PLGA-PEG-CHO

PLGA-PEG-CHO支持Schiff碱反应的多功能载体构建

PLGA-PEG-CHO 产品信息介绍

一、产品简介

PLGA-PEG-CHO 是一种功能化嵌段共聚物，由生物可降解的疏水性 PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）与亲水性 PEG（聚乙二醇）通过共价方式连接，且在 PEG 的末端引入一个醛基（–CHO）官能团。该材料兼具良好的生物相容性、可控的生物降解性以及醛基的高度反应活性，是构建多功能药物递送系统、靶向载体、生物探针修饰、水凝胶交联和生物偶联的重要中间体。

二、分子结构与组成

结构类型：PLGA–PEG–CHO，线性嵌段共聚物；

PLGA部分：聚乳酸（PLA）与聚羟基乙酸（PGA）通过开环聚合形成；

PEG部分：末端引入醛基（–CHO）；

连接方式：PLGA与PEG间通常通过酯键或氨基连接键结合。

三、主要理化参数（典型规格）

属性 参数范围

外观 白色或微黄色粉末或蜡状固体

PLGA 分子量 5,000–30,000 Da（常见10k–20k）

PEG 分子量 1,000–5,000 Da（常见2k）

LA/GA 比例 50:50，65:35，75:25 可定制

醛基密度 ≥90%，可检测验证

纯度 ≥95%（HPLC）

溶解性 DMSO、DMF、乙腈、氯仿等

储存条件 –20°C干燥避光，密封保存

降解产物 乳酸 + 羟基乙酸 + PEG，生物代谢产物安全无毒

四、功能特性

✅ 醛基官能团（–CHO）特性

可与伯胺、肼、肟类分子形成稳定的 Schiff 碱（亚胺）、肼键或肟键；

条件温和（水溶液、室温、中性 pH）即可发生；

广泛用于蛋白质、多肽、聚合物、探针等偶联反应。

✅ PLGA-PEG 共聚优势

PLGA：生物可降解、药物封装能力强、控释性能好；

PEG：亲水性链段，减少粒子聚集、提高血液循环时间；

组合特性：适于形成胶束、纳米粒、水凝胶等纳米递送系统。

五、合成原理简述

合成PLGA-PEG-OH：使用开环聚合方法连接PLGA和PEG；

末端醛化：将PEG-OH转换为醛基（–CHO），方法如：

氧化羟甲基（PEG-CH₂OH → PEG-CHO），常用氧化剂为PCC、TEMPO等；

接枝醛基功能分子（如PEG-NH₂与醛化剂反应）；

纯化与表征：采用透析、层析或沉淀法除去杂质，再冷冻干燥得最终产物。

六、应用领域

1. 靶向药物递送系统

通过醛基与具有伯胺或肼基的靶向配体（如肽、抗体、寡核苷酸）偶联，构建靶向性纳米粒、胶束或微球，用于药物、基因、蛋白递送。

2. pH响应性可逆偶联系统

醛基与胺反应形成 Schiff 碱，具有 pH 可逆解离能力，可用于构建刺激响应性药物释放系统或生物成像探针。

3. 水凝胶交联平台

PLGA-PEG-CHO 可与含肼或肟基的高分子反应，快速形成水凝胶，用于组织工程、局部递药或 3D 细胞培养支架。

4. 诊疗一体纳米平台

醛基可用于偶联荧光染料（如 FITC-hydrazide）、造影剂、多功能探针等，实现纳米平台的光学标记或成像功能。

5. 生物材料表面修饰

与蛋白（如 BSA、转铁蛋白）、多肽（RGD、TAT）、多糖（肝素、透明质酸）等通过 Schiff 碱方式共价接枝，用于制备亲细胞、生物活性界面材料。

七、表征方法推荐

方法 用途

¹H NMR 验证醛基特征峰（9–10 ppm）、PEG 与 PLGA结构

FTIR –CHO伸缩峰（~1730 cm⁻¹）

UV-Vis 与肼或肟标记反应后的吸收峰

GPC 分子量及分布测定

Zeta / DLS 胶束或纳米粒粒径、电位分析

Schiff 反应 用于定量检测醛基存在量

八、使用与储存建议

操作注意：

醛基易受水解与氧化，应在无水、有机溶剂或缓冲液中使用；

建议现配现用，反应前避光保存；

若用于水相反应，可使用 pH 5.5～6.5 缓冲液增强 Schiff 反应效率；

反应后可通过透析或层析除去未反应物。

储存建议：

–20℃、避光、干燥保存；

可充氮封装，防止氧化；

醛基活性一般稳定数周，长期存储建议制成冻干品。

九、代表性文献与应用实例

Zhu J. et al., "Biodegradable poly(ester amide)–PEG–aldehyde copolymer micelles for targeted drug delivery," Biomacromolecules, 2015.

→ PLGA-PEG-CHO 通过 Schiff 碱接枝 TAT 肽用于增强细胞摄取。

Wang Y. et al., "pH-sensitive hydrazone-linked PLGA-PEG-DOX conjugates for tumor-targeted drug delivery," ACS Appl Mater Interfaces, 2016.

→ 以 PLGA-PEG-CHO 与 DOX-hydrazide偶联，构建肿瘤酸性微环境下可控释放系统。

Liu X. et al., "Injectable PLGA-PEG-CHO based hydrogel for stem cell encapsulation and bone regeneration," Acta Biomaterialia, 2018.

→ 利用 PLGA-PEG-CHO 与多肼修饰聚合物快速交联形成支架材料。

十、总结

PLGA-PEG-CHO 是一种高度功能化、结构清晰、生物安全的嵌段共聚物，不仅具有良好的物理化学性质，还因其端基醛基的活性优势，在靶向修饰、水凝胶交联、响应性递送等前沿应用中展现出广泛潜力。它是构建“诊疗一体化、功能可调控”的纳米材料不可或缺的重要原材料。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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