PLGA-PEG-COOH

PLGA-PEG-COOH：支持抗体偶联与荧光标记的功能高分子

一、产品概述

PLGA-PEG-COOH 是一种功能化嵌段共聚物，由聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）与聚乙二醇（PEG）组成，PEG末端修饰有羧基（–COOH）官能团。该材料结合了PLGA的生物降解性与生物相容性，以及PEG的水溶性和抗蛋白吸附性能，末端的羧基提供了活性位点，方便与含氨基的药物、配体、蛋白质或其他功能分子进行进一步的化学偶联。

PLGA-PEG-COOH因其优良的性能被广泛用于纳米药物递送系统、靶向治疗、组织工程、生物材料表面修饰以及生物传感等领域，是现代生物医用材料开发中的重要平台。

二、分子结构与组成

PLGA：由乳酸（PLA）和羟基乙酸（PGA）共聚而成的线性脂肪族聚酯，赋予材料生物可降解性；

PEG：聚乙二醇链段，提高材料水溶性和血液中循环时间，减少免疫识别；

羧基末端（–COOH）：为后续偶联活性基团提供化学反应位点，常用于与氨基基团形成酰胺键；

分子量范围：PLGA部分一般5,000–50,000 Da，PEG部分1,000–5,000 Da，可根据需求定制；

乳酸与羟基乙酸比例调节降解速率及力学性能，常见有50:50、65:35、75:25等比例。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色或浅黄色粉末

分子量 PLGA 5,000–50,000 Da，PEG 1,000–5,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 常见50:50、65:35、75:25

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO、少量水溶液

羧基活性 末端羧基可通过EDC/NHS等方法与氨基类分子形成共价键

降解性能 PLGA酯键水解降解，PEG段稳定，产物代谢安全

四、功能特点

✅ 生物降解性与生物相容性：PLGA结构确保材料可被体内水解降解，安全无毒；

✅ PEG提高水溶性和循环稳定性：PEG链段赋予良好亲水性和抗免疫识别能力，延长体内循环时间；

✅ 末端羧基活性：羧基末端可通过多种化学方法与含氨基配体偶联，实现功能化修饰；

✅ 可定制分子量及组分：灵活调节PLGA与PEG分子量和比例，满足不同药物递送和生物材料需求；

✅ 优良的加工性能：适合制备纳米粒、微球、水凝胶、纤维及薄膜等多种材料形态；

✅ 广泛的应用潜力：在靶向药物递送、基因载体、组织工程、诊断成像等领域应用广泛。

五、主要应用领域

5.1 纳米药物递送系统

利用羧基末端进行抗体、肽段、小分子靶向配体的共价连接，实现纳米载体表面功能化；

PEG链段增加纳米粒稳定性和血液循环时间，降低单核吞噬系统（MPS）清除率；

通过调节PLGA降解速率实现控释药物递送，提升治疗效果。

5.2 基因递送载体

羧基末端便于与阳离子聚合物或配体偶联，提升基因载体的靶向性和转染效率；

PEG部分减少免疫反应和血清蛋白吸附，增强体内稳定性。

5.3 组织工程材料

制备羧基功能化的支架，便于进一步修饰细胞粘附分子、生长因子等，促进细胞黏附和组织再生；

PEG链段减少非特异性蛋白吸附，提升材料生物相容性。

5.4 生物传感与诊断

通过羧基末端连接荧光探针、磁性纳米粒等功能分子，实现多模态成像与生物传感；

用于开发智能诊断载体和生物检测平台。

六、制备工艺

PLGA-PEG嵌段共聚物合成

采用开环聚合等方法合成PLGA，随后接枝PEG或以PEG为引发剂合成嵌段共聚物；

末端羧基引入

通过PEG末端羟基氧化或直接使用羧基功能PEG实现羧基末端；

纯化

采用沉淀、透析、柱层析等方法去除未反应物及杂质，保证高纯度；

干燥储存

真空冷冻干燥或真空干燥，密封避光保存，防止水解降解。

七、表征技术

核磁共振（¹H NMR）：确认聚合物结构及PEG/PLGA比例，验证羧基引入；

凝胶渗透色谱（GPC）：测定分子量和多分散指数；

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：检测羧基特征峰及酯键；

ζ电位分析：检测表面电荷及偶联效果；

差示扫描量热法（DSC）：测量热性能和玻璃转变温度；

元素分析及紫外-可见光谱（UV-Vis）：辅助验证化学修饰。

八、使用与保存注意事项

项目 建议说明

储存条件 密封避光，干燥保存，室温或4℃均可

溶剂选择 可溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙醇等

操作环境 避免强酸强碱，保护羧基活性

安全防护 操作时佩戴手套和护目镜，防止粉尘吸入及皮肤接触

使用建议 溶液尽快使用，避免水解导致羧基失活

九、文献及研究进展

“PLGA-PEG-COOH based nanoparticles for targeted delivery of anticancer drugs”

Journal of Controlled Release, 2018, 280: 20–33

→ 研究羧基功能化PLGA-PEG纳米粒在肿瘤靶向药物递送的应用。

“Functionalized PLGA-PEG-COOH polymers for gene delivery and tissue engineering”

Biomacromolecules, 2019, 20(5): 1823–1834

→ 报道利用羧基末端修饰聚合物提升基因载体效率及生物材料性能。

“Surface modification of nanoparticles using PLGA-PEG-COOH for enhanced cellular uptake”

ACS Applied Materials & Interfaces, 2020, 12(15): 17854–17863

→ 探讨羧基偶联对纳米粒细胞摄取影响。

十、总结与展望

PLGA-PEG-COOH作为一种功能化嵌段共聚物，完美结合了PLGA的降解特性与PEG的亲水性，末端羧基为多样化功能修饰提供了丰富的化学反应位点。其在智能药物递送、基因治疗、组织工程和生物诊断领域展现出广泛应用潜力。

未来，随着医疗和纳米技术的发展，PLGA-PEG-COOH将在个性化药物递送系统和高性能生物材料设计中发挥越来越重要的作用，助力实现更高效、安全和智能的医疗解决方案。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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