HA-ALN:透明质酸-阿仑膦酸钠偶合物
化学名称:透明质酸-阿仑膦酸钠偶联物
结构特征:HA为亲水性天然多糖,含有羧基与羟基官能团,可通过酰胺化、酯化等化学方式与阿仑膦酸钠(Alendronate, ALN)进行共价偶联。ALN具有两个膦酸基团和一个氨基,是一种经典的骨靶向药物。
合成方法:
常采用EDC/NHS活化的酰胺键连接方式。HA的羧基被活化后与ALN的胺基形成共价连接。部分文献也报道通过click化学或羟基参与的酯化反应进行构建。
功能优势:
骨靶向性:ALN可选择性结合到骨组织中羟基磷灰石上,增强对骨骼的亲和性。
透明质酸靶向CD44受体:HA能够被表达CD44的细胞(如骨肉瘤细胞、炎症细胞)特异识别。
长循环与缓释性能:HA修饰提升了ALN的体内稳定性,减少其在胃肠道的不良反应。
应用方向:
骨转移癌靶向递药系统
骨质疏松症治疗药物的缓释体系
骨再生材料的表面改性
研究意义:
HA-ALN是典型的双重靶向系统,兼具骨靶向和细胞靶向,可在骨科药物传输、组织工程支架、骨疾病治疗中发挥重要作用。
关于我们:
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