PLGA-PEG-HA

PLGA-PEG-HA助力构建靶向CD44受体的智能药物递送系统

一、产品基本信息

产品名称：PLGA-PEG-HA

中文名称：聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-透明质酸

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-polyethylene glycol-hyaluronic acid

结构类型：嵌段共聚物 + 多糖耦合物

功能特点：靶向性、生物可降解、亲水修饰、良好生物相容性

典型结构：PLGA–PEG–HA 或 PLGA–PEG-NH₂ + HA–COOH（偶联）

二、分子结构组成

PLGA-PEG-HA 是一种三组分生物材料，由以下三个功能模块组成：

PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）：

疏水性生物可降解聚酯，用于药物包载和控释；

分子量通常在 5k–20k；

乳酸/羟基乙酸比例常用 75:25 或 50:50。

PEG（Polyethylene Glycol）：

亲水性聚合物，提高水溶性、稳定性和长循环能力；

末端带氨基（NH₂）、羧基（COOH）或马来酰亚胺（MAL）等活性基团；

分子量常用 1k–5k，最常见为 2k。

HA（Hyaluronic Acid，透明质酸）：

天然多糖，CD44 受体高亲和力配体，靶向肿瘤细胞、成纤维细胞等；

分子量范围广（1–500 kDa），应用中常用5–100 kDa小分子 HA；

含丰富羧基和羟基，可通过 EDC/NHS 与PEG端氨基偶联。

三、理化性质（典型值）

项目 参数范围

外观 白色至淡黄色粉末或胶体

PLGA分子量 5,000–15,000 Da

PEG分子量 2,000–5,000 Da

HA分子量 5,000–100,000 Da（可定制）

偶联方式 EDC/NHS 酰胺键连接（PEG–NH₂ + HA–COOH）

溶解性 悬浮于PBS、DMSO、水中乳化或纳米粒分散

降解性 可水解为乳酸、乙醇酸、PEG 与 HA

四、功能特性

✅ 1. 主动靶向功能

HA（透明质酸）为 CD44、RHAMM 等受体的天然配体；

可特异性靶向高表达 CD44 的肿瘤细胞（如乳腺癌、卵巢癌、胶质瘤等）；

有助于靶向肿瘤细胞、成纤维细胞、角质形成细胞等。

✅ 2. 良好生物相容性与可降解性

PLGA 与 PEG 为 FDA 批准的生物材料；

HA 为内源性成分，生物安全性极高；

可降解为无毒产物，并被体内自然代谢。

✅ 3. 药物递送与控释能力

PLGA 构建疏水性载体，包载小分子药物、蛋白、多肽、核酸；

PEG 提高水分散性与血液循环时间；

HA 提供靶向性与亲细胞性，有助于细胞摄取与穿膜。

✅ 4. 可构建多种纳米结构

纳米粒、胶束、微球、水凝胶、囊泡、脂质体等；

表面进一步修饰抗体、荧光探针或成像剂，构建“靶向+成像+治疗”平台。

五、合成工艺简介

PLGA–PEG 合成

PLGA（羧基）与PEG–NH₂通过酰胺键连接，形成 PLGA–PEG；

采用DCC/NHS、EDC/NHS 或 CDI 等常规缩合剂。

HA偶联

HA（羧基）经EDC/NHS活化后，与PEG末端氨基偶联；

反应条件：pH 5.5–6.5，水溶液体系，4–12 h；

反应后透析去除未反应组分，冻干得到产品。

纯化与表征

使用 ¹H-NMR、FTIR、GPC、UV、HPLC 验证结构；

使用 Zeta/DLS/TEM 表征粒径、形态及电荷。

六、应用领域

1. 肿瘤靶向药物递送系统

靶向CD44高表达肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胶质母细胞瘤等；

携带多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）、顺铂、阿霉素等药物；

实现控释、靶向、减少毒副作用。

2. 基因递送平台

携带siRNA、miRNA、mRNA、CRISPR-Cas系统；

HA促进细胞摄取，提高基因转染效率；

结合阳离子聚合物（如PEI、PLL）构建复合型递送系统。

3. 水凝胶/组织工程/伤口敷料

HA赋予水凝胶保湿、黏附和生物活性；

PLGA和PEG调控力学性能与降解速率；

应用于皮肤修复、软骨再生等生物工程领域。

4. 免疫治疗平台

HA修饰有利于靶向免疫细胞；

可递送抗原、免疫佐剂、干扰核酸等；

实现肿瘤免疫微环境调控。

七、性能检测与推荐表征方法

方法 测试内容

¹H-NMR 验证PLGA、PEG与HA特征氢峰

FTIR 检测酯基、酰胺键、羟基、羧基等官能团

GPC 分子量分布

DLS/Zeta 纳米粒粒径、电荷分布

UV-Vis 浓度定量（若接枝染料）

CLSM/流式 HA靶向摄取验证

八、典型实验参考参数

项目 实验条件

纳米粒制备 双乳液法、纳米沉淀法

药物包载率 可达10–25%，依赖于药物类型与制备方式

HA分子量选择 靶向作用以10–50 kDa最常见

粒径范围 100–200 nm，适合EPR效应渗透与细胞摄取

CD44阳性细胞系 MDA-MB-231、HeLa、U87、A549、RAW264.7 等

九、代表性文献

Xu X. et al., “HA-Modified PLGA Nanoparticles for Targeted Delivery of Doxorubicin,” Biomaterials, 2017.

→ 实现对乳腺癌细胞的高效靶向摄取与增强效果。

Wang H. et al., “CD44-targeted gene delivery using hyaluronic acid-modified PLGA-PEG nanoparticles,” J Control Release, 2016.

→ 用于siRNA递送至胶质瘤细胞，具有良好的细胞摄取与基因表达效率。

Zhou J. et al., “Injectable HA-PLGA-PEG hydrogel for tissue engineering,” Acta Biomaterialia, 2020.

→ 用于关节软骨再生，表现出优异的支架稳定性与细胞黏附性。

十、注意事项与储存建议

建议存储于 –20°C，避光干燥密封 条件；

HA 为天然多糖，操作过程应避免高温和酸碱条件；

材料制成溶液后应低温短期使用，避免降解；

建议使用新鲜制备的载体体系进行药物/核酸装载实验。

十一、总结

PLGA-PEG-HA 是一种将生物可降解性、靶向性和良好生物相容性集于一体的功能高分子材料，具有以下显著优势：

✅ 具备CD44靶向能力：用于肿瘤、基因治疗、组织工程等；

✅ 结构可调：PLGA/PEG/HA比例及分子量可定制；

✅ 多功能平台：适合构建纳米粒、水凝胶、复合载体等；

✅ 生物安全性好：体内降解产物均为天然成分。

凭借其优越的性能和多样的功能整合能力，PLGA-PEG-HA 成为当前医疗、药物递送系统和组织再生研究中的重要材料之一。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。相关产品：

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