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DPPE-PEG-RGD的合成及其在微泡载药系统中的应用
发布时间:2025-07-07     作者:zyl   分享到:

文献:Tumour targeted contrast enhanced ultrasound imaging dual-modal microbubbles for diagnosis and treatment of triple negative breast cancer

作者:Min Bai† a, Yang Dong†b, Hui Huangb, Hao Fub, Yourong DuanORCID logob, Qi WangORCID logo*c and Lianfang Du*a

文献链接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2017/sc/c8ra09737b


羧基和氨基的缩合反应可以有效地将靶肽结合到有机材料中,副产物很少。26 RGD肽的羧基与DPPE-PEG-NH2的胺基反应形成DPPE-PEG-RGD。

如1H NMR光谱所示,在DPPE-PEG-RGD的光谱中观察到RGD的质子峰(δ1.4处的-CH3-)和DPPE-PEG-NH2的PEG链段峰(δ3.7处的-CH2CH2O-),比率为188[薄空间(1/6-em)]:[薄空间。


DPPE-PEG-RGD

DPPE-PEG-NH2(δ3.7处的-CH2CH2O-)和RGD(δ1.4处的-CH3-)的质子峰的比率为188[薄间距(1/6-em)]:[薄间距。采用薄膜水合法制备PTX@RGD-MBs分为三个步骤:

首先,三种材料自组装装载PTX,配制装载PTX的RGD MB;

其次,冷冻干燥以获得中空微泡;

第三,吹SF6,用震动重新溶解微泡,推动气体扩散到MB中,以获得PTX@RGD-MBs.27由于PEG的亲水性PTX@RGD-MBs均匀溶解在溶液中,外观呈球形,表面光滑,无共轭。

大小和ζ电位PTX@RGD-MBs分别为1741.67±67.72 nm和-0.665±0.033 mV。多分散指数(PDI)为0.106。这个PTX@RGD-MBsPTX的药物包封率(EE%)为91.07%,载药量(DL%)为4.01%,表明可以预防未结合药物产生的副作用。

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