PLGA-PEG-N3

一、产品简介

PLGA-PEG-N₃ 是一种具有“生物可降解–长循环–化学活性”三重功能的嵌段共聚物材料，由疏水性PLGA（聚乳酸-羟基乙酸）和亲水性PEG（聚乙二醇）组成，并在PEG末端引入了叠氮基（–N₃），具备进行“点击化学”（Click Chemistry）反应的能力。

PLGA-PEG-N₃ 是当前构建智能纳米递送系统、生物正交探针、靶向药物载体等领域的重要功能材料，广泛应用于肿瘤靶向治疗、免疫工程、成像探针开发与功能表面修饰等前沿研究中。

二、结构组成与功能模块

1. 分子结构简式

PLGA-PEG-N₃ 为典型的两嵌段共聚物结构：

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PLGA – b – PEG – N₃

PLGA段：疏水部分，可包载药物或调节粒径；

PEG段：亲水层，赋予生物相容性、延长循环时间；

N₃端基：提供可控化学修饰位点，与炔基分子进行CuAAC（铜催化叠氮-炔基环加成）或SPAAC（无铜应变环炔点击反应）。

2. 可调参数范围

参数 范围或选项

PLGA 分子量 2,000 – 50,000 Da（常用5k, 10k, 20k）

PEG 分子量 500 – 5,000 Da（常用1k, 2k, 3.4k）

LA:GA 比例 50:50、65:35、75:25（调节降解速度）

端基类型 PEG-N₃（单端叠氮）

物理状态 白色或类白色粉末、蜡状固体

PDI（多分散指数） < 1.5，分布均匀

三、理化性质

项目 性质说明

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有机溶剂；水中可形成胶束

热性能 Tg（玻璃化温度）为45–55°C，PEG降低其刚性

降解性 PLGA水解为乳酸、乙醇酸，PEG段不降解

稳定性 在无水、避光、低温条件下稳定，–N₃端对强还原剂敏感

分子末端 叠氮基（N₃）反应活性高，适合正交修饰设计

四、生物性能

1. 生物相容性

PEG 与 PLGA 均为FDA批准的医用材料；

无毒性，代谢路径清晰；

PEG可有效屏蔽非特异性蛋白吸附，提高纳米系统在血液中的稳定性。

2. 降解性与代谢

PLGA在体内逐步降解为乳酸和乙醇酸，通过TCA循环代谢；

PEG部分根据分子量大小经肾排或胆道排泄；

无毒副产物，不引发慢性炎症。

五、叠氮端基功能化潜力

叠氮基提供优异的化学修饰平台，适用于多种“点击”反应：

1. 主要反应方式

反应类型 条件 可偶联物

CuAAC（铜催化） Cu(I), 室温–37°C 炔基小分子、炔基PEG、炔基多肽

SPAAC（无铜点击） 无需金属 环炔（如DBCO, BCN）修饰的分子或探针

2. 可偶联分子示例

分子类别 示例

靶向配体 DBCO-RGD、DBCO-FA、BCN-Angiopep-2

探针染料 Cy5-alkyne、ICG-alkyne、DBCO-FITC

生物分子 炔基-siRNA、炔基-蛋白、BCN-DNA

水凝胶/支架 炔基修饰凝胶基质，实现嵌段接枝

表面修饰 与炔基修饰的材料（膜、粒子）共价连接，实现功能表面构建

六、应用领域与优势

1. 靶向药物递送系统

PLGA-PEG-N₃ 在水中自组装为核-壳结构纳米粒或胶束：

PLGA核用于包载药物（紫杉醇、环孢素、多柔比星等）；

PEG壳增强稳定性与长循环；

N₃端通过点击反应偶联靶向分子（RGD、抗体、肽），构建主动靶向纳米药物平台。

2. 成像与诊断系统

N₃端连接荧光染料（如Cy5.5-alkyne、ICG-alkyne）或磁共振探针（如Gd-DBCO）；

实现药物+探针的一体化成像治疗系统（Theranostics）；

应用于肿瘤示踪、血脑屏障成像、炎症可视化等研究。

3. 智能材料与水凝胶

与含炔基的凝胶单体（如四臂PEG-alkyne）反应，形成交联纳米网络、水凝胶微球、控释平台；

可用于组织修复、3D细胞培养、可注射材料等。

4. 核酸与疫苗递送平台

通过点击化学连接siRNA、mRNA、抗原肽等；

构建稳定高效的核酸递送系统或纳米疫苗颗粒；

提高体内稳定性、靶向性与抗原递呈效率。

七、使用建议与储存条件

项目 建议

储存温度 –20°C，干燥避光保存，避免潮气

使用溶剂 DCM、DMSO、DMF、THF、乙腈

点击反应条件 CuAAC：Cu(I)/ligand, 室温，水/有机共溶体系

SPAAC：无催化剂，37°C或室温

使用前处理 建议现配现用，避免叠氮基长时间暴露

纳米粒制备 溶剂挥发法、纳米沉淀法、双乳法等可配套使用

后处理 可透析去杂质或用SEC/HPLC分离纯化修饰物

八、典型产品规格示例

产品名称 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 端基 外观

PLGA₅k–PEG₂k–N₃ 5,000 2,000 50:50 N₃ 白色粉末

PLGA₁₀k–PEG₃.₄k–N₃ 10,000 3,400 65:35 N₃ 类白色蜡状物

PLGA₂₀k–PEG₂k–N₃–Cy5.5 20,000 2,000 75:25 N₃ + 染料 紫红色粉末

九、总结与发展前景

PLGA-PEG-N₃ 是一类集可控降解、生物相容性与正交化学活性于一体的多功能高分子材料。其显著优势如下：

PLGA段可控降解，适于负载与释放药物；

PEG段提供长循环与亲水保护层；

N₃端基实现高选择性、生物正交化学修饰；

适用于高通量修饰、模块化设计、诊疗一体等场景。

未来，随着点击化学、治疗、智能纳米系统的发展，PLGA-PEG-N₃将在纳米药物、生物材料、生物传感器与智能治疗系统等领域持续发挥重要作用。西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。