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生物素标记紫杉醇,Biotin-PTX的核心性质
发布时间:2025-07-07     作者:wyh   分享到:

产品名称:生物素标记紫杉醇,Biotin-PTX的核心性质

核心性质

靶向能力(Biotin):

生物素可通过高亲和力(Ka≈10¹⁵ M⁻¹)与亲和素(Avidin)或链霉亲和素(Streptavidin)结合,实现载体在表达亲和素的细胞(如肿瘤细胞过表达亲和素的变异体)或组织(如肿瘤血管)的富集。

生物素标记的紫杉醇可通过“预靶向”策略(如先注射亲和素修饰的靶向分子,再注射生物素标记药物)实现级联放大效应,显著提高局部药物浓度。

药物活性(Paclitaxel):

紫杉醇通过结合微管β-tubulin亚基,促进微管聚合并抑制其解聚,阻断细胞周期于G₂/M期,诱导肿瘤细胞凋亡。

生物素标记需避免遮蔽紫杉醇的微管结合位点(如2'-羟基、7-β-羟基),以确保其抗肿瘤活性不受影响。

连接子特性(Linker):

酸敏感连接子(如腙键、酮缩硫醇):在肿瘤微环境(pH 6.5-6.8)或内体/溶酶体(pH 5.5-6.0)中降解,触发紫杉醇的控释。

二硫键连接子:在肿瘤细胞内高谷胱甘肽(GSH)环境中还原断裂,实现还原敏感型释放。

不可裂解连接子(如酰胺键):药物需通过载体代谢或长期滞留释放,适用于长效缓释制剂。

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生物素标记紫杉醇,Biotin-PTX

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