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聚乳酸羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-羟基,PLGA-PEG-SH助力生物偶联与智能响应型药物递送系统
发布时间:2025-07-07     作者:ssl   分享到:

PLGA-PEG-SH

PLGA-PEG-SH助力生物偶联与智能响应型药物递送系统

PLGA-PEG-SH 产品信息介绍

一、产品概述

PLGA-PEG-SH 是一种功能化嵌段共聚物,由生物可降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和亲水性的聚乙二醇(PEG)通过共价键连接,并在PEG端引入巯基(-SH)功能团。该材料兼具PLGA的良好生物相容性和可控降解性能、PEG的亲水性与“隐形”特性,以及巯基的高活性反应性,可用于构建智能药物递送系统、靶向纳米载体、水凝胶、生物材料表面修饰等多种高端生物医用平台。

PLGA-PEG-SH 通常以 PLGA-b-PEG-SH 的形式存在,其中 PLGA 为疏水段,PEG 为疏水亲水连接桥,SH 末端提供化学反应位点。其结构的模块化和官能团的可控性使其广泛应用于纳米医学、诊疗一体化、生物粘附、表面接枝等前沿领域。


二、化学结构与组成

PLGA(疏水段):由乳酸(LA)和羟基乙酸(GA)开环聚合而成,可通过调控单体比例和分子量调节降解速度;

PEG(亲水桥段):线性或稍带分支的聚乙二醇,提升材料的亲水性、血液循环时间及稳定性;

SH(功能末端):活性巯基(–SH)提供自由基、马来酰亚胺、金属(如Au、Ag)等连接反应位点。

聚乳酸羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-羟基,PLGA-PEG-SH 

三、理化性质(典型规格)

项目 参数范围

外观 白色或微黄色固体、粉末或蜡状物

PLGA 分子量 常见为 5k–50k Da(可定制)

PEG 分子量 常见为 1k–5k Da(可定制)

LA/GA 比例 50:50、65:35、75:25(可定制)

巯基含量 ≥90%修饰效率

纯度(HPLC) ≥95%

溶解性 易溶于DMF、DMSO、THF、DCM等

储存条件 干燥、避光、低温(-20℃)保存


四、合成与官能化过程

PLGA合成:通过LA与GA的开环聚合实现,控制聚合单体比例与分子量;

PEG连接:利用PEG末端羟基或氨基通过酯化/酰胺化方式连接至PLGA上;

SH引入:

方法一:使用巯基-PEG-NH₂或SH-PEG-OH连接;

方法二:PEG末端修饰巯基化合物(如L-cysteamine或Traut's reagent);

纯化与干燥:透析、层析去除副产物,冷冻干燥形成稳定产物。


五、功能特点与优势

✅ 高生物相容性与可降解性:PLGA成分由FDA认证用于多种植入与药物载体;

✅ 长循环稳定性:PEG段可减少免疫识别,提高血浆半衰期;

✅ 巯基高反应性:

可与金属纳米粒子(如AuNPs)自组装;

与马来酰亚胺反应形成稳定的硫醚键;

与醛基缩合形成硫醚交联网络;

✅ 可构建纳米结构:自组装形成胶束、纳米粒、微球、水凝胶等;

✅ 靶向/响应性平台基础:可进一步修饰配体(如RGD、叶酸)或构建响应性结构(如GSH/ROS敏感)。


六、应用方向与场景

1. 纳米药物载体构建

PLGA-PEG-SH可用于制备药物纳米粒、自组装胶束等,通过巯基实现抗体、肽类、糖分子等生物靶向配体的共价偶联,构建靶向递送系统。

2. 智能响应性平台构建

利用巯基可设计多种GSH/氧化还原响应型结构,构建“可控释放+成像”一体化平台,实现疾病部位药物释放。

3. 贵金属纳米粒修饰

巯基与金、银表面有强吸附能力,可用于制备Au@PLGA-PEG核壳纳米粒、表面增强拉曼探针(SERS)或光热治疗载体。

4. 水凝胶/微球交联材料

SH基团可与马来酰亚胺交联形成稳定三维网络,用于制备体内植入型水凝胶或可注射微球。

5. 组织工程表面功能化

PLGA-PEG-SH可修饰于支架或膜材表面,通过巯基引入各种生物功能基团,提升细胞黏附、生长与组织整合性。


七、表征方法

表征方法 说明

¹H NMR 分析PLGA、PEG段及SH结构是否成功连接

GPC 分子量及多分散性分析

FTIR 官能团(C=O, S–H)特征峰变化确认

Ellman's Assay 测定巯基含量

UV-Vis光谱 染料/配体连接后的变化追踪

TEM/SEM/DLS 纳米粒的粒径、形貌及分布


八、保存与使用建议

避光:巯基容易氧化,建议在氮气/氩气下操作;

低温干燥保存:-20℃或以下,干燥容器中储存;

溶解方式:推荐使用无水DMSO、DMF或THF溶解;

操作注意:避免强氧化剂、金属离子等杂质污染,以防巯基氧化。


九、相关文献与研究案例

Wang Y. et al., "Redox-responsive PLGA-PEG-SH micelles for controlled drug delivery," Biomaterials, 2018.

— 通过PLGA-PEG-SH构建GSH响应型胶束,用于肿瘤微环境触发释药。

Liu J. et al., "Gold-decorated PLGA-PEG-SH nanocarriers for synergistic chemo-photothermal therapy," ACS Nano, 2020.

— 使用巯基与AuNP连接,实现光热+化疗协同治疗。

Zhang X. et al., "Injectable PLGA-PEG-SH hydrogel for cell encapsulation," Acta Biomaterialia, 2019.

— 以PLGA-PEG-SH为基础开发可注射生物水凝胶用于细胞传递。


十、总结与展望

PLGA-PEG-SH 是一类具有高度生物功能化潜力的聚合物材料,整合了“可降解性、亲水性、活性官能团”三重特性,为构建智能、靶向、响应型纳米系统提供了理想基础。随着医学、组织工程与诊疗一体化的发展,PLGA-PEG-SH 将在高性能药物递送系统、纳米治疗平台、生物可植入材料等方向发挥越来越关键的作用。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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