PLGA-PEG-OH
PLGA-PEG-OH在纳米载体构建与生物相容性改良中的作用
PLGA-PEG-OH 产品信息介绍
一、产品简介
PLGA-PEG-OH 是一种嵌段共聚物,由疏水性的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与亲水性的聚乙二醇(PEG)通过共价键连接而成,并在PEG末端保留活性羟基(–OH)官能团。该材料结合了PLGA的生物可降解性与优异的药物载体性能、PEG的“隐形”性质与延长循环能力,以及羟基端基的进一步修饰潜力,是构建纳米药物递送系统、水凝胶、靶向材料和生物界面修饰的理想基础材料。
二、化学结构组成
结构形式:PLGA-b-PEG-OH,PLGA 为疏水区段,PEG 为亲水区段,PEG 末端为 –OH;
PLGA 部分:由乳酸(LA)和羟基乙酸(GA)共聚构成,比例可调(常见如50:50、75:25);
PEG 部分:亲水性链段,提高水溶性、减少免疫识别;
官能团特征:PEG 末端含羟基(–OH),可进一步接枝修饰(如酯化、醚化、碳酸酯化等);
连接方式:通过共价键(通常为酯键)将 PLGA 与 PEG-OH 连接。
三、典型理化参数
参数项 说明
外观 白色或微黄色固体/粉末状/蜡状
PLGA 分子量 5,000~50,000 Da(可定制)
PEG 分子量 1,000~5,000 Da(常用2000或5000)
乳酸/羟基乙酸比例 50:50、65:35、75:25(影响降解速率)
羟基官能团 末端含1个羟基,>90%功能保留率
溶解性 可溶于DMSO、DMF、DCM、乙腈、乙醇等有机溶剂
储存方式 干燥、避光、低温(–20℃)保存
降解产物 LA与GA,体内代谢为CO₂与水,无毒
四、合成方法概述
PLGA合成:通过开环聚合法合成指定LA:GA比例的PLGA;
PEG引入:使用含羟基的PEG(如HO-PEG-OH)与PLGA连接,通常通过酯化;
控制连接效率:确保PEG单端接枝,另一端保留羟基;
纯化与干燥:透析、沉淀或柱层析除去未反应成分,低温干燥储存。
五、主要特性与优势
✅ 生物相容性优良:PLGA与PEG均为FDA批准的生物材料;
✅ 可降解性可控:PLGA降解速率可通过分子量与LA/GA比例调节;
✅ PEG亲水保护层:提高血液循环时间,降低蛋白吸附与吞噬清除;
✅ 羟基端基活性强:为进一步偶联其他功能基团提供反应位点(如NHS、MAL、Cy5、FA等);
✅ 可构建多种结构:胶束、纳米粒、微球、水凝胶、微乳等;
✅ 良好溶解性与工艺兼容性:适合有机相载药、水相乳化及溶剂挥发法成粒等制备方式。
六、典型应用领域
1. 药物递送系统基础材料
PLGA-PEG-OH 可自组装为纳米粒、胶束或微球,用于包载亲水/疏水药物,兼顾控释性能与靶向修饰能力。羟基端基可用于进一步接枝靶向配体、荧光分子或环境响应单元。
2. 靶向修饰的中间体
羟基可与酸/酸酐、异氰酸酯、叠氮等功能基团反应,接枝叶酸、RGD肽、抗体或其他小分子,提高系统靶向性与功能化。
3. 组织工程载体
PLGA-PEG-OH 可用于制备微球或膜材料,在组织修复、再生工程中应用,PEG可调节亲水性,羟基便于表面接枝 ECM 分子,如胶原、纤维连接蛋白等。
4. 水凝胶交联组分
羟基可作为多官能交联反应位点,参与形成温敏水凝胶、pH响应凝胶等,用于可注射型载药系统或3D细胞培养支架。
5. 诊疗一体化平台构建
通过接枝荧光分子(如FITC、Cy5)、MRI造影剂或放射性同位素,实现可视化药物递送、组织成像或病灶示踪。
七、代表性文献与研究案例
Danhier F, et al., "PLGA-based nanoparticles: an overview of biomedical applications," J Control Release, 2012.
概述了 PLGA/PLGA-PEG 在药物递送、成像等方面的广泛用途。
S. Ahmed et al., "Functionalization of PLGA-PEG for site-specific drug targeting," ACS Appl Mater Interfaces, 2015.
介绍了通过PLGA-PEG-OH合成PLGA-PEG-RGD用于肿瘤靶向递送的策略。
Zhao X, et al., "Injectable PLGA-PEG based hydrogel for tissue engineering," Biomaterials, 2020.
以PLGA-PEG-OH构建的温敏水凝胶用于细胞封装与组织再生。
八、表征与分析方法
方法 应用说明
¹H NMR 确认PLGA、PEG链段结构、连接效率
FTIR 判断羟基存在及酯键形成
GPC 分子量及分布测定
DLS / TEM 胶束或纳米粒粒径形貌分析
TGA / DSC 热稳定性与玻璃转变温度测定
Contact Angle 亲水/疏水性能评估
UV-Vis / Fluorescence 标记后分析光学性质
九、使用与储存建议
储存条件:避光、干燥、–20℃长期保存;
溶解方法:推荐在 DMSO、DMF、DCM 中溶解;
避免交叉污染:操作时使用无水无氧环境防止自发降解;
使用浓度:根据实验需求,一般 0.1–10 mg/mL 为常见浓度范围;
端基反应建议:在无水碱性条件下进行酯化、异氰酸酯或活性酯反应效果更好。
十、总结与展望
PLGA-PEG-OH 作为一种基础功能嵌段共聚物,在可降解药物递送系统、生物材料修饰及多功能纳米平台构建方面发挥着重要作用。它不仅提供了可调降解速率和良好生物相容性,而且通过其PEG末端羟基,为后续衍生出多种功能提供了广阔可能。未来,通过与免疫靶向、响应机制、诊疗一体化等策略融合,PLGA-PEG-OH 有望在肿瘤治疗、疫苗递送、再生医学等领域创造更大价值。
西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。
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