文献：优化盘状聚合物纳米结构对*三阴性乳腺癌细胞的药理特性

链接：https://www.frontiersin.org/journals/bioengineering-and-biotechnology/articles/10.3389/fbioe.2020.00005/full

作者：Miguel Ferreira，Ilaria Francesca Rizzuti，Anna Lisa Palange，Maria Grazia Barbato，Valentina Di Francesco，Martina Di Francesco，Paolo Decuzzi

节选：

DSPE-Cy5-A 是第一个被装入 DPN 的化合物。菁 5（Cy5）分子是一种众所周知且广泛使用的近红外分子，可以在体外使用传统荧光显微镜轻松检测，在体内使用全动物荧光成像系统也可以轻松检测。DSPE-Cy5-A 是通过将 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-氨基 (DSPE-NH2) 与在末端羧酸上用 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 预活化的 Cy5 反应合成的。化合物 DSPE-Cy5-A 的疏水性比游离 Cy5-A 低。

缺乏亚砜基团的疏水性更强的 Cy5 进一步提高了化合物的疏水性，并用于制备 DSPE-Cy5-B。合成使用相同的方案。然后，考虑甲氨蝶呤 (MTX) 和阿霉素 (DOX)。这是两种在生理溶液中溶解度特性不同的化疗分子。MTX 是疏水性的，而 DOX 是亲水性的。使用与 Cy5 类似的方案来制备前药 DSPE-MTX。在与 DSPE-NH 2结合之前，用 DCC 和 NHS 的混合物预活化 MTX 。

对于 MTX，通过用 PEG 1 kDa 改变脂质链 DSPE 来调节所得化合物的疏水性，以增加所得 MTX 前药的亲水性。合成方案与上述相同。然后，考虑阿霉素 (DOX)，它是目前*三阴性乳腺癌*常用的药物（Denard et al., 2018）。在本例中，对生成阿霉素前药的方案进行了修改，因为阿霉素没有可用的羧酸基团，而是胺基。因此，首先用碳酸氢钠溶液中和阿霉素的盐酸盐形式。

然后，用EDC和NHS预活化亚油酸，并将其添加到溶液中。由于所得化合物的水溶性较低，因此通过沉淀法收集。同样的步骤也用于制备DSPE-DOX，只是用DSPE-琥珀酸代替了亚油酸。制备完所有这些化合物和前药后，进行装载步骤。

西安齐岳生物提供相关产品：

DSPE-PEG-Glycine triarginine

DSPE-PEG-c(RGDfK)-Biotin

DSPE-Cap-Folate

DSPE-PEG-Silane

DMPE-ICG

DSPE-PEG2K-RVG29

DSPE-PEG-VLWLKNR（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白)

DSPE-PEG-F56(WHSDMEWWYLLG)（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白)

DSPA

以上文章内容来源各类期刊或文献，如有侵权请联系我们删除！