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PLGA-NHS,聚乳酸-羟基乙酸-活化酯,提升生物分子连接效率的可降解功能材料
发布时间:2025-07-04     作者:ssl   分享到:

PLGA-NHS

PLGA-NHS:提升生物分子连接效率的可降解功能材料

PLGA-NHS 产品信息介绍

一、产品概述

PLGA-NHS 是一种功能化聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA),其分子链末端修饰有活性N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS)基团。PLGA是一种广泛应用的生物可降解高分子,因其优良的生物相容性和可控的降解速率,在药物递送、组织工程及生物材料领域具有重要地位。NHS酯末端使得PLGA具备了高度的化学反应活性,尤其能够与含有氨基(–NH2)基团的分子在温和条件下迅速形成稳定的酰胺键,极大地便利了PLGA的功能化修饰。

PLGA-NHS被广泛应用于靶向药物载体的构建、蛋白质和肽类偶联、纳米颗粒表面改性以及智能水凝胶材料的制备,是功能化生物医用材料研发的重要平台。

二、分子结构与组成

PLGA主链:由乳酸(PLA)和羟基乙酸(PGA)共聚而成,赋予材料生物可降解性和机械强度;

NHS酯末端:活性官能团,能够与含氨基的生物分子快速偶联形成稳定酰胺键;

分子量范围:一般为5,000–50,000 Da,可根据需求定制;

乳酸/羟基乙酸比例:常见比例包括50:50、65:35、75:25,调控材料降解速率及物理性能。

PLGA-NHS,聚乳酸-羟基乙酸-活化酯 

三、理化性质

性质 说明

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 可定制,常见5,000–50,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 多种选择,如50:50、65:35、75:25

溶解性 溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂

活性官能团 NHS酯,适合温和条件下与氨基基团偶联

降解性能 PLGA链通过酯键水解,产物乳酸和羟基乙酸安全无毒

四、功能特点

✅ 生物可降解性:PLGA主链可被体内酯酶和水解降解,产物安全;

✅ 高效活性:NHS酯基团可与含氨基的化合物快速形成酰胺键,偶联效率高;

✅ 反应温和:偶联反应一般在室温至37℃,水性或有机溶剂中均可进行,适合多种生物分子;

✅ 多功能偶联平台:可连接蛋白质、肽链、药物分子、聚合物等,实现靶向及功能化修饰;

✅ 良好溶解性和加工性:适合制备纳米粒、水凝胶、微球等多种形式;

✅ 定制化分子量与组成:满足不同应用对力学、降解速率和功能化需求。

五、主要应用领域

5.1 蛋白质和肽类偶联

利用PLGA-NHS与蛋白质或肽链的氨基反应,实现稳定的共价连接;

构建靶向药物载体,提升药物特异性及治疗效果;

应用于疫苗递送、酶固定化及生物传感器制备。

5.2 纳米颗粒表面修饰

通过NHS酯与含氨基的配体(如PEG-NH2、抗体等)偶联,实现纳米粒表面功能化;

改善载体的生物相容性、靶向性和体内循环时间;

促进多功能纳米药物系统的构建。

5.3 智能水凝胶及交联材料

利用NHS酯与多胺类交联剂反应,形成交联网络,制备响应性水凝胶;

应用于组织工程、伤口修复及药物缓释载体。

5.4 药物递送系统

实现药物分子与PLGA的共价结合,增强药物的稳定性和控释性能;

设计环境响应型载体,响应pH、温度等刺激实现释放。

六、制备工艺

PLGA合成

采用开环聚合调控乳酸/羟基乙酸比例及分子量;

NHS末端修饰

通过活化PLGA羧基末端,使用N-羟基琥珀酰亚胺活化剂制备NHS酯末端,确保活性保存;

纯化过程

采用沉淀、透析、柱层析等方法除去未反应物及副产物;

干燥保存

真空冷冻干燥,防止水分和热分解,保持NHS活性。

七、表征技术

核磁共振(¹H NMR):确认PLGA结构及NHS引入;

傅里叶变换红外光谱(FTIR):检测NHS特征峰(约1780 cm⁻¹);

凝胶渗透色谱(GPC):分子量及多分散指数分析;

紫外-可见光谱(UV-Vis):监测NHS活性吸收峰;

偶联效率检测:通过与胺基化合物的反应效率测试;

热分析(DSC、TGA):热稳定性及玻璃转变温度检测。

八、使用与保存注意事项

项目 建议说明

储存条件 干燥、避光、低温(建议-20℃)保存,防止NHS水解失活

使用环境 避免潮湿和高温,建议新鲜配制偶联反应

安全防护 操作时佩戴手套、护目镜,避免吸入粉尘及皮肤接触

溶剂选择 适合DMF、DMSO等干燥有机溶剂,偶联反应可在缓冲液中进行

使用期限 建议在保质期内使用,确保NHS活性

九、文献及研究进展

“NHS-activated PLGA for protein conjugation and drug delivery”

Biomacromolecules, 2018, 19(7): 2872–2883

→ 报告PLGA-NHS在蛋白质偶联及药物载体构建中的应用。

“Surface functionalization of PLGA nanoparticles via NHS chemistry”

Journal of Controlled Release, 2019, 301: 104–115

→ 介绍NHS基PLGA纳米粒表面修饰技术与靶向药物输送系统。

“Development of PLGA-NHS hydrogels for tissue engineering applications”

Acta Biomaterialia, 2020, 115: 231–243

→ 探讨基于PLGA-NHS的交联水凝胶及其生物相容性。

十、总结与展望

PLGA-NHS作为一种高效活性功能化聚合物,结合了PLGA的优异生物降解性能和NHS酯的高度反应活性,成为构建多功能靶向药物载体和智能生物材料的重要工具。其温和、高效的偶联性能使其在蛋白质偶联、纳米粒功能化、智能水凝胶等多个领域表现出广阔的应用前景。

随着生物医用材料和纳米技术的发展,PLGA-NHS将持续推动医疗、智能药物递送及组织工程等方向的创新,成为未来高性能生物材料设计的核心之一。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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