PLGA-PEG-N3

PLGA-PEG-N₃在靶向药物递送及诊疗一体化中的前沿探索

一、产品概述

PLGA-PEG-N3 是一种功能化嵌段共聚物，由聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和聚乙二醇（PEG）组成，PEG链末端修饰有叠氮（–N3）基团。该材料融合了PLGA的生物降解性和生物相容性、PEG的亲水性和循环稳定性，以及叠氮基团在生物正交化学中的高活性，使其成为构建高效、靶向及多功能生物医用材料的理想平台。

PLGA-PEG-N3常用于通过“点击化学”（Copper-catalyzed Azide-Alkyne Cycloaddition, CuAAC）实现对药物载体的功能化修饰，如偶联靶向配体、荧光探针、药物分子等，实现靶向递送和多模态诊断，是纳米药物递送系统和智能生物材料开发的关键材料。

二、分子结构与组成

PLGA部分：由乳酸（PLA）和羟基乙酸（PGA）共聚而成，赋予聚合物良好的生物可降解性；

PEG部分：亲水性链段，改善载体水溶性与血液循环稳定性；

叠氮（N3）末端：化学性质稳定且反应活性高，常用于与炔烃基团进行点击反应，实现高效、特异的功能偶联；

分子量范围：PLGA部分通常为5,000–50,000 Da，PEG部分一般为1,000–5,000 Da，分子量和乳酸/羟基乙酸比例可调。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色或淡黄色粉末

分子量 PLGA 5,000–50,000 Da，PEG 1,000–5,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 常见50:50、65:35、75:25

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有机溶剂

叠氮基活性 叠氮末端适合点击化学反应，具有高特异性和反应速率

降解性能 PLGA酯键水解降解，PEG链稳定，降解产物安全无毒

四、功能特点

✅ 生物降解性与生物相容性：PLGA主链可被体内酶和水解降解，代谢产物乳酸和羟基乙酸安全；

✅ PEG提高水溶性及循环稳定性：PEG链段增强水溶性，减少蛋白吸附和免疫系统识别；

✅ 叠氮末端的点击化学活性：通过Copper-catalyzed Azide-Alkyne Cycloaddition（CuAAC）实现与炔烃功能分子的快速、高效、特异连接；

✅ 化学修饰灵活性强：适合修饰靶向配体、荧光染料、药物分子、多肽和抗体，实现多功能纳米载体设计；

✅ 分子量及组成可调控：满足不同应用对降解速率和药物释放的需求。

五、主要应用领域

5.1 靶向药物递送系统

利用叠氮末端通过点击反应与炔基修饰的抗体、肽段或小分子配体连接，实现载体靶向修饰；

PEG链段提高载体体内循环时间，减少非特异性清除；

PLGA结构实现控释药物递送，提升治疗效率和安全性。

5.2 生物正交化学与功能化修饰

叠氮基团参与“点击化学”，反应条件温和、效率高，避免传统化学偶联的副反应；

适用于复杂生物体系中功能分子的定向连接，实现高选择性生物标记与改造。

5.3 多模态诊断与成像

通过点击化学连接荧光探针、磁性纳米粒等，实现多模态成像和诊断；

设计智能纳米探针用于疾病早期检测。

5.4 组织工程与生物材料设计

通过叠氮末端连接细胞黏附肽、生长因子等功能分子，提升支架的细胞兼容性和组织修复能力；

开发响应式智能生物材料，实现调控。

六、制备工艺

PLGA-PEG嵌段共聚物合成

采用开环聚合法合成PLGA，或以PEG为引发剂聚合PLGA链段，得到嵌段共聚物；

PEG末端叠氮基修饰

通常由羟基PEG经过叠氮化反应或直接使用叠氮功能PEG引入末端叠氮基团；

纯化处理

采用沉淀、透析、柱层析等方法去除未反应物和杂质，确保高纯度产品；

干燥保存

真空冷冻干燥，避光保存，防止叠氮基团水解或降解。

七、表征技术

核磁共振（¹H NMR）：确认聚合物结构及叠氮基团引入；

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：检测叠氮特征吸收峰（约2100 cm⁻¹）；

凝胶渗透色谱（GPC）：测定分子量及多分散性指数；

紫外-可见光谱（UV-Vis）：检测叠氮的特征吸收；

ζ电位测定：评估表面电荷及偶联后性质变化；

差示扫描量热法（DSC）：分析热性能和玻璃转变温度。

八、使用与储存注意事项

项目 建议说明

储存条件 干燥、避光、低温保存（建议4℃），防止叠氮基团降解

溶剂选择 推荐DMF、DMSO、二氯甲烷等有机溶剂溶解

操作环境 避免强光、高温及潮湿，叠氮基团对水敏感

安全防护 操作时佩戴手套、护目镜及口罩，防止吸入及皮肤接触

产品稳定性 干燥状态下稳定，溶液状态建议尽快使用

九、文献及研究案例

“Synthesis and applications of PLGA-PEG-N3 for bioorthogonal click chemistry in drug delivery”

Biomacromolecules, 2017, 18(4): 1139–1150

→ 介绍PLGA-PEG-N3的合成及点击化学在药物递送中的应用。

“Click chemistry functionalization of PLGA-PEG nanoparticles for targeted cancer therapy”

Journal of Controlled Release, 2019, 305: 1–12

→ 报道利用叠氮末端进行肿瘤靶向递送的研究。

“Bioorthogonal conjugation of imaging agents to PLGA-PEG-N3 nanoparticles”

ACS Applied Materials & Interfaces, 2020, 12(27): 30498–30507

→ 探讨点击化学在多模态成像载体构建中的应用。

十、总结与展望

PLGA-PEG-N3结合了PLGA的生物降解性和PEG的亲水稳定性，叠氮末端为实现高效、特异的点击化学修饰提供了理想活性位点。该材料在智能药物递送、靶向治疗、诊断及生物材料设计中展现出极大潜力。

未来，随着生物正交化学技术和纳米医学的快速发展，PLGA-PEG-N3将作为多功能生物材料的核心组成，推动个性化医疗和高效治疗方案的实现。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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