PLGA-PEG-DBCO

PLGA-PEG-DBCO助力构建多功能纳米载体与靶向系统

一、产品概述

PLGA-PEG-DBCO 是一种功能化的嵌段共聚物材料，由生物可降解的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、亲水性PEG（聚乙二醇）以及末端修饰的DBCO（Dibenzocyclooctyne，二苯并环辛炔）组成。该材料结合了PLGA的良好生物降解性和药物包载性能、PEG的亲水性及长循环能力，以及DBCO的独特生物正交点击功能，广泛应用于靶向药物递送、纳米载体修饰和生物正交化学领域。

二、结构组成及理化性质

1. 结构组成

PLGA：由乳酸和羟基乙酸通过共聚反应形成的生物可降解聚酯，疏水性，负责构建纳米粒的核心结构。PLGA的乳酸：羟基乙酸比例及分子量可调，通常为50:50或75:25，分子量范围在5,000–20,000 Da之间。

PEG：亲水性聚合物链段，通常为2,000 Da，连接于PLGA末端，改善水溶性，提高血液循环时间，减少蛋白吸附及免疫清除。

DBCO：末端接枝的炔基官能团，拥有环张力较高的二苯并环辛炔结构。该官能团可在无铜催化剂条件下与叠氮（–N₃）基团发生快速且高效的“铜离子自由点击”反应（SPAAC），实现生物正交的分子偶联。

2. 理化性质

性质 参数与描述

外观 白色至浅黄色粉末或蜡状固体

分子量范围 PLGA：5,000–20,000 Da

PEG：2,000 Da

DBCO接枝率 ≥90%（通过NMR或紫外吸收测定）

溶解性 易溶于二氯甲烷（DCM）、DMF、DMSO，微溶于水

稳定性 DBCO对光和氧敏感，需避光避热保存

储存条件 –20℃，干燥避光保存

三、合成工艺简述

PLGA-PEG-DBCO的制备主要包括以下步骤：

PLGA-PEG嵌段共聚物合成

通过共聚反应或缩合反应将PLGA与PEG链段连接，形成线性嵌段共聚物。通常利用PEG-NH₂和PLGA-COOH端基，在EDC/NHS或DCC/NHS的催化下形成酰胺键。

DBCO接枝

利用DBCO-NHS酯与PEG链端的氨基反应，形成稳定的酰胺键，将DBCO基团接枝到PEG末端。此反应通常在无水或弱水条件下进行，温度控制在室温至40℃，避免DBCO结构受损。

纯化

通过透析、柱层析或沉淀分离未反应的DBCO-NHS和副产物，冻干得到纯净的PLGA-PEG-DBCO。

表征

采用¹H-NMR、FTIR、紫外-可见光光谱（DBCO λmax≈309 nm）、GPC和质谱等技术确认结构与纯度。

四、功能特点

1. 生物正交点击功能

DBCO末端为环张力炔基，可与叠氮基团进行无铜催化的SPAAC点击反应，实现快速且选择性的共价连接。该反应具有以下优势：

无需铜催化剂，避免铜毒性；

反应条件温和，可在生理环境下进行；

高选择性和高反应速率，适合活细胞和体内应用；

可用于连接多种叠氮标记分子，如抗体、核酸、荧光染料、药物等。

2. 优异的生物相容性和降解性

PLGA作为FDA批准的生物降解材料，能被体内水解成乳酸和羟基乙酸，最终代谢为CO₂和水。PEG链提供“隐形”保护，减少蛋白吸附和免疫识别，延长血液循环时间。该共聚物整体具有良好的生物安全性，适用于临床前及临床研究。

3. 多功能修饰平台

PLGA-PEG-DBCO通过DBCO端口，可以轻松地与叠氮标记的功能分子偶联，方便构建多功能纳米载体：

靶向配体（如N₃-RGD、N₃-抗体）

荧光探针（N₃-FITC、N₃-Cy5等）

诊断试剂（放射性示踪物、MRI造影剂）

药物分子

通过点击反应，实现纳米载体的表面功能化，提高靶向性和治疗效果。

4. 良好的纳米载体构建能力

PLGA-PEG-DBCO可用于制备纳米粒、胶束、水凝胶、脂质体等多种递药载体，适合多种药物和生物大分子的包载和递送。其优良的物理化学性质保证载体稳定性和控释性能。

五、应用领域

1. 靶向药物递送系统

利用DBCO-叠氮点击反应，可在纳米粒表面修饰肿瘤靶向配体，实现主动靶向递药，增强药物在肿瘤部位的富集，降低副作用。常用于肿瘤化疗药物如多柔比星、紫杉醇的递送。

2. 核酸与基因递送

结合叠氮修饰的核酸分子（siRNA、miRNA、mRNA等），通过点击反应构建靶向核酸递送系统，提高基因和调控效率。

3. 生物成像与诊疗一体化平台

通过接枝含叠氮的荧光染料、放射性标记物等，实现纳米载体的多模态成像及实时追踪，辅助疾病诊断与治疗效果监测。

4. 免疫治疗及疫苗递送

结合叠氮标记的抗原、佐剂，通过点击化学构建高效的免疫递送系统，提高免疫应答及治疗效果。

六、产品表征与质量控制

方法 目的

¹H-NMR 确认PLGA、PEG和DBCO的结构及接枝率

FTIR 检测官能团特征（酯键、酰胺键、炔基）

UV-Vis DBCO特征吸收峰定量（≈309 nm）

GPC 分子量及分布

DLS 纳米粒粒径及分布

TEM 纳米粒形貌观察

HPLC 纯度及杂质检测

七、储存及使用建议

储存条件：建议-20℃避光干燥保存，防止DBCO降解和聚合物水解；

使用注意：避免高温、强酸碱及氧化剂；点击反应中，配体及叠氮修饰分子浓度需适当控制以保证反应效率；

溶剂选择：适用于有机溶剂如DCM、DMF、DMSO，水溶性载体可先溶解于有机相后乳化或自组装。

八、总结

PLGA-PEG-DBCO 作为一款高功能化聚合物材料，兼具：

高效生物正交点击能力，满足多样化分子偶联需求；

良好生物降解性和安全性，适合体内应用；

多样化纳米载体构建平台，便于靶向药物递送和诊疗整合；

丰富的应用前景，涵盖肿瘤靶向、基因治疗、影像诊断、免疫递送等前沿领域。

它为医疗和智能纳米载体的研发提供了强大工具，助力科研及临床转化。

如需定制不同规格（PLGA分子量、PEG长度、DBCO接枝率）或联合多功能标记（如PLGA-PEG-DBCO-Cy5），欢迎联系我们提供个性化合成及技术支持。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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