产品名称：生物素标记紫杉醇，Biotin-PTX的核心性质

核心性质

靶向能力（Biotin）：

生物素可通过高亲和力（Ka≈10¹⁵ M⁻¹）与亲和素（Avidin）或链霉亲和素（Streptavidin）结合，实现载体在表达亲和素的细胞（如肿瘤细胞过表达亲和素的变异体）或组织（如肿瘤血管）的富集。

生物素标记的紫杉醇可通过“预靶向”策略（如先注射亲和素修饰的靶向分子，再注射生物素标记药物）实现级联放大效应，显著提高局部药物浓度。

药物活性（Paclitaxel）：

紫杉醇通过结合微管β-tubulin亚基，促进微管聚合并抑制其解聚，阻断细胞周期于G₂/M期，诱导肿瘤细胞凋亡。

生物素标记需避免遮蔽紫杉醇的微管结合位点（如2'-羟基、7-β-羟基），以确保其抗肿瘤活性不受影响。

连接子特性（Linker）：

酸敏感连接子（如腙键、酮缩硫醇）：在肿瘤微环境（pH 6.5-6.8）或内体/溶酶体（pH 5.5-6.0）中降解，触发紫杉醇的控释。

二硫键连接子：在肿瘤细胞内高谷胱甘肽（GSH）环境中还原断裂，实现还原敏感型释放。

不可裂解连接子（如酰胺键）：药物需通过载体代谢或长期滞留释放，适用于长效缓释制剂。

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