：适合纳米粒、微球、电纺纤维及薄膜制备；

✅ 广泛的修饰应用：适合与多种功能分子偶联，如PEG、靶向配体、荧光探针、药物等。

五、主要应用领域

5.1 智能药物递送系统

利用叠氮基与炔烃基团的点击化学，实现纳米载体表面修饰，提高靶向性和药物装载效率；

制备靶向药物纳米粒，结合抗体、肽链或小分子配体进行多重修饰；

控制载体表面性质，提升体内循环稳定性和药物释放控制。

5.2 生物标记与成像

通过点击反应连接荧光染料或磁性纳米粒，实现材料的可视化追踪；

多模态成像材料的构建，促进诊断与治疗一体化。

5.3 组织工程

用于制备可功能化的支架材料，末端叠氮基可连接生物活性分子，提高细胞黏附和组织再生效果；

促进多组分材料的协同作用。

5.4 多功能纳米材料开发

融合多种功能单元，如药物、靶向配体、传感器，构建响应性纳米系统；

点击化学反应温和高效，适合构建复杂材料体系。

六、合成与制备方法

PLGA聚合

采用开环聚合技术合成PLGA，调整乳酸/羟基乙酸比例和分子量；

叠氮基引入

通过羧基末端PLGA与叠氮基含有的胺类或醇类化合物发生酰胺化或酯化反应，将叠氮基官能团引入末端；

反应条件温和，通常使用活性酯中间体如NHS酯活化羧基；

纯化

利用沉淀法或透析去除未反应物和催化剂，得到高纯度PLGA-N3；

干燥储存

真空干燥，避免强光和高温，保持稳定。

七、表征技术

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：检测叠氮基特征吸收峰约2100 cm⁻¹，确认功能化成功；

核磁共振（¹H NMR）：分析PLGA主链结构及末端基团；

凝胶渗透色谱（GPC）：测量分子量及分布；

差示扫描量热法（DSC）：评估热性能；

热重分析（TGA）：热稳定性测试；

动态光散射（DLS）：纳米粒粒径及分布；

ζ电位分析：表面电荷测定。

八、使用与保存注意事项

项目 建议说明

储存条件 干燥避光，低温保存，避免叠氮基分解或爆炸风险

溶剂选择 可溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂

操作环境 避免强光、高温及氧化环境，操作时注意安全防护

安全防护 叠氮基属高能量基团，使用时须佩戴防护设备，避免撞击和摩擦

使用建议 配制溶液应尽快使用，防止功能团降解，反应时建议避光操作

九、文献及研究进展

“Click chemistry functionalized PLGA nanoparticles for targeted drug delivery”

ACS Applied Materials & Interfaces, 2017, 9(24): 20682–20693

→ 利用PLGA-N3与炔烃基配体点击偶联，实现靶向药物递送。

“Surface modification of PLGA nanoparticles via azide-alkyne click chemistry for improved cellular uptake”

Biomacromolecules, 2018, 19(6): 2236–2244

→ 研究叠氮功能化PLGA纳米粒的细胞摄取性能提升。

“Functional PLGA-based scaffolds modified via copper-free click chemistry for tissue engineering”

Biomaterials Science, 2019, 7(10): 4105–4115

→ 介绍无铜点击反应改性PLGA支架促进细胞生长。

十、总结与展望

PLGA-N3凭借末端叠氮官能团的独特“点击化学”反应优势，成为现代生物材料设计中不可或缺的功能化平台。它不仅保留了PLGA的生物降解性和生物相容性，还大大扩展了其在多功能药物递送系统、靶向治疗、智能响应材料以及组织工程等领域的应用潜力。

未来，结合无铜点击反应、生物正交化学等先进技术，PLGA-N3将助力实现医疗、多模态诊断及高效治疗载体的创新设计，引领生物材料和纳米医学的新趋势。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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