一、设计构思与目的
▶ 三七皂苷FT1
三七(Panax notoginseng)中提取的一种主要活性成分,具有等生物活性。
存在水溶性差、靶向性差、体内代谢快等问题,制备纳米递药系统可有效改善其药代动力学特性。
▶ FSH靶向肽(FSH peptide)
来源于促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone, FSH)结构片段或模拟肽,可特异性识别表达FSHR(FSH receptor)的细胞。
FSHR 在卵巢癌、睾丸癌、某些肿瘤新生血管等细胞中高表达,是一种重要的肿瘤靶向分子。
▶ PEG-PLGA载体系统
生物相容性良好的聚合物纳米粒材料,广泛用于递药系统构建。
PEG 提高循环稳定性,PLGA 控制释放速率,表面可进行功能化修饰。
二、纳米粒构建流程(简要)
FT1包载
常采用纳米沉淀法(nanoprecipitation)或乳液-溶剂挥发法将FT1包封于PEG-PLGA纳米粒中。
FSH肽修饰
NHS/EDC偶联(FSH肽-NH₂ 与 PEG-PLGA-COOH)
马来酰亚胺-巯基偶联(若FSH肽带-SH)
或预先合成 FSH-PEG-PLGA 嵌入法
表面修饰可通过:
粒径调控
控制在100–200 nm 以利EPR效应与主动靶向进入肿瘤组织。
三、材料特点与优势
组成 | 功能 |
---|---|
FT1(三七皂苷) | 肿瘤、抑血管生成、调节免疫 |
PEG-PLGA纳米粒 | 延长循环、控制释放、提高生物利用度 |
FSH肽修饰 | 靶向表达FSHR的癌细胞或血管内皮,增强药效 |
系统优势 | 靶向性强、载药能力高、毒副作用小、易生物降解 |
四、主要表征项目
粒径与分布:DLS测定,常为100–180 nm
表面电位(Zeta):表征稳定性
载药量/包封率:HPLC定量分析FT1含量
药物释放曲线:体外模拟释放,观察FT1缓释性
靶向性验证:细胞摄取(如FSHR+细胞 vs FSHR−细胞)
药效评价:MTT/CCK-8、动物模型(抑瘤效果)
五、应用场景
卵巢癌、睾丸癌、激素相关肿瘤治疗
新生血管靶向治疗
中药活性成分递送与利用率提升研究
六、代表性文献示例(可供参考)
Wang et al., Biomaterials, 2018
FSH peptide-modified PLGA nanoparticles for ovarian cancer targeting therapyZhou et al., Int J Pharm, 2021
PEG-PLGA-based nanocarriers for the delivery of notoginsenoside FT1: preparation and anti-tumor efficacyLiu et al., Acta Pharm Sin B, 2020
FSH receptor-mediated nanomedicine delivery in ovarian cancer therapy
七、小结
该类靶向纳米粒系统集成了:
✅ 中药现代化(FT1)
✅ 靶向化疗(FSHR肽)
✅ 纳米递送(PEG-PLGA)
是一种具有开发潜力的靶向控释*肿瘤载药系统。通过调控配比、优化偶联位点与递送策略,可用于多个靶向治疗平台构建,推动中药与现代纳米技术融合发展。
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