一、设计构思与目的

▶ 三七皂苷FT1

• 三七（Panax notoginseng）中提取的一种主要活性成分，具有等生物活性。

• 存在水溶性差、靶向性差、体内代谢快等问题，制备纳米递药系统可有效改善其药代动力学特性。

▶ FSH靶向肽（FSH peptide）

• 来源于促卵泡激素（Follicle-Stimulating Hormone, FSH）结构片段或模拟肽，可特异性识别表达FSHR（FSH receptor）的细胞。

• FSHR 在卵巢癌、睾丸癌、某些肿瘤新生血管等细胞中高表达，是一种重要的肿瘤靶向分子。

▶ PEG-PLGA载体系统

• 生物相容性良好的聚合物纳米粒材料，广泛用于递药系统构建。

• PEG 提高循环稳定性，PLGA 控制释放速率，表面可进行功能化修饰。

二、纳米粒构建流程（简要）

1. FT1包载

• 常采用纳米沉淀法（nanoprecipitation）或乳液-溶剂挥发法将FT1包封于PEG-PLGA纳米粒中。

2. FSH肽修饰

• NHS/EDC偶联（FSH肽-NH₂ 与 PEG-PLGA-COOH）

• 马来酰亚胺-巯基偶联（若FSH肽带-SH）

• 或预先合成 FSH-PEG-PLGA 嵌入法

• 表面修饰可通过：

3. 粒径调控

• 控制在100–200 nm 以利EPR效应与主动靶向进入肿瘤组织。

三、材料特点与优势

四、主要表征项目

1. 粒径与分布：DLS测定，常为100–180 nm

2. 表面电位（Zeta）：表征稳定性

3. 载药量/包封率：HPLC定量分析FT1含量

4. 药物释放曲线：体外模拟释放，观察FT1缓释性

5. 靶向性验证：细胞摄取（如FSHR+细胞 vs FSHR−细胞）

6. 药效评价：MTT/CCK-8、动物模型（抑瘤效果）

五、应用场景

• 卵巢癌、睾丸癌、激素相关肿瘤治疗

• 新生血管靶向治疗

• 中药活性成分递送与利用率提升研究

六、代表性文献示例（可供参考）

1. Wang et al., Biomaterials, 2018
   FSH peptide-modified PLGA nanoparticles for ovarian cancer targeting therapy

2. Zhou et al., Int J Pharm, 2021
   PEG-PLGA-based nanocarriers for the delivery of notoginsenoside FT1: preparation and anti-tumor efficacy

3. Liu et al., Acta Pharm Sin B, 2020
   FSH receptor-mediated nanomedicine delivery in ovarian cancer therapy

七、小结

该类靶向纳米粒系统集成了：

✅ 中药现代化（FT1）
✅ 靶向化疗（FSHR肽）
✅ 纳米递送（PEG-PLGA）

是一种具有开发潜力的靶向控释*肿瘤载药系统。通过调控配比、优化偶联位点与递送策略，可用于多个靶向治疗平台构建，推动中药与现代纳米技术融合发展。

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