PLGA-PEG-N3
一、产品简介
PLGA-PEG-N₃ 是一种具有“生物可降解–长循环–化学活性”三重功能的嵌段共聚物材料,由疏水性PLGA(聚乳酸-羟基乙酸)和亲水性PEG(聚乙二醇)组成,并在PEG末端引入了叠氮基(–N₃),具备进行“点击化学”(Click Chemistry)反应的能力。
PLGA-PEG-N₃ 是当前构建智能纳米递送系统、生物正交探针、靶向药物载体等领域的重要功能材料,广泛应用于肿瘤靶向治疗、免疫工程、成像探针开发与功能表面修饰等前沿研究中。
二、结构组成与功能模块
1. 分子结构简式
PLGA-PEG-N₃ 为典型的两嵌段共聚物结构:
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PLGA – b – PEG – N₃
PLGA段:疏水部分,可包载药物或调节粒径;
PEG段:亲水层,赋予生物相容性、延长循环时间;
N₃端基:提供可控化学修饰位点,与炔基分子进行CuAAC(铜催化叠氮-炔基环加成)或SPAAC(无铜应变环炔点击反应)。
2. 可调参数范围
参数 范围或选项
PLGA 分子量 2,000 – 50,000 Da(常用5k, 10k, 20k)
PEG 分子量 500 – 5,000 Da(常用1k, 2k, 3.4k)
LA:GA 比例 50:50、65:35、75:25(调节降解速度)
端基类型 PEG-N₃(单端叠氮)
物理状态 白色或类白色粉末、蜡状固体
PDI(多分散指数) < 1.5,分布均匀
三、理化性质
项目 性质说明
溶解性 溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有机溶剂;水中可形成胶束
热性能 Tg(玻璃化温度)为45–55°C,PEG降低其刚性
降解性 PLGA水解为乳酸、乙醇酸,PEG段不降解
稳定性 在无水、避光、低温条件下稳定,–N₃端对强还原剂敏感
分子末端 叠氮基(N₃)反应活性高,适合正交修饰设计
四、生物性能
1. 生物相容性
PEG 与 PLGA 均为FDA批准的医用材料;
无毒性,代谢路径清晰;
PEG可有效屏蔽非特异性蛋白吸附,提高纳米系统在血液中的稳定性。
2. 降解性与代谢
PLGA在体内逐步降解为乳酸和乙醇酸,通过TCA循环代谢;
PEG部分根据分子量大小经肾排或胆道排泄;
无毒副产物,不引发慢性炎症。
五、叠氮端基功能化潜力
叠氮基提供优异的化学修饰平台,适用于多种“点击”反应:
1. 主要反应方式
反应类型 条件 可偶联物
CuAAC(铜催化) Cu(I), 室温–37°C 炔基小分子、炔基PEG、炔基多肽
SPAAC(无铜点击) 无需金属 环炔(如DBCO, BCN)修饰的分子或探针
2. 可偶联分子示例
分子类别 示例
靶向配体 DBCO-RGD、DBCO-FA、BCN-Angiopep-2
探针染料 Cy5-alkyne、ICG-alkyne、DBCO-FITC
生物分子 炔基-siRNA、炔基-蛋白、BCN-DNA
水凝胶/支架 炔基修饰凝胶基质,实现嵌段接枝
表面修饰 与炔基修饰的材料(膜、粒子)共价连接,实现功能表面构建
六、应用领域与优势
1. 靶向药物递送系统
PLGA-PEG-N₃ 在水中自组装为核-壳结构纳米粒或胶束:
PLGA核用于包载药物(紫杉醇、环孢素、多柔比星等);
PEG壳增强稳定性与长循环;
N₃端通过点击反应偶联靶向分子(RGD、抗体、肽),构建主动靶向纳米药物平台。
2. 成像与诊断系统
N₃端连接荧光染料(如Cy5.5-alkyne、ICG-alkyne)或磁共振探针(如Gd-DBCO);
实现药物+探针的一体化成像治疗系统(Theranostics);
应用于肿瘤示踪、血脑屏障成像、炎症可视化等研究。
3. 智能材料与水凝胶
与含炔基的凝胶单体(如四臂PEG-alkyne)反应,形成交联纳米网络、水凝胶微球、控释平台;
可用于组织修复、3D细胞培养、可注射材料等。
4. 核酸与疫苗递送平台
通过点击化学连接siRNA、mRNA、抗原肽等;
构建稳定高效的核酸递送系统或纳米疫苗颗粒;
提高体内稳定性、靶向性与抗原递呈效率。
七、使用建议与储存条件
项目 建议
储存温度 –20°C,干燥避光保存,避免潮气
使用溶剂 DCM、DMSO、DMF、THF、乙腈
点击反应条件 CuAAC:Cu(I)/ligand, 室温,水/有机共溶体系
SPAAC:无催化剂,37°C或室温
使用前处理 建议现配现用,避免叠氮基长时间暴露
纳米粒制备 溶剂挥发法、纳米沉淀法、双乳法等可配套使用
后处理 可透析去杂质或用SEC/HPLC分离纯化修饰物
八、典型产品规格示例
产品名称 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 端基 外观
PLGA₅k–PEG₂k–N₃ 5,000 2,000 50:50 N₃ 白色粉末
PLGA₁₀k–PEG₃.₄k–N₃ 10,000 3,400 65:35 N₃ 类白色蜡状物
PLGA₂₀k–PEG₂k–N₃–Cy5.5 20,000 2,000 75:25 N₃ + 染料 紫红色粉末
九、总结与发展前景
PLGA-PEG-N₃ 是一类集可控降解、生物相容性与正交化学活性于一体的多功能高分子材料。其显著优势如下:
PLGA段可控降解,适于负载与释放药物;
PEG段提供长循环与亲水保护层;
N₃端基实现高选择性、生物正交化学修饰;
适用于高通量修饰、模块化设计、诊疗一体等场景。
未来,随着点击化学、治疗、智能纳米系统的发展,PLGA-PEG-N₃将在纳米药物、生物材料、生物传感器与智能治疗系统等领域持续发挥重要作用。西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。