产品名称：NHS-PEG-cRGD，环肽cRGD-聚乙二醇-活性酯的合成路线

合成路线

NHS-PEG-cRGD 的合成通常分两步进行：

cRGD-PEG的制备：

方法1：通过固相肽合成（SPPS）制备环肽cRGD（如c(RGDfK)），并在树脂上引入末端羧基；

使用EDC/NHS活化PEG的氨基（或羧酸修饰的PEG），与cRGD的羧基发生酰胺化反应，形成cRGD-PEG。

方法2：若需酸敏感键，可在PEG与cRGD之间引入腙键（-C=N-N=C-）或缩醛键（-C(OR)₂-），实现肿瘤微环境响应性断裂。

NHS端的引入：

若PEG末端为羧基，通过EDC/NHS活化后与琥珀酸酐反应，引入NHS基团；

若PEG末端为羟基，通过溴化氰（CNBr）活化后与NHS-胺反应，形成NHS端。

纯化通过透析或HPLC去除未反应的试剂，表征通过质谱（MS）和核磁共振（NMR）确认结构。

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