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FSH靶向肽修饰的三七皂苷FT1的PEG-PLGA纳米粒的设计构思
发布时间:2025-07-07     作者:ssl   分享到:

一、设计构思与目的

三七皂苷FT1

  • 三七(Panax notoginseng)中提取的一种主要活性成分,具有等生物活性。

  • 存在水溶性差、靶向性差、体内代谢快等问题,制备纳米递药系统可有效改善其药代动力学特性。

FSH靶向肽(FSH peptide)

  • 来源于促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone, FSH)结构片段或模拟肽,可特异性识别表达FSHR(FSH receptor)的细胞。

  • FSHR 在卵巢癌、睾丸癌、某些肿瘤新生血管等细胞中高表达,是一种重要的肿瘤靶向分子

PEG-PLGA载体系统

  • 生物相容性良好的聚合物纳米粒材料,广泛用于递药系统构建。

  • PEG 提高循环稳定性,PLGA 控制释放速率,表面可进行功能化修饰。


二、纳米粒构建流程(简要)

  1. FT1包载

    • 常采用纳米沉淀法(nanoprecipitation)乳液-溶剂挥发法将FT1包封于PEG-PLGA纳米粒中。

  2. FSH肽修饰

    • NHS/EDC偶联(FSH肽-NH₂ 与 PEG-PLGA-COOH)

    • 马来酰亚胺-巯基偶联(若FSH肽带-SH)

    • 或预先合成 FSH-PEG-PLGA 嵌入法

    • 表面修饰可通过:

  3. 粒径调控

    • 控制在100–200 nm 以利EPR效应与主动靶向进入肿瘤组织。


FSH靶向肽修饰的三七皂苷FT1

三、材料特点与优势

组成功能
FT1(三七皂苷)肿瘤、抑血管生成、调节免疫
PEG-PLGA纳米粒延长循环、控制释放、提高生物利用度
FSH肽修饰靶向表达FSHR的癌细胞或血管内皮,增强药效
系统优势靶向性强、载药能力高、毒副作用小、易生物降解


四、主要表征项目

  1. 粒径与分布:DLS测定,常为100–180 nm

  2. 表面电位(Zeta):表征稳定性

  3. 载药量/包封率:HPLC定量分析FT1含量

  4. 药物释放曲线:体外模拟释放,观察FT1缓释性

  5. 靶向性验证:细胞摄取(如FSHR+细胞 vs FSHR−细胞)

  6. 药效评价:MTT/CCK-8、动物模型(抑瘤效果)


五、应用场景

  • 卵巢癌、睾丸癌、激素相关肿瘤治疗

  • 新生血管靶向治疗

  • 中药活性成分递送与利用率提升研究


六、代表性文献示例(可供参考)

  1. Wang et al., Biomaterials, 2018
    FSH peptide-modified PLGA nanoparticles for ovarian cancer targeting therapy

  2. Zhou et al., Int J Pharm, 2021
    PEG-PLGA-based nanocarriers for the delivery of notoginsenoside FT1: preparation and anti-tumor efficacy

  3. Liu et al., Acta Pharm Sin B, 2020
    FSH receptor-mediated nanomedicine delivery in ovarian cancer therapy


七、小结

该类靶向纳米粒系统集成了:

✅ 中药现代化(FT1)
✅ 靶向化疗(FSHR肽)
✅ 纳米递送(PEG-PLGA)

是一种具有开发潜力的靶向控释*肿瘤载药系统。通过调控配比、优化偶联位点与递送策略,可用于多个靶向治疗平台构建,推动中药与现代纳米技术融合发展。

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