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Alendronic Acid-PEG-iRGD,阿仑膦酸-聚乙二醇-多肽的结构特征
发布时间:2025-07-07     作者:wyh   分享到:

产品名称:Alendronic Acid-PEG-iRGD,阿仑膦酸-聚乙二醇-多肽的结构特征

1. 结构特征

核心结构:由阿仑膦酸(Alendronic Acid)、聚乙二醇(PEG)链和iRGD多肽(CRGDKGPDC)通过共价键连接而成,化学式可表示为Alendronic Acid-PEG-iRGD。

阿仑膦酸基团:一种双膦酸盐,通过与骨组织中的羟基磷灰石(HA)结合,实现骨靶向性,适用于骨转移肿瘤的治疗。

PEG链:提供亲水性和空间位阻,减少非特异性蛋白吸附,改善分子或载体的体内分布和稳定性,同时延长血液循环时间(长循环效应)。

iRGD多肽:一种环状多肽(CRGDKGPDC),可特异性结合肿瘤细胞表面的αvβ3/αvβ5整合素及神经菌毛蛋白-2(Neuropilin-2),通过内吞作用进入肿瘤细胞,增强药物的渗透与滞留(EPR效应)。

Alendronic Acid-PEG-iRGD,阿仑膦酸-聚乙二醇-多肽

2. 关键性质

骨靶向性:阿仑膦酸与骨组织中的羟基磷灰石高亲和力结合(KD≈10⁻⁶~10⁻⁸ M),可主动富集于骨转移灶,减少药物在非靶器官的分布。

肿瘤渗透性:iRGD多肽通过整合素与神经菌毛蛋白-2的协同作用,触发肿瘤血管内皮细胞的跨细胞转运,增强药物在肿瘤深部的渗透。

生物相容性:阿仑膦酸、PEG及iRGD均为生物相容性材料,阿仑膦酸为FDA批准的骨代谢药物,iRGD为天然多肽,代谢产物安全。

稳定性:PEG链可保护阿仑膦酸与iRGD免受非特异性降解,同时iRGD的环状结构增强其化学稳定性,确保分子在体内循环中的完整性。

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