PLGA-PEG-NHS

PLGA-PEG-NHS助力构建智能纳米药物递送系统

PLGA-PEG-NHS 产品信息介绍

一、产品概述

PLGA-PEG-NHS 是一种端基活化的功能性嵌段共聚物，由生物可降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和亲水性的聚乙二醇（PEG）构成，并在PEG末端修饰有 N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）官能团。该材料整合了 PLGA 的生物降解性与疏水载药能力、PEG 的亲水保护性能与延长循环特性、以及 NHS 的高活性接枝能力，是构建靶向药物递送系统、纳米载体表面功能化、生物材料偶联等理想化学工具。

二、化学结构与组成

基础结构：PLGA-b-PEG-NHS（线性结构）；

PLGA 段：由乳酸（LA）和羟基乙酸（GA）共聚形成，构建疏水基体；

PEG 段：为亲水保护链段，提高水溶性和血液循环时间；

NHS 末端：PEG 末端为琥珀酰亚胺酯结构，活性极高，能与伯胺（–NH₂）快速反应，形成稳定酰胺键。

三、理化性质（典型规格）

项目 参数范围

外观 白色至微黄色固体/粉末/蜡状

PLGA 分子量 5,000–50,000 Da（常见10k–30k）

PEG 分子量 1,000–5,000 Da（常见为2k）

LA/GA 比例 50:50、65:35、75:25 可选

NHS 官能化效率 ≥90%

纯度（HPLC） ≥95%

溶解性 DMSO、DMF、DCM、乙腈等

储存条件 -20℃避光干燥，氮气保护下稳定

四、功能特性与反应机理

✅ 活性接枝位点：NHS 与伯胺发生亲核取代反应，形成稳定的酰胺键，反应温和、效率高；

✅ 生物相容性高：PLGA 与 PEG 均为 FDA 认证材料；

✅ 降解性可调：通过调节 PLGA 分子量与 LA/GA 比例，实现数天至数月的可控降解；

✅ PEG隐形层：有效降低 RES 清除与血清蛋白吸附，延长体循环半衰期；

✅ 通用连接平台：NHS可用于偶联抗体、肽、小分子、生物探针等。

五、合成原理与工艺简述

PLGA-PEG 合成：将 HO-PEG-OH 与 PLGA 通过酯化反应连接，构建主链；

PEG 末端羧基化：将 PEG-OH 转换为 PEG-COOH；

NHS 活化：将 PEG-COOH 通过 NHS/DCC 或 NHS/EDC 方法转化为活性酯结构；

纯化与表征：通过透析、层析除去副产物，冷冻干燥形成最终产物；

结构验证：FTIR、¹H NMR、GPC、Ellman试剂、NHS偶联反应确认其活性。

六、主要应用领域

1. 靶向药物递送系统

通过 NHS 与配体（如 RGD、叶酸、HER2 抗体、Tf、cRGD）的氨基反应，制备靶向纳米粒、微球或胶束，提高药物选择性传输能力。

2. 表面功能化

PLGA-PEG-NHS 可包覆或接枝在纳米粒、纳米胶束、水凝胶等平台表面，通过 NHS 端与氨基蛋白（如BSA、抗体）、PEG分子或多肽偶联，构建多功能修饰层。

3. 诊疗一体化载体构建

通过 NHS 偶联荧光染料（如 FITC-NH₂）、MRI 探针、同位素标记分子等，实现药物递送与成像诊断同步。

4. 疫苗递送与免疫修饰

用于递送抗原蛋白、多肽、CpG寡核苷酸等，并通过 NHS 接枝免疫调节分子，实现更的免疫应答。

七、代表性实验条件参考

反应类型 条件说明

NHS-胺偶联 pH 7.2–8.5（PBS, HEPES 缓冲液）

溶液浓度 一般 1–10 mg/mL

溶剂选择 有机相建议 DMSO，水相建议缓冲液

偶联时间 0.5–4 小时，避光，室温或 4℃

偶联后处理 透析、凝胶过滤、层析等方式纯化

八、表征方法推荐

方法 用途

¹H NMR 验证 PLGA、PEG 结构与连接效率

FTIR 确认 NHS 活性酯特征峰（约 1780 cm⁻¹）

GPC 测量分子量与分布

UV-Vis 检测染料接枝效率（如 FITC、Cy5）

SDS-PAGE / ELISA 验证蛋白偶联产物活性

Zeta 电位 / DLS 粒径与表面电性变化评估

九、注意事项与储存建议

�� NHS 极易水解：建议现配现用，在无水、无胺环境操作；

❄ 低温保存：–20℃ 干燥避光，封闭状态（惰性气体更佳）；

⚗ 使用时避免强碱：高 pH 加速NHS水解；

�� 包装建议：小分包装（1–10 mg/支）使用更方便；

⚠ 与伯胺反应为主要用途，不建议用于巯基或羧基直接偶联。

十、文献与研究案例参考

Danhier F. et al., “Targeting of tumor endothelium by RGD-grafted PLGA-PEG nanoparticles loaded with paclitaxel,” J Control Release, 2009.

→ 使用 PLGA-PEG-NHS 与 cRGD 接枝，增强肿瘤靶向递药能力。

Tong R. et al., “Functional PLGA-PEG for drug delivery and imaging,” Nano Lett., 2010.

→ NHS 接枝用于构建 FITC、Cy5 标记纳米粒，实现药物成像一体化。

Zhou Y. et al., “Nanocarriers based on PLGA-PEG-NHS for antigen delivery in cancer immunotherapy,” Biomaterials, 2016.

→ NHS 功能用于连接OVA抗原，增强免疫应答。

十一、总结与展望

PLGA-PEG-NHS 是一种结构明确、反应活性强、应用场景广泛的功能高分子材料，是目前生物医用材料、智能纳米平台和靶向载体系统中不可或缺的“化学搭建桥梁”。它不仅适用于现有药物递送、成像修饰等成熟平台，也为未来多功能融合、诊疗、生物传感提供了无限的拓展可能。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

相关产品：

PLGA-RB

PLGA-PEG-SH

PLGA-PEG-OH

PLGA-PEG-NHS

PLGA-PEG-CHO

PLGA-PEG-FA

PLGA-PEG-Biotin