PLGA-PEG-OH

PLGA-PEG-OH在纳米载体构建与生物相容性改良中的作用

PLGA-PEG-OH 产品信息介绍

一、产品简介

PLGA-PEG-OH 是一种嵌段共聚物，由疏水性的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）与亲水性的聚乙二醇（PEG）通过共价键连接而成，并在PEG末端保留活性羟基（–OH）官能团。该材料结合了PLGA的生物可降解性与优异的药物载体性能、PEG的“隐形”性质与延长循环能力，以及羟基端基的进一步修饰潜力，是构建纳米药物递送系统、水凝胶、靶向材料和生物界面修饰的理想基础材料。

二、化学结构组成

结构形式：PLGA-b-PEG-OH，PLGA 为疏水区段，PEG 为亲水区段，PEG 末端为 –OH；

PLGA 部分：由乳酸（LA）和羟基乙酸（GA）共聚构成，比例可调（常见如50:50、75:25）；

PEG 部分：亲水性链段，提高水溶性、减少免疫识别；

官能团特征：PEG 末端含羟基（–OH），可进一步接枝修饰（如酯化、醚化、碳酸酯化等）；

连接方式：通过共价键（通常为酯键）将 PLGA 与 PEG-OH 连接。

三、典型理化参数

参数项 说明

外观 白色或微黄色固体/粉末状/蜡状

PLGA 分子量 5,000～50,000 Da（可定制）

PEG 分子量 1,000～5,000 Da（常用2000或5000）

乳酸/羟基乙酸比例 50:50、65:35、75:25（影响降解速率）

羟基官能团 末端含1个羟基，>90%功能保留率

溶解性 可溶于DMSO、DMF、DCM、乙腈、乙醇等有机溶剂

储存方式 干燥、避光、低温（–20℃）保存

降解产物 LA与GA，体内代谢为CO₂与水，无毒

四、合成方法概述

PLGA合成：通过开环聚合法合成指定LA:GA比例的PLGA；

PEG引入：使用含羟基的PEG（如HO-PEG-OH）与PLGA连接，通常通过酯化；

控制连接效率：确保PEG单端接枝，另一端保留羟基；

纯化与干燥：透析、沉淀或柱层析除去未反应成分，低温干燥储存。

五、主要特性与优势

✅ 生物相容性优良：PLGA与PEG均为FDA批准的生物材料；

✅ 可降解性可控：PLGA降解速率可通过分子量与LA/GA比例调节；

✅ PEG亲水保护层：提高血液循环时间，降低蛋白吸附与吞噬清除；

✅ 羟基端基活性强：为进一步偶联其他功能基团提供反应位点（如NHS、MAL、Cy5、FA等）；

✅ 可构建多种结构：胶束、纳米粒、微球、水凝胶、微乳等；

✅ 良好溶解性与工艺兼容性：适合有机相载药、水相乳化及溶剂挥发法成粒等制备方式。

六、典型应用领域

1. 药物递送系统基础材料

PLGA-PEG-OH 可自组装为纳米粒、胶束或微球，用于包载亲水/疏水药物，兼顾控释性能与靶向修饰能力。羟基端基可用于进一步接枝靶向配体、荧光分子或环境响应单元。

2. 靶向修饰的中间体

羟基可与酸/酸酐、异氰酸酯、叠氮等功能基团反应，接枝叶酸、RGD肽、抗体或其他小分子，提高系统靶向性与功能化。

3. 组织工程载体

PLGA-PEG-OH 可用于制备微球或膜材料，在组织修复、再生工程中应用，PEG可调节亲水性，羟基便于表面接枝 ECM 分子，如胶原、纤维连接蛋白等。

4. 水凝胶交联组分

羟基可作为多官能交联反应位点，参与形成温敏水凝胶、pH响应凝胶等，用于可注射型载药系统或3D细胞培养支架。

5. 诊疗一体化平台构建

通过接枝荧光分子（如FITC、Cy5）、MRI造影剂或放射性同位素，实现可视化药物递送、组织成像或病灶示踪。

七、代表性文献与研究案例

Danhier F, et al., "PLGA-based nanoparticles: an overview of biomedical applications," J Control Release, 2012.

概述了 PLGA/PLGA-PEG 在药物递送、成像等方面的广泛用途。

S. Ahmed et al., "Functionalization of PLGA-PEG for site-specific drug targeting," ACS Appl Mater Interfaces, 2015.

介绍了通过PLGA-PEG-OH合成PLGA-PEG-RGD用于肿瘤靶向递送的策略。

Zhao X, et al., "Injectable PLGA-PEG based hydrogel for tissue engineering," Biomaterials, 2020.

以PLGA-PEG-OH构建的温敏水凝胶用于细胞封装与组织再生。

八、表征与分析方法

方法 应用说明

¹H NMR 确认PLGA、PEG链段结构、连接效率

FTIR 判断羟基存在及酯键形成

GPC 分子量及分布测定

DLS / TEM 胶束或纳米粒粒径形貌分析

TGA / DSC 热稳定性与玻璃转变温度测定

Contact Angle 亲水/疏水性能评估

UV-Vis / Fluorescence 标记后分析光学性质

九、使用与储存建议

储存条件：避光、干燥、–20℃长期保存；

溶解方法：推荐在 DMSO、DMF、DCM 中溶解；

避免交叉污染：操作时使用无水无氧环境防止自发降解；

使用浓度：根据实验需求，一般 0.1–10 mg/mL 为常见浓度范围；

端基反应建议：在无水碱性条件下进行酯化、异氰酸酯或活性酯反应效果更好。

十、总结与展望

PLGA-PEG-OH 作为一种基础功能嵌段共聚物，在可降解药物递送系统、生物材料修饰及多功能纳米平台构建方面发挥着重要作用。它不仅提供了可调降解速率和良好生物相容性，而且通过其PEG末端羟基，为后续衍生出多种功能提供了广阔可能。未来，通过与免疫靶向、响应机制、诊疗一体化等策略融合，PLGA-PEG-OH 有望在肿瘤治疗、疫苗递送、再生医学等领域创造更大价值。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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