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PLGA-PEG-DBCO助力构建多功能纳米载体与靶向系统
发布时间:2025-07-07     作者:ssl   分享到:

PLGA-PEG-DBCO

PLGA-PEG-DBCO助力构建多功能纳米载体与靶向系统

一、产品概述

PLGA-PEG-DBCO 是一种功能化的嵌段共聚物材料,由生物可降解的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、亲水性PEG(聚乙二醇)以及末端修饰的DBCO(Dibenzocyclooctyne,二苯并环辛炔)组成。该材料结合了PLGA的良好生物降解性和药物包载性能、PEG的亲水性及长循环能力,以及DBCO的独特生物正交点击功能,广泛应用于靶向药物递送、纳米载体修饰和生物正交化学领域。

二、结构组成及理化性质

1. 结构组成

PLGA:由乳酸和羟基乙酸通过共聚反应形成的生物可降解聚酯,疏水性,负责构建纳米粒的核心结构。PLGA的乳酸:羟基乙酸比例及分子量可调,通常为50:50或75:25,分子量范围在5,000–20,000 Da之间。

PEG:亲水性聚合物链段,通常为2,000 Da,连接于PLGA末端,改善水溶性,提高血液循环时间,减少蛋白吸附及免疫清除。

DBCO:末端接枝的炔基官能团,拥有环张力较高的二苯并环辛炔结构。该官能团可在无铜催化剂条件下与叠氮(–N₃)基团发生快速且高效的“铜离子自由点击”反应(SPAAC),实现生物正交的分子偶联。

2. 理化性质

性质 参数与描述

外观 白色至浅黄色粉末或蜡状固体

分子量范围 PLGA:5,000–20,000 Da

PEG:2,000 Da

DBCO接枝率 ≥90%(通过NMR或紫外吸收测定)

溶解性 易溶于二氯甲烷(DCM)、DMF、DMSO,微溶于水

稳定性 DBCO对光和氧敏感,需避光避热保存

储存条件 –20℃,干燥避光保存

PLGA-PEG-DBCO 

三、合成工艺简述

PLGA-PEG-DBCO的制备主要包括以下步骤:

PLGA-PEG嵌段共聚物合成

通过共聚反应或缩合反应将PLGA与PEG链段连接,形成线性嵌段共聚物。通常利用PEG-NH₂和PLGA-COOH端基,在EDC/NHS或DCC/NHS的催化下形成酰胺键。

DBCO接枝

利用DBCO-NHS酯与PEG链端的氨基反应,形成稳定的酰胺键,将DBCO基团接枝到PEG末端。此反应通常在无水或弱水条件下进行,温度控制在室温至40℃,避免DBCO结构受损。

纯化

通过透析、柱层析或沉淀分离未反应的DBCO-NHS和副产物,冻干得到纯净的PLGA-PEG-DBCO。

表征

采用¹H-NMR、FTIR、紫外-可见光光谱(DBCO λmax≈309 nm)、GPC和质谱等技术确认结构与纯度。

四、功能特点

1. 生物正交点击功能

DBCO末端为环张力炔基,可与叠氮基团进行无铜催化的SPAAC点击反应,实现快速且选择性的共价连接。该反应具有以下优势:

无需铜催化剂,避免铜毒性;

反应条件温和,可在生理环境下进行;

高选择性和高反应速率,适合活细胞和体内应用;

可用于连接多种叠氮标记分子,如抗体、核酸、荧光染料、药物等。

2. 优异的生物相容性和降解性

PLGA作为FDA批准的生物降解材料,能被体内水解成乳酸和羟基乙酸,最终代谢为CO₂和水。PEG链提供“隐形”保护,减少蛋白吸附和免疫识别,延长血液循环时间。该共聚物整体具有良好的生物安全性,适用于临床前及临床研究。

3. 多功能修饰平台

PLGA-PEG-DBCO通过DBCO端口,可以轻松地与叠氮标记的功能分子偶联,方便构建多功能纳米载体:

靶向配体(如N₃-RGD、N₃-抗体)

荧光探针(N₃-FITC、N₃-Cy5等)

诊断试剂(放射性示踪物、MRI造影剂)

药物分子

通过点击反应,实现纳米载体的表面功能化,提高靶向性和治疗效果。

4. 良好的纳米载体构建能力

PLGA-PEG-DBCO可用于制备纳米粒、胶束、水凝胶、脂质体等多种递药载体,适合多种药物和生物大分子的包载和递送。其优良的物理化学性质保证载体稳定性和控释性能。

五、应用领域

1. 靶向药物递送系统

利用DBCO-叠氮点击反应,可在纳米粒表面修饰肿瘤靶向配体,实现主动靶向递药,增强药物在肿瘤部位的富集,降低副作用。常用于肿瘤化疗药物如多柔比星、紫杉醇的递送。

2. 核酸与基因递送

结合叠氮修饰的核酸分子(siRNA、miRNA、mRNA等),通过点击反应构建靶向核酸递送系统,提高基因和调控效率。

3. 生物成像与诊疗一体化平台

通过接枝含叠氮的荧光染料、放射性标记物等,实现纳米载体的多模态成像及实时追踪,辅助疾病诊断与治疗效果监测。

4. 免疫治疗及疫苗递送

结合叠氮标记的抗原、佐剂,通过点击化学构建高效的免疫递送系统,提高免疫应答及治疗效果。

六、产品表征与质量控制

方法 目的

¹H-NMR 确认PLGA、PEG和DBCO的结构及接枝率

FTIR 检测官能团特征(酯键、酰胺键、炔基)

UV-Vis DBCO特征吸收峰定量(≈309 nm)

GPC 分子量及分布

DLS 纳米粒粒径及分布

TEM 纳米粒形貌观察

HPLC 纯度及杂质检测

七、储存及使用建议

储存条件:建议-20℃避光干燥保存,防止DBCO降解和聚合物水解;

使用注意:避免高温、强酸碱及氧化剂;点击反应中,配体及叠氮修饰分子浓度需适当控制以保证反应效率;

溶剂选择:适用于有机溶剂如DCM、DMF、DMSO,水溶性载体可先溶解于有机相后乳化或自组装。

八、总结

PLGA-PEG-DBCO 作为一款高功能化聚合物材料,兼具:

高效生物正交点击能力,满足多样化分子偶联需求;

良好生物降解性和安全性,适合体内应用;

多样化纳米载体构建平台,便于靶向药物递送和诊疗整合;

丰富的应用前景,涵盖肿瘤靶向、基因治疗、影像诊断、免疫递送等前沿领域。

它为医疗和智能纳米载体的研发提供了强大工具,助力科研及临床转化。

如需定制不同规格(PLGA分子量、PEG长度、DBCO接枝率)或联合多功能标记(如PLGA-PEG-DBCO-Cy5),欢迎联系我们提供个性化合成及技术支持。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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